(2S)-2-氨基-3-(3,4-二羟基苯基)-2-甲基丙酸盐酸盐 | 884-39-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 苯丙酸
• 中文名称: (2S)-2-氨基-3-(3,4-二羟基苯基)-2-甲基丙酸盐酸盐
• 中文别名: L-3-(3,4-二羟基苯基)-2-甲基丙氨酸盐酸盐
• 英文名称: (S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methylpropanoic acid hydrochloride
• 英文别名: methyldopate hydrochloride；L-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methylalanine hydrochloride；methyl-L-dopa hydrochloride；methyldopa hydrochloride；alpha-Methyldopa hydrochloride；(2S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methylpropanoic acid;hydrochloride
• CAS: 884-39-9
• 化学式: C₁₀H₁₃NO₄*ClH
• 分子量: 247.678
• InChiKey: NLRUDGHSXOEXCE-PPHPATTJSA-N

物化性质

• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.86
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  104
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  5

制备方法与用途

生物活性

甲基多巴盐酸盐（L-(-)-α-甲基多巴盐酸盐）是一种选择性 α2-肾上腺素能激动剂。作为一种前药，它在中枢神经系统中被代谢为甲基去甲肾上腺素。

体内研究

甲基多巴盐酸盐（L-(-)-α-甲基多巴盐酸盐；200 mg/kg；腹腔注射）在Dieldrin处理后的最初2小时内减少了血糖水平的升高。具体结果如下：

• 动物模型：60日龄雄性大鼠
• 剂量：200 mg/kg
• 给药方式：腹腔注射（i.p.）
• 结果：在给予药物后30分钟内，Dieldrin暴露大鼠的血浆葡萄糖浓度降低了约24%。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2S)-2-氨基-3-(3,4-二羟基苯基)-2-甲基丙酸盐酸盐 在 methyloxirane 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以86%的产率得到甲基多巴
  参考文献：
  名称：

  芳族酰胺手性的记忆：在（S）-α-甲基DOPA不对称合成中的应用

  摘要：

  我们通过手性记忆的概念描述了（S）-α-甲基DOPA的原始不对称合成，手性的唯一来源是起始的d-丙氨酸。氨基酸的初始手性被暂时转移至叔芳族酰胺的动态轴向手性。（S）-α-甲基DOPA盐酸盐在四个步骤后以98％ee获得。

  DOI：

  10.1021/jo301588t
• 作为产物：
  描述：

  (S)-3-(1-naphthoyl)-4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-ylmethyl)-2,2,4-trimethyloxazolidin-5-one 在 盐酸 、 溶剂黄146 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 苯酚 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 (2S)-2-氨基-3-(3,4-二羟基苯基)-2-甲基丙酸盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  芳族酰胺手性的记忆：在（S）-α-甲基DOPA不对称合成中的应用

  摘要：

  我们通过手性记忆的概念描述了（S）-α-甲基DOPA的原始不对称合成，手性的唯一来源是起始的d-丙氨酸。氨基酸的初始手性被暂时转移至叔芳族酰胺的动态轴向手性。（S）-α-甲基DOPA盐酸盐在四个步骤后以98％ee获得。

  DOI：

  10.1021/jo301588t

文献信息

• New imidazopyridine derivatives as angiotensin II antagonists
  申请人：J. URIACH & CIA. S.A.

  公开号：EP0669333A1

  公开（公告）日：1995-08-30

  The present invention relates to new imidazopyridine derivatives of formula I wherein: one of A, B, C and D is N and the other are CR, wherein each R independently represents hydrogen, C1-4 alkyl, COOH or halogen; R1 represents C1-4 alkyl or C3-7 cycloalkyl; Ar1 represents phenylene or pyridylene which can be optionally substituted; V represents C1-4 alkyl, C3-7 cycloalkyl, aryl, aryl-(C1-4)alkyl or a 5- or 6-membered aromatic heterocycle; the group X-Y represents C = C or CH-CR3; R3 represents hydrogen, C1-4 alkyl or aryl-(C1-4)alkyl; Z represents among others -CO2R4, -tetrazol-5-yl, -CONHS02R4, -CONR4R5, -CH2NHSO2R4; R4 and R5 independently represent hydrogen, C1-4 alkyl, aryl, aryl-(C1-4)alkyl or perfluoro-(C1-4)alkyl; W represents hydrogen, cyano, C1-4 alkyl, C1-4 haloalkyl, C3-7 cycloalkyl, aryl, aryl-(C1-4)alkyl, C1 -4 alkylsulfonyl, C1 -4 alkylsulfinyl, C1 -4 alkylthio, C1 -4 alkoxy, C1-4 alkylcarbonyl, halogen, hydroxymethyl or C1-4 alkoxymethyl, or W can have any of the meanings disclosed for Z. These compounds are angiotensin II antagonists.

  本发明涉及公式I的新咪唑吡啶衍生物，其中：A、B、C和D中的一个为N，另外三个为CR，其中每个R独立地代表氢、C1-4烷基、COOH或卤素；R1代表C1-4烷基或C3-7环烷基；Ar1代表苯基或吡啶基，可以选择性地被取代；V代表C1-4烷基、C3-7环烷基、芳基、芳基-(C1-4)烷基或5-或6-成员芳香杂环；X-Y基团代表C = C或CH-CR3；R3代表氢、C1-4烷基或芳基-(C1-4)烷基；Z代表等等的基团之一，如-CO2R4、-四唑-5-基、-CONHSO2R4、-CONR4R5、-CH2NHSO2R4；R4和R5独立地代表氢、C1-4烷基、芳基、芳基-(C1-4)烷基或全氟-(C1-4)烷基；W代表氢、氰基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C3-7环烷基、芳基、芳基-(C1-4)烷基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基亚砜基、C1-4烷基硫基、C1-4烷氧基、C1-4烷基羰基、卤素、羟甲基或C1-4烷氧甲基，或W可以具有Z所披露的任何含义。这些化合物是血管紧张素II拮抗剂。
• Cell permeable nanoconjugates of shell-crosslinked knedel (SCK) and peptide nucleic acids ("PNAs") with uniquely expressed or over-expressed mRNA targeting sequences for early diagnosis and therapy of cancer
  申请人：Becker L. Matthew

  公开号：US20060159619A1

  公开（公告）日：2006-07-20

  A functional biologically active particle conjugate useful for diagnosis and treating cancer as a bioportal comprises a nanoscale particle having associated therewith an intracellular targeting ligand comprising a PNA, or another nuclease resistant oligonucleotide analog such as MOE-mRNA (2′-methoxyethyl mRNA) or LNA (locked nucleic acid), having a sequence that binds selectively to an uniquely expressed or overexpressed mRNA specific to the cancer or disease state in a living mammal. In one aspect the uniquely overexpressed target specific to the cancer or disease state is the unr mRNA which can be targeted by the antisense sequence PNA50.

  一种功能性生物活性颗粒共轭物，用于诊断和治疗癌症，作为生物门户，包括与之相关联的细胞内靶向配体，包括PNA或其他核酸酶抵抗性寡核苷酸类似物，如MOE-mRNA（2'-甲氧基乙基mRNA）或LNA（锁定核酸），具有选择性结合于哺乳动物体内癌症或疾病状态特异性表达或过表达的mRNA序列。在一个方面，特异性过表达的靶点是unr mRNA，可以通过反义序列PNA50进行靶向。
• [EN] NEW PYRAZOLE DERIVATIVES AS ANGIOTENSIN II ANTAGONIST<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES DE PYRAZOLE UTILISES COMME ANTAGONISTES DE L'ANGIOTENSINE II
  申请人：J. URIACH & CIA, S.A.

  公开号：WO1996004273A1

  公开（公告）日：1996-02-15

  (EN) Compounds of general formula (I) and their salts and solvates are angiotensin II receptor antagonists and as such are useful in the treatment of hypertension, congestive heat failure and elevated intraocular pressure. Pharmaceutical compositions including these compounds and processes for their preparation are also provided.(FR) Les composés de formule générale (I) (ainsi que leurs sels et solvates) sont des antagonistes du récepteur de l'angiotensine II et à ce titre sont utiles dans le traitement de l'hypertension, de l'insuffisance cardiaque congestive et de l'hypertension intra-oculaire. Des compositions pharmaceutiques renfermant ces composés et des procédés pour leur préparation sont également décrits.

  (中文) 通式 (I) 及其盐和溶剂化合物是血管紧张素 II 受体拮抗剂，因此在治疗高血压、充血性心力衰竭和眼内压升高方面非常有用。还提供了包括这些化合物的药物组合物和其制备方法。
• METHOD OF MAKING AND USING FLUORESCENT-TAGGED NANOPARTICLES AND MICROARRAYS
  申请人：Yan Mingdi

  公开号：US20130252843A1

  公开（公告）日：2013-09-26

  Disclosed embodiments concern differentiating and classifying one or more targets using a perhalophenylazide-derived nanoparticle probe, or multiple such probes. Particular embodiments concern using statistical analysis to produce score plots illustrating the level of differentiation and/or classification. Also disclosed are methods for making perhalophenylazide-derived nanoparticle probes, individually or by using a microarray technique. Particular embodiments concern methods for using the per halophenylazide-derived nanoparticle probes to diagnose, detect, and/or treat a disease. Kits comprising the perhalophenylazide-derived nanoparticle probes are also disclosed.

  公开实施例涉及使用经过卤代苯偶氮苯衍生的纳米颗粒探针或多个这样的探针，区分和分类一个或多个目标。特定实施例涉及使用统计分析来产生得分图，以说明区分和/或分类的水平。还公开了制备经过卤代苯偶氮苯衍生的纳米颗粒探针的方法，可以单独使用或使用微阵列技术。特定实施例涉及使用经过卤代苯偶氮苯衍生的纳米颗粒探针来诊断、检测和/或治疗疾病的方法。还公开了包含经过卤代苯偶氮苯衍生的纳米颗粒探针的试剂盒。
• Dispenser with movable matrix comprising a plurality of tiny pills
  申请人：ALZA CORPORATION

  公开号：EP0300623A2

  公开（公告）日：1989-01-25

  A dispenser is disclosed for delivering tiny pills to an environment of use. The dispenser comprising a wall that surrounds an internal space comprising a first mean in the dispenser for changing from a dispenser state to an environment of use state on leaving the dispenser, tiny pills in the first means, and a second means in the dispenser for aiding in displacing the first means for the dispenser.

  本发明公开了一种向使用环境输送小药丸的分配器。分配器包括一个环绕内部空间的壁，该内部空间包括分配器中的第一装置，用于在离开分配器时从分配器状态变为使用环境状态；第一装置中的小药丸；以及分配器中的第二装置，用于帮助分配器移位第一装置。