8-(Cyclooctylmethyl)-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-4-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑烷类
• 英文名称: 8-(Cyclooctylmethyl)-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-4-one
• 化学式: C₂₂H₃₃N₃O
• 分子量: 355.5
• InChiKey: IMRLMFNHLIVOHN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.68
• 拓扑面积：
  35.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

文献信息

• ４−オキソイミダゾリジン−５−スピロ−含窒素複素環式化合物
  申请人：萬有製薬株式会社

  公开号：JP2000169476A

  公开（公告）日：2000-06-20

  (57)【要約】\n【構成】 本発明は一般式［Ｉ］\n【化１】\n［式中、Ｃｙは置換基を有していてもよい脂肪族炭素環基；\n【化２】\nは置換基を有していてもよい脂肪族含窒素複素環基；Ｒ1は水素原子又は置換基を有していてもよい低級アルキル基等；Ｒ2は水素原子又は低級アルキル基；Ｘは水素原子又はハロゲン原子等を意味する］で表される化合物等に関する。\n【効果】本発明の化合物はノシセプチン受容体ＯＲＬ１へのノシセプチンの結合を特異的に阻害するので、癌性疼痛、術後疼痛、偏頭痛、痛風、慢性リウマチ、慢性疼痛、神経痛等の痛みを伴う疾患に対する鎮痛薬、モルヒネに代表される麻薬性鎮痛薬耐性克服薬、モルヒネに代表される麻薬性鎮痛薬依存性克服薬、鎮痛作用増強薬、抗肥満薬、脳機能改善薬、アルツハイマー病治療薬、抗痴呆薬、精神分裂症治療薬、パーキンソン病治療薬、舞踏病治療薬、抗うつ薬、尿崩症治療薬、多尿症治療薬又は低血圧治療薬として有用である。

  (57) [摘要] Јn [组成] 本发明涉及一种由通式[I]Јn [Јn[1]Јn[其中 Cy 是脂肪族碳环基团，可以有取代基；Јn[2]Јn 是脂肪族含氮杂环基团，可以有取代基；R1 是氢原子或低级烷基，可以有取代基等；R2 是氢原子或低级烷基；X 是氢原子或卤素原子等]表示的化合物。X指氢原子或卤素原子等]。\本发明的化合物能特异性地抑制痛觉素与痛觉素受体 ORL1 的结合，因此可用作治疗癌症疼痛、术后疼痛、偏头痛、痛风、慢性风湿病、慢性疼痛、神经痛和其他疼痛性疾病的镇痛剂，克服以吗啡为典型的麻醉性镇痛剂耐受性的药物，以及用于镇痛的药物。可用作克服麻醉性镇痛药依赖性的镇痛药、镇痛增强剂、抗肥胖药、改善脑功能药、治疗阿尔茨海默病的药物、抗痴呆药、治疗精神分裂症的药物、治疗帕金森病的药物、治疗舞蹈症的药物、抗抑郁药、治疗遗尿症的药物、治疗多尿症的药物或治疗低血糖症的药物。