2-(1-chloroethyl)-3-phenylquinazolin-4(3H)-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2-(1-chloroethyl)-3-phenylquinazolin-4(3H)-one
• 英文别名: 2-(1-Chloroethyl)-3-phenylquinazolin-4-one
• 化学式: C₁₆H₁₃ClN₂O
• 分子量: 284.745
• InChiKey: SLEGCBLCNMIWIX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  32.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2’-氨基苯甲酰苯胺 在 吡啶 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 生成 2-(1-chloroethyl)-3-phenylquinazolin-4(3H)-one
  参考文献：
  名称：

  다이하이드로프테리딘-온 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 PI3 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  摘要：

  本发明涉及一种二氢喹啉-醌衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法以及包含其作为有效成分的用于预防或治疗PI3激酶相关疾病的药学组合物。根据本发明的二氢喹啉-醌衍生物对PI3激酶具有优异的选择性抑制作用，因此可用于预防或治疗与PI3激酶相关的疾病，如血液癌症、卵巢癌、子宫颈癌、乳腺癌、结肠癌、肝癌、胃癌、胰腺癌、结肠癌、腹膜转移癌、皮肤癌、膀胱癌、前列腺癌、肺癌、骨肉瘤、纤维性肿瘤、脑肿瘤等癌症，风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、多发性硬化症、1型糖尿病、甲状腺功能亢进症、肌无力症、克罗恩病、强直性脊柱炎、银屑病、自身免疫性恶性贫血、干燥综合症等自身免疫性疾病，慢性阻塞性肺疾病（COPD）、鼻炎、哮喘、慢性支气管炎、慢性肺炎炎症性疾病、肺纤维化、肺型肉芽肿病、胸膜炎、肺泡炎、血管炎、肺气肿、肺炎、支气管扩张症等呼吸道疾病等PI3激酶相关疾病的预防或治疗。

  公开号：

  KR20170074380A

文献信息

• [EN] PI3K PROTEIN KINASE INHIBITORS, PARTICULARLY DELTA AND/OR GAMMA INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASE PI3K, EN PARTICULIER INHIBITEURS DELTA ET/OU GAMMA
  申请人：RHIZEN PHARMACEUTICALS SA

  公开号：WO2015001491A1

  公开（公告）日：2015-01-08

  The present disclosure provides novel compounds (I) useful as PI3K protein kinase modulators, in particular as PI3K delta (8) and/or gamma (y) protein kinase modulators. The present disclosure also provides methods for preparing PI3K protein kinase modulators, pharmaceutical compositions containing them, and methods of treatment, prevention and/or amelioration of PI3K kinase mediated diseases or disorders with them.

  本公开提供了一种作为PI3K蛋白激酶调节剂有用的新化合物（I），特别是作为PI3K δ（8）和/或γ（γ）蛋白激酶调节剂。本公开还提供了制备PI3K蛋白激酶调节剂的方法，含有它们的药物组合物，以及使用它们进行治疗、预防和/或改善PI3K激酶介导的疾病或疾病的方法。
• PI3K PROTEIN KINASE INHIBITORS, PARTICULARLY DELTA AND/OR GAMMA INHIBITORS
  申请人：RHIZEN PHARMACEUTICALS SA

  公开号：US20160207929A1

  公开（公告）日：2016-07-21

  The present disclosure provides novel compounds useful as PI3K protein kinase modulators, in particular as PI3K delta (δ) and/or gamma (γ) protein kinase modulators. The present disclosure also provides methods for preparing PI3K protein kinase modulators, pharmaceutical compositions containing them, and methods of treatment, prevention and/or amelioration of PI3K kinase mediated diseases or disorders with them.

  本公开提供了一种新型化合物，可用作PI3K蛋白激酶调节剂，特别是PI3K delta(δ)和/或gamma(γ)蛋白激酶调节剂。本公开还提供了制备PI3K蛋白激酶调节剂的方法，包含它们的制药组合物以及使用它们治疗、预防和/或缓解PI3K激酶介导的疾病或疾病的方法。
• PI3K protein kinase inhibitors
  申请人：Rhizen Pharmaceuticals SA

  公开号：US11352359B2

  公开（公告）日：2022-06-07

  The present disclosure provides novel compounds useful as PI3K protein kinase modulators, in particular as PI3K delta (δ) and/or gamma (γ) protein kinase modulators. The present disclosure also provides methods for preparing PI3K protein kinase modulators, pharmaceutical compositions containing them, and methods of treatment, prevention and/or amelioration of PI3K kinase mediated diseases or disorders with them.

  本公开提供了可用作 PI3K 蛋白激酶调节剂的新型化合物，特别是 PI3K δ（δ）和/或 γ（γ）蛋白激酶调节剂。本公开还提供了制备 PI3K 蛋白激酶调节剂的方法、含有它们的药物组合物，以及用它们治疗、预防和/或改善 PI3K 激酶介导的疾病或紊乱的方法。