[1-(5-bromo-6-methylpyridin-2-yl)-pyrrolidin-3-yl]methylamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: [1-(5-bromo-6-methylpyridin-2-yl)-pyrrolidin-3-yl]methylamine
• 英文别名: [1-(5-Bromo-6-methylpyridin-2-yl)pyrrolidin-3-yl]methanamine；[1-(5-bromo-6-methylpyridin-2-yl)pyrrolidin-3-yl]methanamine
• 化学式: C₁₁H₁₆BrN₃
• 分子量: 270.172
• InChiKey: PJPMSSLEHWFRRB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  42.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [1-(5-bromo-6-methylpyridin-2-yl)-pyrrolidin-3-yl]methylamine 在 2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯 、 potassium phosphate 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 (1S,1aS,6aR)-4-(2-fluoro-5-{6-[3-(methanesulfonylaminomethyl)pyrrolidin-1-yl]-2-methylpyridin-3-yl}benzyloxy)-1,1a,6,6a-tetrahydrocyclopropa[a]indene-1-carboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANTIDIABETIC SUBSTITUTED HETEROARYL COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS D'HÉTÉROARYLE SUBSTITUÉ ANTIDIABÉTIQUES

  摘要：

  本发明涉及一种由公式（I）表示的化合物：以及药学上可接受的盐。公式I的化合物是G蛋白偶联受体40（GPR40）的激动剂，并且可能对由G蛋白偶联受体40介导的疾病的治疗、预防和抑制有用。本发明的化合物可能在治疗2型糖尿病，以及通常与该疾病相关的状况，包括肥胖和脂质紊乱，如混合型或糖尿病性血脂异常、高脂血症、高胆固醇血症和高甘油三酯血症中有用。

  公开号：

  WO2015095256A1
• 作为产物：
  描述：

  3-Boc-氨甲基吡咯烷 在 potassium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 [1-(5-bromo-6-methylpyridin-2-yl)-pyrrolidin-3-yl]methylamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANTIDIABETIC SUBSTITUTED HETEROARYL COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS D'HÉTÉROARYLE SUBSTITUÉ ANTIDIABÉTIQUES

  摘要：

  本发明涉及一种由公式（I）表示的化合物：以及药学上可接受的盐。公式I的化合物是G蛋白偶联受体40（GPR40）的激动剂，并且可能对由G蛋白偶联受体40介导的疾病的治疗、预防和抑制有用。本发明的化合物可能在治疗2型糖尿病，以及通常与该疾病相关的状况，包括肥胖和脂质紊乱，如混合型或糖尿病性血脂异常、高脂血症、高胆固醇血症和高甘油三酯血症中有用。

  公开号：

  WO2015095256A1

文献信息

• [EN] ANTIDIABETIC SUBSTITUTED HETEROARYL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS D'HÉTÉROARYLE SUBSTITUÉ ANTIDIABÉTIQUES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2015095256A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The present invention relates to a compound represented by formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula I are agonists of G-protein coupled receptor 40 (GPR40) and may be useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the G-protein-coupled receptor 40. The compounds of the present invention may be useful in the treatment of Type 2 diabetes mellitus, and of conditions that are often associated with this disease, including obesity and lipid disorders, such as mixed or diabetic dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, and hypertriglyceridemia.

  本发明涉及一种由公式（I）表示的化合物：以及药学上可接受的盐。公式I的化合物是G蛋白偶联受体40（GPR40）的激动剂，并且可能对由G蛋白偶联受体40介导的疾病的治疗、预防和抑制有用。本发明的化合物可能在治疗2型糖尿病，以及通常与该疾病相关的状况，包括肥胖和脂质紊乱，如混合型或糖尿病性血脂异常、高脂血症、高胆固醇血症和高甘油三酯血症中有用。
• ANTIDIABETIC SUBSTITUTED HETEROARYL COMPOUNDS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP3082786A1

  公开（公告）日：2016-10-26
• US9834563B2
  申请人：——

  公开号：US9834563B2

  公开（公告）日：2017-12-05
• [EN] ANTIDIABETIC SUBSTITUTED HETEROARYL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLES SUBSTITUÉS ANTIDIABÉTIQUES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2015089809A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The present invention relates to a compound represented by formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula I are agonists of G-protein coupled receptor 40 (GPR40) and may be useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the G-protein-coupled receptor 40. The compounds of the present invention may be useful in the treatment of Type 2 diabetes mellitus, and of conditions that are often associated with this disease, including obesity and lipid disorders, such as mixed or diabetic dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, and hypertriglyceridemia.

  本发明涉及一种由公式I表示的化合物：以及它们的药用可接受盐。公式I的化合物是G蛋白偶联受体40（GPR40）的激动剂，可用于治疗、预防和抑制由G蛋白偶联受体40介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗2型糖尿病，以及通常与该疾病相关的状况，包括肥胖和脂质紊乱，如混合型或糖尿病性血脂异常、高脂血症、高胆固醇血症和高甘油三酯血症。