妥洛帕泛 | 116289-53-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 妥洛帕泛
• 英文名称: Tulopafantum
• 英文别名: (3R)-N-(3-benzoylphenyl)-3-pyridin-3-yl-1,3-dihydropyrrolo[1,2-c][1,3]thiazole-7-carboxamide
• CAS: 116289-53-3
• 化学式: C₂₅H₁₉N₃O₂S
• 分子量: 425.5
• InChiKey: PQQFNXGONTVQLM-RUZDIDTESA-N

物化性质

• 沸点：
  613.3±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  89.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

制备方法与用途

生物活性

Tulopafant 是血小板激活因子 (PAF) 拮抗剂。

体外研究

将中性粒细胞与 Tulopafant（RP 59227）预孵育后，PAF 刺激的细胞产生的化学发光量呈浓度依赖性下降。

体内研究

在异氟醚麻醉的狗身上，Tulopafafant (RP 59227) 显著减小了心肌梗死面积，并减少了缺血再灌注引起的室性早搏的发生率。组织学检查显示，在接受 Tulopafant 预处理的受体动物的心脏移植中，间质出血和血管内血小板及粒细胞沉积显著减少。