1-(4-Hydroxy-piperidin-1-yl)-2-(2-thiophen-3-yl-phenylmethanesulfinyl)-ethanone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(4-Hydroxy-piperidin-1-yl)-2-(2-thiophen-3-yl-phenylmethanesulfinyl)-ethanone
• 英文别名: 1-(4-Hydroxypiperidin-1-yl)-2-[(2-thiophen-3-ylphenyl)methylsulfinyl]ethanone
• 化学式: C₁₈H₂₁NO₃S₂
• 分子量: 363.502
• InChiKey: QVIJHTPRNKCEPB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-羟基哌啶 、 2-[(2-Thiophen-3-ylphenyl)methylsulfinyl]acetic acid 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以32%的产率得到1-(4-Hydroxy-piperidin-1-yl)-2-(2-thiophen-3-yl-phenylmethanesulfinyl)-ethanone
  参考文献：
  名称：

  Biaryl-methanethio-, -sulphinyl- and sulphonyl derivatives

  摘要：

  本发明涉及化学组合物、其制备方法以及组合物的用途。特别是，本发明涉及包括式（I）的取代联苯基-甲磺酰基乙酰胺的组合物： 其中Ar、Y、R1、R2、R4、R5、q和x如本文所定义；以及它们在治疗疾病中的用途，包括治疗与嗜睡症、阻塞性睡眠呼吸暂停或倒班工作障碍相关的嗜睡症、帕金森病、阿尔茨海默病、注意力缺陷障碍、注意力缺陷多动障碍、抑郁症或与神经系统疾病相关的疲劳，以及促进清醒。

  公开号：

  EP1586559A1

文献信息

• Thio-substituted biaryl-methanesulfinyl derivatives
  申请人：Bacon R. Edward

  公开号：US20050245747A1

  公开（公告）日：2005-11-03

  The present invention is related to chemical compositions, processes for the preparation thereof and uses of the composition. Particularly, the present invention relates to compositions that include substituted biaryl-methanesulfinyl acetamides of Formula (I): wherein Ar, Y, R 1 , R 2 , R 4 , R 5 , q and x are as defined herein; and their use in the treatment of diseases, including treatment of sleepiness associated with narcolepsy, obstructive sleep apnea, or shift work disorder; Parkinson's disease; Alzheimer's disease; attention deficit disorder; attention deficit hyperactivity disorder; depression; or fatigue associated with a neurological disease; as well as the promotion of wakefulness.

  本发明涉及化学组合物，其制备过程和组合物的用途。特别是，本发明涉及包括式（I）的取代双芳基甲烷磺酰基乙酰胺的组合物： 其中，Ar，Y，R1，R2，R4，R5，q和x如本文所定义的；以及它们在治疗疾病方面的应用，包括治疗与嗜睡症、阻塞性睡眠呼吸暂停或倒班工作障碍有关的嗜睡症状，帕金森病，阿尔茨海默病，注意力缺陷障碍，注意力缺陷/多动障碍，抑郁症或与神经系统疾病有关的疲劳，以及促进清醒。
• Thio-Substituted Biarylmethanesulfinyl Derivatives
  申请人：Bacon Edward R.

  公开号：US20090062284A1

  公开（公告）日：2009-03-05

  The present invention is related to chemical compositions, processes for the preparation thereof and uses of the composition. Particularly, the present invention relates to compositions that include substituted biaryl-methanesulfinyl acetamides of Formula (I): wherein Ar, Y, R 1 , R 2 , R 4 , R 5 , q and x are as defined herein; and their use in the treatment of diseases, including treatment of sleepiness associated with narcolepsy, obstructive sleep apnea, or shift work disorder; Parkinson's disease; Alzheimer's disease; attention deficit disorder; attention deficit hyperactivity disorder; depression; or fatigue associated with a neurological disease; as well as the promotion of wakefulness.

  本发明涉及化学成分、其制备过程和成分的用途。特别地，本发明涉及包括式(I)中的取代的双芳基甲烷磺酰乙酰胺的组合物：其中Ar、Y、R1、R2、R4、R5、q和x如本文中所定义的；以及它们在治疗疾病中的应用，包括治疗与纳考雷普西、阻塞性睡眠呼吸暂停或轮班工作障碍相关的嗜睡症；帕金森病；阿尔茨海默病；注意力缺陷障碍；注意力缺陷多动障碍；抑郁症；或与神经疾病相关的疲劳，以及促进清醒。
• THIO-SUBSTITUTED BIARYL-METHANESULFINYL DERIVATIVES
  申请人：CEPHALON, INC.

  公开号：EP1737815B1

  公开（公告）日：2016-12-21
• US7449481B2
  申请人：——

  公开号：US7449481B2

  公开（公告）日：2008-11-11
• US7981907B2
  申请人：——

  公开号：US7981907B2

  公开（公告）日：2011-07-19