N-carbamimidoyl-3-(dimethylamino)-5-(trifluoromethyl)benzamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-carbamimidoyl-3-(dimethylamino)-5-(trifluoromethyl)benzamide
• 化学式: C₁₁H₁₃F₃N₄O
• 分子量: 274.24
• InChiKey: XYVGHFKBGKPRSY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  84.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

文献信息

• Verwendung von Inhibitoren des Natrium-Wasserstoff-Austauschers zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung von Erkrankungen, die durch Protozoen verursacht werden
  申请人：Hoechst Marion Roussel Deutschland GmbH

  公开号：EP0901788A2

  公开（公告）日：1999-03-17

  Inhibitoren des Natrium-Wasserstoff-Austauschers eignen sich allein oder in Kombination mit anderen Wirkstoffklassen zur Herstellung eines Medikaments zur Behandlung von Krankheiten, die durch Protozoen verursacht werden; so von Krankheiten, welche durch veterinär- und humanpathogene Protozoen verursacht werden, wie durch intrazellulär aktive Parasiten der Klassen Apicomlexa und Zoomastigophora, insbesondere Trypanosomen, Plasmodien (Malaria-Erreger), Leishmanien, Babesien und Theilerien, Cryptosporidiidae, Sarcocystidae, Amöben, Coccidien und Trichomonaden. Besonders bevorzugt eignen sich NHE-Inhibitoren zur Herstellung eines Medikaments zur Behandlung der Malaria tropica, der Malaria tertiana, der Malaria quartana, sowie der Toxoplasmose, der Coccidiose, der Darmsarcosporidose, der Cryptosporidose, der Chargaskrankheit und der kutanen und visceralen sowie anderer Formen von Leishmaniosen; sowie zur Herstellung eines Medikaments zur Behandlung von Tieren, die durch veterinärpathogene Protozoen infiziert wurden, wie durch Theileria parva, dem Erreger des Ostküstenfiebers von Rindern, Babesia begemina, dem Erreger des Texasfiebers bei Rindern und Büffeln, Babesia bovis, dem Erreger der europäischen Rinderbabesiose, sowie Babesiosen bei Hund, Katze und Schaf, Sarcocystidae, den Erregern von Sarkozystosen bei Schaf, Rind und Schwein, Cryptosporidiidae, den Erregern der Cryptosporidose bei Rind und Vögeln, Coccidien, den Erregern von Coccidiosen von Kaninchen, Rindern, Schafen, Ziegen und Schweinen, insbesondere aber von Hühnern und Truthühnern.

  钠-氢交换抑制剂可单独或与其他类活性成分结合使用，用于制备治疗原生动物引起的疾病的药物；例如由兽医和人类致病性原生动物引起的疾病，如细胞内活动的原生动物，如 Apicomlexa 和 Zoomastigophora 类寄生虫，特别是锥虫、浆虫（疟疾病原体）、利什曼原虫、巴贝丝菌和毛滴虫、隐孢子虫科、囊虫科、变形虫、球虫和毛滴虫。 NHE 抑制剂尤其适用于制造治疗热带疟疾、三日疟、四日疟、弓形虫病、球虫病、肠道沙眼孢子虫病、隐孢子虫病、查尔加斯病以及皮肤、内脏和其他形式利什曼病的药物； 用于制造治疗动物感染兽医病原虫的药物，如牛东海岸热的病原体 Theileria parva、牛和水牛得克萨斯热的病原体 Babesia begemina、欧洲牛巴贝斯虫病的病原体 Babesia bovis、囊尾蚴科：绵羊、牛和猪囊尾蚴病的病原体；隐孢子虫科：牛和鸟类隐孢子虫病的病原体；球虫科：兔、牛、绵羊、山羊和猪（尤其是鸡、火鸡）球虫病的病原体。
• 3,5-Substituierte Aminobenzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0603650B1

  公开（公告）日：1997-04-02
• US6114393A
  申请人：——

  公开号：US6114393A

  公开（公告）日：2000-09-05