(R)-3-(4-tert-butylphenoxy)-N-(2-hydroxypropyl)azetidine-1-carboxamide | 232600-23-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R)-3-(4-tert-butylphenoxy)-N-(2-hydroxypropyl)azetidine-1-carboxamide
• 英文别名: 3-(4-tert-butylphenoxy)-N-[(2R)-2-hydroxypropyl]azetidine-1-carboxamide
• CAS: 232600-23-6
• 化学式: C₁₇H₂₆N₂O₃
• 分子量: 306.405
• InChiKey: BGKFYBTZGFHWDA-GFCCVEGCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  61.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-(4-tert-Butylphenoxy)-1-(diphenylmethyl)azetidine 、 光气 、 水 、 (R)-(-)-1-氨基-2-丙醇 在 1-M 、 盐酸 、 Sodium sulfate-III 、 crude product 、 SiO2 、 Ethyl acetate hexane methanol 、 乙醚 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 19.0h， 以to give the title compound (1.15 g, 61%) as a white solid, m.p. 98-99° C的产率得到(R)-3-(4-tert-butylphenoxy)-N-(2-hydroxypropyl)azetidine-1-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Azetidinecarboxamide derivatives for the treatment of CNS disorders

  摘要：

  化合物的公式为（1）：其中R1是芳基；而R2，R3，R4，R5和R6可以相同或不同，选择自H，烷基和芳基；其药学上可接受的加合物以及化合物在治疗中的应用，特别是用于中枢神经系统疾病如焦虑和癫痫。

  公开号：

  US06514961B1

文献信息

• AZETIDINECARBOXAMIDE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF CNS DISORDERS
  申请人：VERNALIS RESEARCH LIMITED

  公开号：EP1049671A1

  公开（公告）日：2000-11-08
• AZETIDINE CARBOXAMIDE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF CNS DISORDERS
  申请人：VERNALIS RESEARCH LIMITED

  公开号：EP1196166A1

  公开（公告）日：2002-04-17
• US6514961B1
  申请人：——

  公开号：US6514961B1

  公开（公告）日：2003-02-04
• [EN] AZETIDINECARBOXAMIDE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF CNS DISORDERS<br/>[FR] DERIVES D'AZETIDINECARBOXAMIDE DESTINES AU TRAITEMENT DE TROUBLES DU SYSTEME NERVEUX CENTRAL
  申请人：VERNALIS RESEARCH LIMITED

  公开号：WO1999037614A1

  公开（公告）日：1999-07-29

  (EN) A compound of formula (1) wherein R1 is aryl; and R2, R3, R4, R5 and R6 which may be the same or different are selected from H, alkyl and aryl; pharmaceutically acceptable addition compounds thereof; and the use of the compounds in therapy, particularly for CNS disorders such as anxiety and epilepsy.(FR) L'invention concerne un composé de la formule (1) dans laquelle R1 représente un aryle et R2, R3, R4, R5 et R6, qui peuvent être les mêmes ou être différents, sont sélectionnés dans le groupe formé par H, alkyle et aryle. L'invention concerne également leurs composés d'addition acceptables du point de vue pharmaceutique, ainsi que l'utilisation des composés pour une thérapie, notamment de troubles du système nerveux central tels que l'anxiété et l'épilepsie.
• [EN] AZETIDINE CARBOXAMIDE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF CNS DISORDERS<br/>[FR] DERIVES DE L'AZETIDINE CARBOXAMINE POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES CEREBROVASCULAIRES
  申请人：VERNALIS RES LTD

  公开号：WO2001007043A1

  公开（公告）日：2001-02-01

  Use of a compound of formula (I) wherein R1 is aryl; and R?2, R3, R4, R5 and R6¿ which may be the same or different are selected from H, alkyl and aryl, or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, in the manufacture of a medicament for neuroprotection in a subject or for the treatment of cerebral ischaemia, central nervous system injury or eye diseases.