bis[N-(1,1-dimethyl-2-N-hydroxyimine propyl)-2-aminoethyl]-(2-aminoethyl)methane

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: bis[N-(1,1-dimethyl-2-N-hydroxyimine propyl)-2-aminoethyl]-(2-aminoethyl)methane
• 英文别名: (NE)-N-[3-[[3-(2-aminoethyl)-5-[[(3E)-3-hydroxyimino-2-methylbutan-2-yl]amino]pentyl]amino]-3-methylbutan-2-ylidene]hydroxylamine
• 化学式: C₁₇H₃₇N₅O₂
• 分子量: 343.513
• InChiKey: GPYDJKMYRHAKJO-JFMUQQRKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-[[4-(4-fluorophenoxy)benzenesulfonyl]-(1-hydroxy-carbamoylcyclopentyl)amino]propionic acid 、 bis[N-(1,1-dimethyl-2-N-hydroxyimine propyl)-2-aminoethyl]-(2-aminoethyl)methane 在 N-甲基吗啉 、 ((3H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyridin-3-yl)oxy)tri(pyrrolidin-1-yl)phosphonium hexafluorophosphate(V) 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 生成 1-[[4-(4-fluorophenoxy)phenyl]sulfonyl-[3-[[5-[[(3Z)-3-hydroxyimino-2-methylbutan-2-yl]amino]-3-[2-[[(3Z)-3-hydroxyimino-2-methylbutan-2-yl]amino]ethyl]pentyl]amino]-3-oxopropyl]amino]-N-hydroxycyclopentane-1-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITOR IMAGING AGENTS
  [FR] AGENTS INHIBITEURS D'IMAGERIE

  摘要：

  本发明揭示了一种成像试剂，其中包括一种特定类型的矩阵金属蛋白酶抑制剂（MMPi's），属于磺胺基羟肟类，并标记有成像基团，可用于哺乳动物体内成像和诊断的诊断成像试剂。

  公开号：

  WO2005049005A1
• 作为产物：
  描述：

  3-(2-aminoethyl)pentane-1,5-diamine 、 2-chloro-2-methyl-3-nitrosobutane 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以23%的产率得到bis[N-(1,1-dimethyl-2-N-hydroxyimine propyl)-2-aminoethyl]-(2-aminoethyl)methane
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITOR IMAGING AGENTS
  [FR] AGENTS INHIBITEURS D'IMAGERIE

  摘要：

  本发明揭示了一种成像试剂，其中包括一种特定类型的矩阵金属蛋白酶抑制剂（MMPi's），属于磺胺基羟肟类，并标记有成像基团，可用于哺乳动物体内成像和诊断的诊断成像试剂。

  公开号：

  WO2005049005A1

文献信息

• Novel Imaging Agents for Fibrosis
  申请人：Chettibi Salah

  公开号：US20080279765A1

  公开（公告）日：2008-11-13

  The present invention provides a novel imaging agent targeting the mannose-6-phosphate (M6P) receptor suitable for the non-invasive visualization of fibrosis. A method for the preparation of the imaging agent is also provided by the invention, as well as a precursor for use in said method. The invention also provides a pharmaceutical composition comprising the imaging agent and a kit for the preparation of the pharmaceutical composition. In a further aspect, use of the imaging agent for in vivo imaging and in the preparation of a medicament for the diagnosis of a condition in which the mannose-6-phosphate receptor is upregulated is provided.

  本发明提供了一种新型的成像剂，针对甘露糖-6-磷酸（M6P）受体，适用于非侵入性可视化纤维化。本发明还提供了一种用于制备成像剂的方法，以及用于该方法的前体。本发明还提供了包括成像剂的药物组合物以及用于制备药物组合物的工具包。在另一个方面，本发明提供了利用成像剂进行体内成像和制备用于诊断甘露糖-6-磷酸受体上调病况的药物的方法。
• Diagnostic imaging agents with mmp inhibitory activity
  申请人：Storey Anthony

  公开号：US20070071670A1

  公开（公告）日：2007-03-29

  The present invention relates to the field of diagnostic imaging. Specifically, the invention relates to the diagnostic imaging of diseases where specific matrix metalloproteinases are known to be involved. One embodiment of the invention is a compound having matrix metalloproteinase inhibitory activity suitable for diagnostic imaging. Also disclosed in the present invention is a pharmaceutical composition comprising the diagnostic imaging agent of the invention in a form suitable for mammalian administration. The invention furthermore discloses intermediates in the synthesis of the diagnostic imaging agents of the invention and kits for the preparation of the pharmaceutical composition of the invention. The pharmaceutical composition of the invention may be used in the diagnosis of diseases where specific matrix metalloproteinases are known to be involved.

  本发明涉及诊断成像领域。具体来说，该发明涉及已知涉及特定基质金属蛋白酶的疾病的诊断成像。该发明的一个实施例是一种具有适用于诊断成像的基质金属蛋白酶抑制活性的化合物。本发明还揭示了一种包含该发明的诊断成像试剂的药物组合物，其适合于哺乳动物的给药形式。此外，该发明还揭示了用于合成该发明的诊断成像试剂的中间体以及用于制备该发明的药物组合物的试剂盒。该发明的药物组合物可用于诊断已知涉及特定基质金属蛋白酶的疾病。
• Radiopharmaceutical compositions
  申请人：Barnett David Jonathan

  公开号：US10758635B2

  公开（公告）日：2020-09-01

  The present invention relates to 99mTc-maraciclatide radiopharmaceutical compositions, which are stabilised with a radioprotectant. Also described are kits for the preparation of the radiopharmaceutical compositions, as well methods of preparing such compositions from the kit. The invention also includes methods of imaging the mammalian body using the radiopharmaceutical compositions.

  本发明涉及稳定化了放射保护剂的99mTc-maraciclatide放射性药物组合物。还描述了用于制备放射性药物组合物的试剂盒，以及从试剂盒中制备这种组合物的方法。该发明还包括使用这些放射性药物组合物对哺乳动物体进行成像的方法。
• APOPTOSIS IMAGING AGENTS BASED ON LANTIBIOTIC PEPTIDES
  申请人：Indrevoll Bard

  公开号：US20130189186A1

  公开（公告）日：2013-07-25

  The present invention relates to radiopharmaceutical imaging in vivo of apoptosis. The invention provides imaging agents which target apoptotic cells via selective binding to the aminophospholipid phosphatidylethanolamine (PE), which is exposed on the surface of apoptotic cells. The radiopharmaceuticals comprise radiometal complexes of chelator conjugates of PE-binding peptides. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and methods of in vivo imaging.

  本发明涉及体内凋亡的放射性药物成像。该发明提供了靶向凋亡细胞的成像剂，通过选择性结合到暴露在凋亡细胞表面的氨基磷脂磷脂醇胺（PE）。这些放射性药物包括PE结合肽的螯合物共轭物的放射金属络合物。还提供了体内成像的药物组合物、试剂盒和方法。
• Radiolabelling Method Using Polymers
  申请人：Gacek Michel

  公开号：US20080305042A1

  公开（公告）日：2008-12-11

  The present invention provides a method for the preparation of radioisotopically-labelled imaging agent compositions. The method uses precursors which are bound to soluble polymers, so that the radiolabelling reaction is carried out in solution. Also described are radiopharmaceutical compositions, automated versions of the radiolabelling method and disposable cassettes for use in the automated method.

  本发明提供了一种制备放射性同位素标记成像剂组合物的方法。该方法使用与可溶性聚合物结合的前体物质，使放射标记反应在溶液中进行。还描述了放射性药物组合物、放射标记方法的自动化版本以及用于自动化方法的一次性盒子。