7-chloro-4-(N-ethylsulfonyl-N-methylamino)-6-fluoro-2,2-dimethyl-3-chromanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 英文名称: 7-chloro-4-(N-ethylsulfonyl-N-methylamino)-6-fluoro-2,2-dimethyl-3-chromanol
• 英文别名: N-(7-chloro-6-fluoro-3-hydroxy-2,2-dimethyl-3,4-dihydrochromen-4-yl)-N-methylethanesulfonamide
• 化学式: C₁₄H₁₉ClFNO₄S
• 分子量: 351.827
• InChiKey: PBMULIZPQFGOHA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  75.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-chloro-4-(N-ethylsulfonyl-N-methylamino)-6-fluoro-2,2-dimethyl-3-chromanol 在 乙酸酐 作用下， 以 吡啶 为溶剂， 生成 3-acetoxy-7-chloro-4-(N-ethylsulfonyl-N-methylamino)-6-fluoro-2,2-dimethylchroman
  参考文献：
  名称：

  Sulfonamide-substituted chromans, processes for their preparation, their

  摘要：

  公式I的Chromans ##STR1## 具有规范中所述的R(A)、R(B)和R(1)到R(8)的含义，适用于生产一种药物，用于阻断由环磷酸腺苷单磷酸（cAMP）打开的K.sup.+通道；也适用于生产抑制胃酸分泌的药物；用于治疗胃和肠道溃疡，特别是十二指肠的溃疡，用于治疗反流性食道炎，用于治疗腹泻疾病，用于治疗和预防各种类型的心律失常，包括心房、心室和上室性心律失常，用于控制再入性心律失常，并预防由心室颤动导致的突发性心脏死亡。

  公开号：

  US06071953A1
• 作为产物：
  描述：

  N-methylethylsulfonamide 、 7-chloro-6-fluoro-2,2-dimethyl-3,4-epoxychroman 在 NaH 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 生成 7-chloro-4-(N-ethylsulfonyl-N-methylamino)-6-fluoro-2,2-dimethyl-3-chromanol
  参考文献：
  名称：

  Sulfonamide-substituted chromans, processes for their preparation, their

  摘要：

  公式I的Chromans ##STR1## 具有规范中所述的R(A)、R(B)和R(1)到R(8)的含义，适用于生产一种药物，用于阻断由环磷酸腺苷单磷酸（cAMP）打开的K.sup.+通道；也适用于生产抑制胃酸分泌的药物；用于治疗胃和肠道溃疡，特别是十二指肠的溃疡，用于治疗反流性食道炎，用于治疗腹泻疾病，用于治疗和预防各种类型的心律失常，包括心房、心室和上室性心律失常，用于控制再入性心律失常，并预防由心室颤动导致的突发性心脏死亡。

  公开号：

  US06071953A1

文献信息

• Sulfonamid-substituierte Chromane mit Kaliumkanal blockierender Wirkung
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0860440A1

  公开（公告）日：1998-08-26

  Chromane der Formel I mit den im Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen von R(A), R(B) und R(1) bis R(8) sind hervorragend geeignet zum Herstellen eines Medikaments zum Blockieren des K+ Kanal, der durch cyclisches Adenosinmonophosphat (cAMP) geöffnet wird; ferner zum Herstellen eines Medikaments zum Inhibieren Magensäuresekretion; zur Behandlung von Ulcera des Magens und des intestinalen Bereiches, insbesondere des Duodenums, zur Behandlung der Refluxoesophagitis, zur Behandlung von Durchfall-Erkrankungen, zur Behandlung und Verhinderung aller Typen von Arrhythmien einschließlich atrialer, ventrikulärer und supraventrikulärer Arrhythmien, sowie zur Kontrolle von Reentry-Arrhythmien und zur Verhinderung des plötzlichen Herztodes infolge von Kammerflimmerns.

  如权利要求 1 所定义的具有 R(A)、R(B) 具有权利要求1中定义的R(A)、R(B)和R(1)至R(8)含义的色甘酸盐是制造阻断由环磷酸腺苷（cAMP）打开的K+通道的药物的极佳原料；也是制造抑制胃酸分泌的药物的极佳原料； 用于治疗胃和肠道溃疡，特别是十二指肠溃疡，治疗反流性食道炎，治疗腹泻病，治疗和预防各种类型的心律失常，包括房性、室性和室上性心律失常，以及控制再入型心律失常和预防心室颤动引起的心脏性猝死。
• US6071953A
  申请人：——

  公开号：US6071953A

  公开（公告）日：2000-06-06
• Sulfonamide-substituted chromans, processes for their preparation, their
  申请人：Hoechst Aktiengesellschaft

  公开号：US06071953A1

  公开（公告）日：2000-06-06

  Chromans of formula I ##STR1## with the meanings of R(A), R(B) and R(1) to R(8) stated in the specification are suitable for producing a medicament for blocking the K.sup.+ channel that is opened by cyclic adenosine monophosphate (cAMP); also for producing medicaments for inhibiting gastric acid secretion; for the treatment of ulcers of the stomach and the intestinal region, in particular the duodenum, for the treatment of reflux esophagitis, for the treatment of diarrheal disorders, for the treatment and prevention of all types of arrhythmias, including atrial, ventricular and supraventricular arrhythmias, for controlling reentry arrhythmias and for preventing sudden heart death as a result of ventricular fibrillation.

  公式I的Chromans ##STR1## 具有规范中所述的R(A)、R(B)和R(1)到R(8)的含义，适用于生产一种药物，用于阻断由环磷酸腺苷单磷酸（cAMP）打开的K.sup.+通道；也适用于生产抑制胃酸分泌的药物；用于治疗胃和肠道溃疡，特别是十二指肠的溃疡，用于治疗反流性食道炎，用于治疗腹泻疾病，用于治疗和预防各种类型的心律失常，包括心房、心室和上室性心律失常，用于控制再入性心律失常，并预防由心室颤动导致的突发性心脏死亡。