(3R)-3-氟哌啶盐酸盐 | 787564-37-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: (3R)-3-氟哌啶盐酸盐
• 英文名称: (R)-3-fluoropiperidine hydrochloride
• 英文别名: (R)-3-fluoropiperidine hydrochloric acid salt；(3R)-3-fluoropiperidine;hydrochloride
• CAS: 787564-37-8
• 化学式: C₅H₁₀FN*ClH
• 分子量: 139.6
• InChiKey: RDJUBLSLAULIAT-NUBCRITNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.13
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3R)-3-氟哌啶盐酸盐 、 3-氯代苯丙酮 在 potassium carbonate 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 3.0h， 以90%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  以Et4NF⋅3HF为氟化物源的对映选择性钯（II）催化的未活化烯烃的氧化氨基氟化。

  摘要：

  已经开发出使用手性喹啉-恶唑啉（Quox）作为配体的未活化烯烃的第一种不对称PdII催化的氨基氟化。该反应可容易地以良好的收率和优异的对映选择性接近大量对映体富集的β-氟哌啶。值得注意的是，已发现Et4NF⋅3HF作为一种易于获得的亲核氟化物源，在对映选择性控制中起着至关重要的作用，而CsOCF3也是提高产品ee值的关键添加剂。

  DOI：

  10.1002/anie.201913100
• 作为产物：
  描述：

  N-tosyl-(4-pentenyl)amine 在 二(叔丁基羰基氧基)碘苯 、 (4R)-2-(4-chloroquinolin-2-yl)-4-phenyl-4,5-dihydro-1,3-oxazole 、 cesium trifluoromethoxide 、 magnesium 、 tetraethylammonium fluoride trihydrofluoride 、 bis(dibenzylideneacetone)-palladium⁽⁰⁾ 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 51.0h， 生成 (3R)-3-氟哌啶盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  以Et4NF⋅3HF为氟化物源的对映选择性钯（II）催化的未活化烯烃的氧化氨基氟化。

  摘要：

  已经开发出使用手性喹啉-恶唑啉（Quox）作为配体的未活化烯烃的第一种不对称PdII催化的氨基氟化。该反应可容易地以良好的收率和优异的对映选择性接近大量对映体富集的β-氟哌啶。值得注意的是，已发现Et4NF⋅3HF作为一种易于获得的亲核氟化物源，在对映选择性控制中起着至关重要的作用，而CsOCF3也是提高产品ee值的关键添加剂。

  DOI：

  10.1002/anie.201913100

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF CBL-B AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE CBL-B ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：NURIX THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019148005A1

  公开（公告）日：2019-08-01

  Compounds, compositions, and methods for use in inhibiting the E3 enzyme Cbl-b in the ubiquitin proteasome pathway are disclosed. The compounds, compositions, and methods can be used to modulate the immune system, to treat diseases amenable to immune system modulation, and for treatment of cells in vivo, in vitro, or ex vivo.

  揭示了用于抑制泛素蛋白酶体途径中的E3酶Cbl-b的化合物、组合物和使用方法。这些化合物、组合物和方法可用于调节免疫系统，治疗适合免疫系统调节的疾病，并用于体内、体外或体外细胞的治疗。
• PYRAZOLE DERIVATIVES
  申请人：DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1762568A1

  公开（公告）日：2007-03-14

  A compound represented by formula (I): (wherein Ar1 represents a phenyl group which may have 1 to 3 substituents, or a non-substituted 5- or 6-membered aromatic heterocyclic group; Ar2 represents (i) a non-substituted phenyl group, (ii) a phenyl group which has been substituted by a lower alkyl group having 1 to 3 groups or atoms selected from among a carbamoyl group, an amino group, a hydroxyl group, a lower alkoxy group, and a halogen atom, or (iii) a 5- or 6-membered nitrogen-containing aromatic heterocyclic group which has been substituted by 1 to 3 groups or atoms selected from among a lower alkyl group, a lower alkynyl group, a lower alkanoyl group, a carbamoyl group, a cyano group, an amino group, a hydroxyl group, a lower alkoxy group, and a halogen atom; and X represents a group represented by formula (II): (wherein the ring structure represents a 4- to 7-membered heterocyclic group which may have, in addition to the nitrogen atom shown in formula (II), one heteroatom selected from among nitrogen, oxygen, and sulfur, and which may be substituted by 1 to 4 groups or atoms selected from among a lower alkyl group, a carbamoyl group, an amino group, a hydroxyl group, a lower alkoxy group, an oxo group, a lower alkanoyl group, a lower alkylsulfonyl group, and a halogen atom)), a salt thereof, a solvate of the compound or the salt, and a drug.

  由式(I)表示的化合物： （其中Ar1代表可能具有1到3个取代基的苯基，或者是非取代的5-或6-成员芳香杂环基团；Ar2代表（i）非取代的苯基团，（ii）已被1到3个来自羰胺基、氨基、羟基、低烷氧基和卤原子的群或原子取代的较低烷基基团取代的苯基团，或者（iii）已被1到3个来自低烷基基团、低炔基基团、低烷酰基团、羰胺基、氰基、氨基、羟基、低烷氧基和卤原子的群或原子取代的5-或6-成员含氮芳香杂环基团；X代表由式(II)表示的基团： （其中环结构表示可能具有除了式(II)中显示的氮原子之外，从氮、氧和硫中选择的一个杂原子的4-到7-成员杂环基团，并且可能被1到4个来自低烷基基团、羰胺基、氨基、羟基、低烷氧基、氧基、低烷酰基团、低烷基磺酰基团和卤原子的群或原子取代）），其盐，该化合物或其盐的溶剂化合物，以及药物。
• [EN] KRAS G12C INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KRAS G12C
  申请人：MIRATI THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017201161A1

  公开（公告）日：2017-11-23

  The present invention relates to compounds that inhibit KRas G12C. In particular, the present invention relates to compounds that irreversibly inhibit the activity of KRas G12C, pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of use therefor.

  本发明涉及抑制KRas G12C的化合物。特别是，本发明涉及不可逆地抑制KRas G12C活性的化合物，包括含有这些化合物的药物组合物及其使用方法。
• KRAS G12C INHIBITORS
  申请人：Mirati Therapeutics, Inc.

  公开号：US20190144444A1

  公开（公告）日：2019-05-16

  The present invention relates to compounds that inhibit KRas G12C. In particular, the present invention relates to compounds that irreversibly inhibit the activity of KRas G12C, pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of use therefor.

  本发明涉及抑制KRas G12C的化合物。特别地，本发明涉及不可逆抑制KRas G12C活性的化合物、包含这些化合物的药物组合物及其使用方法。
• [EN] SUBSTITUTED 6-AZABENZIMIDAZOLE COMPOUNDS HAVING HPK1 INHIBITORY ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS 6-AZABENZIMIDAZOLE SUBSTITUÉS AYANT UNE ACTIVITÉ INHIBITRICE DE HPK1
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2020092528A1

  公开（公告）日：2020-05-07

  The present disclosure relates generally to certain 6-azabenzimidazole compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds, and methods of making and using said compounds and pharmaceutical compositions. The compounds and compositions disclosed herein may be used for the treatment or prevention of diseases, disorders, or infections modifiable by hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1) inhibitors, such as HBV, HIV, cancer, and/or a hyper-proliferative disease.

  本公开涉及某些6-氮杂苯并咪唑化合物，包括该化合物的药物组合物，以及制备和使用该化合物和药物组合物的方法。本文披露的化合物和组合物可用于治疗或预防可通过造血祖细胞激酶1（HPK1）抑制剂改变的疾病、紊乱或感染，如乙型肝炎病毒（HBV）、人类免疫缺陷病毒（HIV）、癌症和/或过度增殖性疾病。