2-(1-chloroethyl)-3-phenylquinazolin-4(3H)-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2-(1-chloroethyl)-3-phenylquinazolin-4(3H)-one
• 英文别名: 2-(1-Chloroethyl)-3-phenylquinazolin-4-one
• 化学式: C₁₆H₁₃ClN₂O
• 分子量: 284.745
• InChiKey: SLEGCBLCNMIWIX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  32.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2’-氨基苯甲酰苯胺 在 吡啶 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 生成 2-(1-chloroethyl)-3-phenylquinazolin-4(3H)-one
  参考文献：
  名称：

  다이하이드로프테리딘-온 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 PI3 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  摘要：

  本发明涉及一种二氢喹啉-醌衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法以及包含其作为有效成分的用于预防或治疗PI3激酶相关疾病的药学组合物。根据本发明的二氢喹啉-醌衍生物对PI3激酶具有优异的选择性抑制作用，因此可用于预防或治疗与PI3激酶相关的疾病，如血液癌症、卵巢癌、子宫颈癌、乳腺癌、结肠癌、肝癌、胃癌、胰腺癌、结肠癌、腹膜转移癌、皮肤癌、膀胱癌、前列腺癌、肺癌、骨肉瘤、纤维性肿瘤、脑肿瘤等癌症，风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、多发性硬化症、1型糖尿病、甲状腺功能亢进症、肌无力症、克罗恩病、强直性脊柱炎、银屑病、自身免疫性恶性贫血、干燥综合症等自身免疫性疾病，慢性阻塞性肺疾病（COPD）、鼻炎、哮喘、慢性支气管炎、慢性肺炎炎症性疾病、肺纤维化、肺型肉芽肿病、胸膜炎、肺泡炎、血管炎、肺气肿、肺炎、支气管扩张症等呼吸道疾病等PI3激酶相关疾病的预防或治疗。

  公开号：

  KR20170074380A

文献信息

• [EN] PI3K PROTEIN KINASE INHIBITORS, PARTICULARLY DELTA AND/OR GAMMA INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASE PI3K, EN PARTICULIER INHIBITEURS DELTA ET/OU GAMMA
  申请人：RHIZEN PHARMACEUTICALS SA

  公开号：WO2015001491A1

  公开（公告）日：2015-01-08

  The present disclosure provides novel compounds (I) useful as PI3K protein kinase modulators, in particular as PI3K delta (8) and/or gamma (y) protein kinase modulators. The present disclosure also provides methods for preparing PI3K protein kinase modulators, pharmaceutical compositions containing them, and methods of treatment, prevention and/or amelioration of PI3K kinase mediated diseases or disorders with them.

  本公开提供了一种作为PI3K蛋白激酶调节剂有用的新化合物（I），特别是作为PI3K δ（8）和/或γ（γ）蛋白激酶调节剂。本公开还提供了制备PI3K蛋白激酶调节剂的方法，含有它们的药物组合物，以及使用它们进行治疗、预防和/或改善PI3K激酶介导的疾病或疾病的方法。
• PI3K PROTEIN KINASE INHIBITORS, PARTICULARLY DELTA AND/OR GAMMA INHIBITORS
  申请人：RHIZEN PHARMACEUTICALS SA

  公开号：US20160207929A1

  公开（公告）日：2016-07-21

  The present disclosure provides novel compounds useful as PI3K protein kinase modulators, in particular as PI3K delta (δ) and/or gamma (γ) protein kinase modulators. The present disclosure also provides methods for preparing PI3K protein kinase modulators, pharmaceutical compositions containing them, and methods of treatment, prevention and/or amelioration of PI3K kinase mediated diseases or disorders with them.

  本公开提供了一种新型化合物，可用作PI3K蛋白激酶调节剂，特别是PI3K delta(δ)和/或gamma(γ)蛋白激酶调节剂。本公开还提供了制备PI3K蛋白激酶调节剂的方法，包含它们的制药组合物以及使用它们治疗、预防和/或缓解PI3K激酶介导的疾病或疾病的方法。
• PI3K protein kinase inhibitors
  申请人：Rhizen Pharmaceuticals SA

  公开号：US11352359B2

  公开（公告）日：2022-06-07

  The present disclosure provides novel compounds useful as PI3K protein kinase modulators, in particular as PI3K delta (δ) and/or gamma (γ) protein kinase modulators. The present disclosure also provides methods for preparing PI3K protein kinase modulators, pharmaceutical compositions containing them, and methods of treatment, prevention and/or amelioration of PI3K kinase mediated diseases or disorders with them.

  本公开提供了可用作 PI3K 蛋白激酶调节剂的新型化合物，特别是 PI3K δ（δ）和/或 γ（γ）蛋白激酶调节剂。本公开还提供了制备 PI3K 蛋白激酶调节剂的方法、含有它们的药物组合物，以及用它们治疗、预防和/或改善 PI3K 激酶介导的疾病或紊乱的方法。
• 다이하이드로프테리딘-온 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 PI3 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
  申请人：KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY 한국화학연구원(319980077651)

  公开号：KR20170074380A

  公开（公告）日：2017-06-30

  본 발명은 다이하이드로프테리딘-온 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 PI3 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 다이하이드로프테리딘-온 유도체는 PI3 키나아제에 대하여 선택적으로 억제하는 효과가 우수하므로 혈액암, 난소암, 자궁경부암, 유방암, 대장암, 간암, 위암, 췌장암, 결장암, 복막 전이암, 피부암, 방광암, 전립선암, 폐암, 골육종, 섬유성 종양, 뇌종양 등과 같은 암, 류머티스성 관절염, 전신 홍반성 루푸스, 다발성 경화증, 제1형 당뇨병, 갑상선 기능 항진증, 근무력증, 크론병, 강직성 척추염, 건선, 자가면역성 악성빈혈, 쇼그렌 증후군 등과 같은 자가면역 질환, 만성 폐쇄성 폐질환(COPD), 비염, 천식, 만성 기관지염, 만성 폐 염증성 질환, 규폐증, 폐형 사르코이드증, 흉막염, 폐포염, 혈관염, 기종, 폐렴, 기관지 확장증 등과 같은 호흡기 질환 등의 PI3 키나아제 관련 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있다.

  本发明涉及一种二氢喹啉-醌衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法以及包含其作为有效成分的用于预防或治疗PI3激酶相关疾病的药学组合物。根据本发明的二氢喹啉-醌衍生物对PI3激酶具有优异的选择性抑制作用，因此可用于预防或治疗与PI3激酶相关的疾病，如血液癌症、卵巢癌、子宫颈癌、乳腺癌、结肠癌、肝癌、胃癌、胰腺癌、结肠癌、腹膜转移癌、皮肤癌、膀胱癌、前列腺癌、肺癌、骨肉瘤、纤维性肿瘤、脑肿瘤等癌症，风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、多发性硬化症、1型糖尿病、甲状腺功能亢进症、肌无力症、克罗恩病、强直性脊柱炎、银屑病、自身免疫性恶性贫血、干燥综合症等自身免疫性疾病，慢性阻塞性肺疾病（COPD）、鼻炎、哮喘、慢性支气管炎、慢性肺炎炎症性疾病、肺纤维化、肺型肉芽肿病、胸膜炎、肺泡炎、血管炎、肺气肿、肺炎、支气管扩张症等呼吸道疾病等PI3激酶相关疾病的预防或治疗。