[2-methylpent-2-yl-4-(2-nicotinoylhydrazono)]diethylphosphine oxide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: [2-methylpent-2-yl-4-(2-nicotinoylhydrazono)]diethylphosphine oxide
• 化学式: C₁₆H₂₆N₃O₂P
• 分子量: 323.375
• InChiKey: QRYHMEJHUQOVAN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.76
• 重原子数：
  22.0
• 可旋转键数：
  7.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  71.42
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  4.0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-吡啶甲酰肼 、 (2-methyl-4-oxopent-2-yl)diethylphosphine oxide 以 苯 为溶剂， 反应 1.5h， 以94%的产率得到[2-methylpent-2-yl-4-(2-nicotinoylhydrazono)]diethylphosphine oxide
  参考文献：
  名称：

  二甲膦类似物：药理学方面

  摘要：

  我们研究了二甲磷酮 P-C 和氮杂类似物的一些药理特性，即（2-甲基-4-氧代戊-2-基）膦酸二甲酯，它是最早的没有抗胆碱酯酶活性的有机磷药物之一。将 (2-甲基-4-氧代戊-2-基)膦酸二烷基酯中的两个 P-O-C 片段替换为二烷基-(2-甲基-4-氧代戊-2-基)膦的 P-C 片段氧化物导致后者对温血动物的急性毒性显着降低。研究中的二甲基膦氮杂类似物和（γ-氧代烷基）氧化膦的毒性取决于引入的氮杂片段而不是氧原子的性质。发现二甲基膦吡啶基腙表现出高抗炎活性，这增加了人们对这类化合物作为有前途的抑结核剂的兴趣。

  DOI：

  10.1007/s11172-014-0708-2

文献信息

• Dimephosphone analogs: a pharmacological aspect
  作者：V. F. Mironov、B. I. Buzykin、R. S. Garaev、D. A. Tatarinov、L. R. Kashapov、R. V. Chestnova、V. N. Nabiullin、A. V. Il´yasov、V. V. Zobova

  DOI：10.1007/s11172-014-0708-2

  日期：2014.9

  We studied some pharmacological properties of dimephosphone P—C and aza analogs, viz., dimethyl (2-methyl-4-oxopent-2-yl)phosphonate, which is one of the first organophosphorus drugs having no anticholinesterase activity. Replacement of two P—O—C fragments in dialkyl (2-methyl-4-oxopent-2-yl)phosphonates with the P—C ones on going to dialkyl-(2-methyl-4-oxopent-2-yl)phosphine oxides results in a dramatic

  我们研究了二甲磷酮 P-C 和氮杂类似物的一些药理特性，即（2-甲基-4-氧代戊-2-基）膦酸二甲酯，它是最早的没有抗胆碱酯酶活性的有机磷药物之一。将 (2-甲基-4-氧代戊-2-基)膦酸二烷基酯中的两个 P-O-C 片段替换为二烷基-(2-甲基-4-氧代戊-2-基)膦的 P-C 片段氧化物导致后者对温血动物的急性毒性显着降低。研究中的二甲基膦氮杂类似物和（γ-氧代烷基）氧化膦的毒性取决于引入的氮杂片段而不是氧原子的性质。发现二甲基膦吡啶基腙表现出高抗炎活性，这增加了人们对这类化合物作为有前途的抑结核剂的兴趣。