[EN] ERYTHROMYCIN A, 11,12-CARBAMATE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE L'ERYTHROMYCINE A, 11,12-CARBAMATE
申请人:TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
公开号:WO1999021869A1
公开(公告)日:1999-05-06
(EN) An erythromycin A derivative represented by formula (I) wherein n is an integer of 1 to 7, R1 is a group represented by the formula: -SO2N(-R7)-R8 or N-(R10)SO2R9, R2 is a hydrogen atom, an alkyl group or a cinnamyl group, R3 is a group represented by the formula: -OCO-CH2-R11, -OCO-R11, -OCO-NH-R11, -O-R11 or -OCO-O-R11, R4 is a hydrogen atom, or R3 and R4 together form an oxo group, and R5 and R6 are each a hydrogen atom or an alkyl group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof has a strong antibacterial activity against not only known erythromycin-sensitive bacteria but also erythromycin-resistant bacteria.(FR) La présente invention concerne un dérivé de l'érythromycine A représenté par la formule (I) dans laquelle n est un nombre entier compris entre 1 et 7, R1 constitue un groupe représenté par la formule: -SO2N(-R7)-R8 ou -N-(R10) SO2R9, R2 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle ou un groupe cinnamyle, R3 constitue un groupe représenté par la formule: -OCO-CH2-R11, -OCO-R11, -OCO-NH-R11, -O-R11 ou -OCO-O-R11, R4 représente un atome d'hydrogène, ou R3 et R4 forment ensemble un groupe oxo, et enfin, R5 et R6 représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle, ou encore un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci présentant une forte activité antibactérienne aussi bien contre les bactéries sensibles à l'érythromycine connues que contre les bactéries résistant à l'érythromycine.