巴氮平 | 95634-82-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 巴氮平
• 英文名称: 2-methyl-5-(4-methyl-1-piperazinyl)-11H-1,2,4-triazolo-[2,3-c][1,3]benzodiazepine
• 英文别名: Batelapine；2-methyl-5-(4-methylpiperazin-1-yl)-11H-[1,2,4]triazolo[1,5-c][1,3]benzodiazepine
• CAS: 95634-82-5
• 化学式: C₁₆H₂₀N₆
• 分子量: 296.375
• InChiKey: PUHMYHQVPODHCZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  49.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  巴氮平 以 二氯甲烷 、 间氯过氧苯甲酸 为溶剂， 生成 2-methyl-5-(4-methyl-4-oxido-1-piperazinyl)-11H-1,2,4-triazolo[2,3-c][1,3]benzodiazepine
  参考文献：
  名称：

  Diazacycloalkyl-1,2,4-triazolo[2,3-c][1,3]benzodiazepines useful as

  摘要：

  本文描述了5-二氮杂环己基三唑并[2,3-c][1,3]苯二氮平类化合物，例如式中的化合物：##STR1## 其中R.sub.1代表氢、卤素、三氟甲基、较低的烷基硫、较低的烷氧基或较低的烷基；R.sub.2代表氢、较低的烷基或羟基-C.sub.2-C.sub.7烷基，其中羟基与氮原子至少相隔2个碳原子；R.sub.3代表氢、较低的烷基、较低的烷氧基、较低的烷基硫、卤素或三氟甲基；C.sub.n H.sub.2n代表乙烯基。给出了制备方法、制药组合物和作为神经精神药和/或抗组胺药使用的方法。

  公开号：

  US04595535A1
• 作为产物：
  描述：

  5-(4H-1-piperazinyl)-11H-1,2,4-triazolo[2,3-c][1,3]benzodiazepine 、 碘甲烷 在 potassium carbonate 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 生成 巴氮平
  参考文献：
  名称：

  Diazacycloalkyl-1,2,4-triazolo[2,3-c][1,3]benzodiazepines useful as

  摘要：

  本文描述了5-二氮杂环己基三唑并[2,3-c][1,3]苯二氮平类化合物，例如式中的化合物：##STR1## 其中R.sub.1代表氢、卤素、三氟甲基、较低的烷基硫、较低的烷氧基或较低的烷基；R.sub.2代表氢、较低的烷基或羟基-C.sub.2-C.sub.7烷基，其中羟基与氮原子至少相隔2个碳原子；R.sub.3代表氢、较低的烷基、较低的烷氧基、较低的烷基硫、卤素或三氟甲基；C.sub.n H.sub.2n代表乙烯基。给出了制备方法、制药组合物和作为神经精神药和/或抗组胺药使用的方法。

  公开号：

  US04595535A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PYRAZINONE DERIVATIVES FOR USE AS A MEDICINE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZINONE SUBSTITUÉS À UTILISER COMME MÉDICAMENT
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2007135131A1

  公开（公告）日：2007-11-29

  (EN) The present invention concerns substituted pyrazinone derivatives according to the general Formula (I) a pharmaceutically acceptable acid or base addition salt thereof, a stereochemically isomeric form thereof, an N-oxide form thereof or a quaternary ammonium salt thereof, wherein the variables are defined in Claim 1, having selective &agr;2C-adrenoceptor antagonist activity. It further relates to their preparation, compositions comprising them and their use as a medicine. The compounds according to the invention are usefull for the prevention and/or treatment of central nervous system disorders, mood disorders, anxiety disorders, stress-related disorders associated with depression and/or anxiety, cognitive disorders, personality disorders, schizoaffective disorders, Parkinson's disease, dementia of the Alzheimer's type, chronic pain conditions, neurodegenerative diseases, addiction disorders, mood disorders and sexual dysfunction.(FR) La présente invention concerne des dérivés de pyrazinone substitués selon la formule générale (I), un sel d'addition acide ou basique pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, une forme stéréochimiquement isomère de ceux-ci, une forme N-oxyde de ceux-ci ou un sel d'ammonium quaternaire de ceux-ci, les variables étant définies dans la revendication 1, ayant une activité d'antagoniste de récepteur adrénergique α2C sélective. L'invention concerne en outre leur préparation, les compositions les contenant et leur utilisation comme médicament. Les composés selon l'invention sont utiles pour la prévention et/ou le traitement des troubles du système nerveux central, les troubles de l'humeur, les troubles de l'anxiété, les troubles liés au stress associés à la dépression et/ou à l'anxiété, les troubles cognitifs, les troubles de la personnalité, les troubles schizo-affectifs, la maladie de Parkinson, les démences du type Alzheimer, les conditions de douleur chronique, les maladies neurodégénératives, les troubles de l'addiction, les troubles de l'humeur et les dysfonctionnements sexuels.

  本发明涉及根据一般公式（I）的取代吡嗪酮衍生物，其具有药学上可接受的酸或碱盐、立体化异构体、N-氧化物形式或季铵盐形式，其中变量在权利要求1中定义，具有选择性α2C-肾上腺素受体拮抗活性。它还涉及它们的制备、包含它们的组合物以及它们作为药物的用途。根据本发明的化合物对于预防和/或治疗中枢神经系统障碍、情绪障碍、焦虑障碍、与抑郁和/或焦虑相关的应激障碍、认知障碍、人格障碍、分裂情感障碍、帕金森病、阿尔茨海默型痴呆、慢性疼痛症状、神经退行性疾病、成瘾障碍、情绪障碍和性功能障碍方面是有用的。
• Microparticles With Modified Release of At Least One Active Principle and Oral Pharmaceutical Form Comprising Same
  申请人：Dargelas Frederic

  公开号：US20090220611A1

  公开（公告）日：2009-09-03

  The invention concerns microparticulate systems with modified release of oral active principle(s). The invention aims at providing a novel pharmaceutical with time-dependent and pH-dependent release mechanism, enabling: a) the latent period preceding the release of the active principle in the stomach; b) the pH triggering the release of the active principle in the intestine; c) the release speed of the active principle. This is achieved through the use of coated microparticles made from particles of active principle each coated with two coating films A and B. A comprises: film-forming (co)polymer (A1) insoluble in fluids of the gastrointestinal tract; ethylcellulose (co)polymer (A2) soluble in fluids of the gastrointestinal tract; plasticizing polyvinylpyrrolidone (A3); castor oil/optionally a surfactant and/or magnesium stearate lubricant (A4). B comprises a hydrophilic polymer (B1) bearing ionized groups with neutral pH (EUDRAGIT® L100-55) and a hydrophobic compound (B2) (LUBRITAB®). The invention also concerns medicines based on said microparticles.

  该发明涉及具有口服活性原理改性释放的微粒系统。该发明旨在提供一种具有时间依赖性和pH依赖性释放机制的新型药物，实现：a）在胃中释放活性原理之前的潜伏期；b）在肠道中触发释放活性原理的pH值；c）活性原理的释放速度。这是通过使用由活性原理颗粒制成的被包覆的微粒来实现的，每个微粒都涂有两层涂膜A和B。A包括：在胃肠道液体中不溶解的成膜（共）聚合物（A1）；在胃肠道液体中可溶解的乙基纤维素（共）聚合物（A2）；增塑剂聚乙烯吡咯烷酮（A3）；蓖麻油/可选的表面活性剂和/或硬脂酸镁润滑剂（A4）。B包括具有中性pH的离子化基团的亲水性聚合物（B1）（EUDRAGIT® L100-55）和疏水化合物（B2）（LUBRITAB®）。该发明还涉及基于这些微粒的药物。
• SUBSTITUTED PYRAZINONE DERIVATIVES FOR USE AS A MEDICINE
  申请人：Andrés-Gil José Ignacio

  公开号：US20100105694A1

  公开（公告）日：2010-04-29

  The present invention concerns substituted pyrazinone derivatives according to the general Formula (I) a pharmaceutically acceptable acid or base addition salt thereof, a stereochemically isomeric form thereof, an N-oxide form thereof or a quaternary ammonium salt thereof, wherein the variables are defined in claim 1 , having selective 2C-adrenoceptor antagonist activity. It further relates to their preparation, compositions comprising them and their use as a medicine. The compounds according to the invention are useful for the prevention and/or treatment of central nervous system disorders, mood disorders, anxiety disorders, stress-related disorders associated with depression and/or anxiety, cognitive disorders, personality disorders, schizoaffective disorders, Parkinson's disease, dementia of the Alzheimer's type, chronic pain conditions, neurodegenerative diseases, addiction disorders, mood disorders and sexual dysfunction.

  本发明涉及通式（I）的取代吡唑酮衍生物，其为药学上可接受的酸性或碱性盐、立体化学异构体形式、N-氧化物形式或季铵盐，其中变量在权利要求1中定义，具有选择性2C-肾上腺素受体拮抗剂活性。本发明还涉及它们的制备、包含它们的组合物及其用作药物。根据本发明的化合物对于预防和/或治疗中枢神经系统疾病、情绪障碍、焦虑症、与抑郁和/或焦虑有关的应激相关障碍、认知障碍、人格障碍、情感性精神病、帕金森病、阿尔茨海默病型痴呆、慢性疼痛症状、神经退行性疾病、成瘾障碍、情感障碍和性功能障碍方面具有用处。
• Triazol(2,3-c)(1,3)benzodiazepine, Verfahren zu ihrer Herstellung, pharmazeutische Präparate enthaltend diese Verbindungen, sowie ihre therapeutische Verwendung
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0129509A2

  公开（公告）日：1984-12-27

  Die Erfindung betrifft psychoaktive und antiallergische Verbindungen der Formal worin R, Wasserstoff, Niederalkylthio, Amino, (Acyl, Mono-oder Diniederalkyl)-amino, Niederalkoxy, Acyloxy, Niederalkyl, Niederalkanoyl, Hydroxy, Halogen, Trifluormethyl, Cyano, Carboxy, Niederalkoxycarbonyl, Carbamoyl, Mono-oder Diniederalkylcarbamoyl, Hydroxyniederalkyl oder Diniederalkylamino-niederalkyl bedeutet; CnH2n für Niederalkylen steht, welches die zwei Stickstoffatome durch 2 oder 3 Kohlenstoffatome trennt; R2 für Wasserstoff, Niederalkyl, Niederalkenyl, Niederalkinyl, Niederalkanoyl, Arylniederalkyl, Niederalkoxycarbonyl, Phenylniederalkoxycarbonyl oder (Hydroxy, Niederalkanoyloxy, Aryloxy oder Niederalkyloxy) -nieder -alkyl steht, worin der Niederalkylrest mindestens zwei Kohlenstoffatome enthält; R3 und R. unabhängig voneinander Wasserstoff, Niederalkyl, Niederalkoxy, Niederalkylthio, Halogen, Trifluormethyl, Hydroxy, Niederalkanoyloxy, Sulfamoyl, Mono- oder Diniederalkylsulfamoyl; und Rs und R6 Wasserstoff oder Niederalkyl bedeuten; ihre N-Oxide, und Salze, insbesondere therapeutisch verwendbaren Salze mit Säuren oder Basen, von all diesen Verbindungen, sowie Verfahren zu ihrer Herstellung, pharmazeutische Präparate enthaltend, diese Verbindungen, sowie ihre therapeutische Verwendung.

  本发明涉及以下形式的精神活性和抗过敏化合物 其中 R 是氢、低级烷硫基、氨基、（酰基、单或双低级烷基）-氨基、低级烷氧基、酰氧基、低级烷基、低级烷酰基、羟基、卤素、三氟甲基、氰基、羧基、低级烷氧基羰基、氨基甲酰基、单或双低级烷基氨基甲酰基、羟基-低级烷基或双低级烷基氨基-低级烷基；R2 是氢、低级烷基、低级烯基、低级炔基、低级烷酰基、芳基低级烷基、低级烷氧基羰基、苯基低级烷氧基羰基或（羟基、低级烷酰氧基、芳氧基或低级烷氧基）低级烷基，其中低级烷基分子至少含有两个碳原子；R3 和 R.A 相互独立地代表氢、低级烯基、低级炔基、低级烷酰基、芳基低级烷基、低级烷氧基羰基、苯基低级烷氧基羰基或（羟基、低级烷酰氧基、芳氧基或低级烷氧基）低级烷基。分别代表氢、低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、卤素、三氟甲基、羟基、低级烷酰氧基、氨基磺酰基、单或双低级烷基氨基磺酰基；Rs 和 R6 代表氢或低级烷基；所有这些化合物的 N-氧化物和盐，特别是可用于治疗的酸或碱盐，以及它们的制备工艺、含有这些化合物的药物组合物及其治疗用途。
• Gastric retention controlled drug delivery system
  申请人：Sun Pharma Advanced Research Company Ltd

  公开号：EP2238975A1

  公开（公告）日：2010-10-13

  The present invention provides a gastric retention controlled drug delivery system comprising: (a) a controlled release core comprising a drug, a highly swellable polymer and a gas generating agent, said core being capable of swelling and achieving floatation rapidly while maintaining its physical integrity in gastrointestinal fluids for prolonged periods, and (b) a rapidly releasing coat composition comprising the same drug as in the core and pharmaceutically acceptable excipients, wherein the coating composition surrounds the core such that the system provides a biphasic release of the drug in gastrointestinal fluids.

  本发明提供了一种胃滞留控释给药系统，包括：(a) 由药物、高溶胀性聚合物和气体发生剂组成的控释核心，所述核心能够快速溶胀并实现漂浮，同时在胃肠液中长时间保持其物理完整性；(b) 由与核心中相同的药物和药学上可接受的赋形剂组成的快速释放包衣组合物，其中包衣组合物包围核心，从而使该系统在胃肠液中实现药物的双相释放。