N-(tetrahydro-1H-pyrrolizin-7a(5H)-ylmethyl)imidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: N-(tetrahydro-1H-pyrrolizin-7a(5H)-ylmethyl)imidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxamide
• 英文别名: N-(1,2,3,5,6,7-hexahydropyrrolizin-8-ylmethyl)imidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxamide
• 化学式: C₁₆H₂₀N₄O
• 分子量: 284.36
• InChiKey: ZUABNIHPAWSCJJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  49.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  咪唑并[1,2-a]吡啶-2-羧酸 、 N,N'-羰基二咪唑 、 (六氢-1H-吡咯里嗪-7A-基)甲胺 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 N-(tetrahydro-1H-pyrrolizin-7a(5H)-ylmethyl)imidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Meso-azacyclic amides of imidazopyridine carboxylic acids and analogs

  摘要：

  本文所述的含有meso-azacycle侧链的咪唑吡啶类化合物可作为5-HT.sub.3受体拮抗剂。因此，它们对于治疗需要5-HT.sub.3受体拮抗剂的人类和动物是有用的。治疗适用于但不限于焦虑症、精神病、抑郁症（尤其是伴随焦虑的抑郁症）、认知障碍、物质滥用依赖和/或戒断、胃肠动力障碍（包括食管反流、消化不良、肠易激综合征）、化疗药物引起的呕吐和内脏疼痛。此外，本发明的化合物还可以作为生物活性化合物鼻吸收增强剂。

  公开号：

  US05196547A1

文献信息

• Pharmaceutically useful meso-azacyclic amides of imidazopyridine
  申请人：G. D. Searle & Co.

  公开号：US05219850A1

  公开（公告）日：1993-06-15

  The imidazopyridines containing meso-azacycle side chains as described herein find utility as antagonists of the serotonin 5-HT.sub.3 receptor. As such they are useful for the treatment of humans and animals wherein antagonism of 5-HT.sub.3 receptors is beneficial. Therapy is indicated for, but not limited to, the treatment of anxiety, psychoses, depression (especially depression accompanied by anxiety), cognitive disorders, substance abuse dependence and/or withdrawal, gastrointestinal motility disturbancies (including esophageal reflux, dyspepsia, irritable bowel syndrome), emesis caused by chemotherapeutic agents, and visceral pain. Additionally, the compounds of the present invention may find utility as enhancers of nasal absorption of bioactive compounds.

  本文所描述的含有中环側鏈的咪唑吡啶类化合物可用作血清素5-HT3受体的拮抗剂。因此，它们可用于治疗对5-HT3受体拮抗有益的人类和动物。治疗适用于但不限于焦虑症，精神病，抑郁症（特别是伴随焦虑的抑郁症），认知障碍，物质滥用依赖和/或戒断，胃肠动力障碍（包括食管反流，消化不良，肠易激综合征），化疗药物引起的呕吐和内脏疼痛。此外，本发明的化合物可能作为生物活性化合物鼻吸收的增强剂。
• Meso-azacyclic amides of certain bicyclic carboxylic acids
  申请人：G. D. Searle & Co.

  公开号：US05227377A1

  公开（公告）日：1993-07-13

  The imidazopyridines containing meso-azacycle side chains as described herein find utility as antagonists of the serotonin 5-HT.sub.3 receptor. As such they are useful for the treatment of humans and animals wherein antagonism of 5-HT.sub.3 receptors is beneficial. Therapy is indicated for, but not limited to, the treatment of anxiety, psychoses, depression (especially depression accompanied by anxiety), cognitive disorders, substance abuse dependence and/or withdrawal, gastrointestinal motility disturbancies (including esophageal reflux, dyspepsia, irritable bowel syndrome), emesis caused by chemotherapeutic agents, and visceral pain. Additionally, the compounds of the present invention may find utility as enhancers of nasal absorption of bioactive compounds.

  本文所述的含有中间咪唑吡啶的meso-氮杂环侧链可作为5-HT.sub.3受体拮抗剂。因此，它们可用于治疗对5-HT.sub.3受体拮抗有益的人类和动物。治疗适用于但不限于焦虑症、精神病、抑郁症（尤其是伴有焦虑的抑郁症）、认知障碍、物质滥用依赖和/或戒断、胃肠运动障碍（包括食道反流、消化不良、肠易激综合征）、化疗药物引起的呕吐和内脏疼痛。此外，本发明的化合物可作为生物活性化合物鼻吸收增强剂。
• US5137893A
  申请人：——

  公开号：US5137893A

  公开（公告）日：1992-08-11
• US5196547A
  申请人：——

  公开号：US5196547A

  公开（公告）日：1993-03-23
• US5219850A
  申请人：——

  公开号：US5219850A

  公开（公告）日：1993-06-15