1-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-3-hydroxy-2-methylpyridin-4(1H)-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-3-hydroxy-2-methylpyridin-4(1H)-one
• 英文别名: 3-Hydroxy-2-methyl-1-(4-phenylphenyl)pyridin-4-one
• 化学式: C₁₈H₁₅NO₂
• 分子量: 277.323
• InChiKey: ROMHCSJDXQRJSU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  麦芽醇 、 4-氨基联苯 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 12.0h， 以65%的产率得到1-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-3-hydroxy-2-methylpyridin-4(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  N-芳基吡啶-4-酮的发现作为新型潜在的农药杀真菌剂和杀菌剂。

  摘要：

  以麦芽酚和抗desmone为先导化合物，设计合成了一系列N-芳基-吡啶-4-酮衍生物，探讨了它们的杀真菌/杀菌活性以及可能对炭疽菌的作用机理。这些化合物大多数在体外均表现出显着的杀真菌活性。尤其是，化合物23在50μgmL-1的浓度下对9种植物病原真菌具有90％以上的抑制活性，这优于嘧菌酯。此外，体内生物测定还证明了化合物23表现出高效的广谱抗真菌活性，并且可以有效地控制芒果的收获后疾病。此外，在盆栽实验中发现化合物22和23还可以有效控制水稻细菌性叶枯病，甚至比中生霉素更有效。初步机理研究表明，化合物23可能引起细胞膜和线粒体破坏。这些发现表明，化合物23可用于开发潜在的农用化学杀真菌剂和杀菌剂。

  DOI：

  10.1021/acs.jafc.9b06296

文献信息

• Compositions and methods for inhibiting influenza RNA polymerase PA endonuclease
  申请人：The Regents of the University of California

  公开号：US10889556B2

  公开（公告）日：2021-01-12

  There are provided inter alia metalloenzyme inhibitors, such as inhibitors of influenza A RNA dependent RNA polymerase PA subunit endonuclease, and methods of synthesis and use of the same.

  除其他外，还提供了金属酶抑制剂，例如甲型流感 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 PA 亚基内切酶抑制剂，以及合成和使用这些抑制剂的方法。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR INHIBITING INFLUENZA RNA POLYMERASE PA ENDONUCLEASE
  申请人：The Regents of the University of California

  公开号：US20190106398A1

  公开（公告）日：2019-04-11

  There are provided inter alia metalloenzyme inhibitors, such as inhibitors of influenza A RNA dependent RNA polymerase PA subunit endonuclease, and methods of synthesis and use of the same.
• Discovery of<i>N</i>-Aryl-pyridine-4-ones as Novel Potential Agrochemical Fungicides and Bactericides
  作者：Xiuqiang Yu、Xinyue Zhu、Yang Zhou、Qinglin Li、Zhan Hu、Ting Li、Jun Tao、Menglan Dou、Meng Zhang、Yu Shao、Ranfeng Sun

  DOI：10.1021/acs.jafc.9b06296

  日期：2019.12.18

  exhibited high-efficiency broad-spectrum antifungal activity and can effectively control postharvest diseases of mango. In addition, it was found that compounds 22 and 23 can also effectively control rice bacterial leaf blight in pot experiments, which was even more effective than zhongshengmycin. Preliminary mechanism studies revealed that compound 23 may cause cell membrane and mitochondria destruction

  以麦芽酚和抗desmone为先导化合物，设计合成了一系列N-芳基-吡啶-4-酮衍生物，探讨了它们的杀真菌/杀菌活性以及可能对炭疽菌的作用机理。这些化合物大多数在体外均表现出显着的杀真菌活性。尤其是，化合物23在50μgmL-1的浓度下对9种植物病原真菌具有90％以上的抑制活性，这优于嘧菌酯。此外，体内生物测定还证明了化合物23表现出高效的广谱抗真菌活性，并且可以有效地控制芒果的收获后疾病。此外，在盆栽实验中发现化合物22和23还可以有效控制水稻细菌性叶枯病，甚至比中生霉素更有效。初步机理研究表明，化合物23可能引起细胞膜和线粒体破坏。这些发现表明，化合物23可用于开发潜在的农用化学杀真菌剂和杀菌剂。