(1R*,2R*)-Malonic acid ethyl ester (1-hydroxy-1,2-dihydro-naphthalen-2-yl) ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: (1R*,2R*)-Malonic acid ethyl ester (1-hydroxy-1,2-dihydro-naphthalen-2-yl) ester
• 英文别名: 1-O-ethyl 3-O-[(1R,2R)-1-hydroxy-1,2-dihydronaphthalen-2-yl] propanedioate
• 化学式: C₁₅H₁₆O₅
• 分子量: 276.28
• InChiKey: BJLJFRVYCNAAON-IUODEOHRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  72.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1R*,2R*)-Malonic acid ethyl ester (1-hydroxy-1,2-dihydro-naphthalen-2-yl) ester 、 咪唑 、 叔丁基二甲基氯硅烷 在 2-二甲氨基吡啶 水 、 二氯甲烷 、 Sodium sulfate-III 、 乙酸乙酯 、 hexanes 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 24.0h， 以Flash chromatography (10% ethyl acetate in hexanes) gave a colourless oil 8 (343 mg, 90%)的产率得到(1R*,2R*)-Malonic acid (1-tert-butyldimethylsiloxy-1,2-dihydronaphthalen-2-yl) ester ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Compounds and a novel process for their preparation

  摘要：

  本发明涉及一种制备含有氢化萘环结构的对映富集化合物的方法。该过程涉及使用铑作为催化剂，以及存在膦配体的情况下，将氧化苯并[2.2.1]庚二烯与亲核试剂反应。合成的化合物可用于制备用于治疗各种疾病和病况的药物制剂。

  公开号：

  US07420003B2
• 作为产物：
  描述：

  、 、 ethyl potassium malonate 、 三乙胺盐酸盐 、 四氢呋喃 、 溴化钾 、 、 、 、 水 在 1,1'-双(二苯基膦)二茂铁 乙酸乙酯 、 hexanes 作用下， 反应 3.0h， 以to give 7 a colourless oil (300 mg,) 79%)的产率得到(1R*,2R*)-Malonic acid ethyl ester (1-hydroxy-1,2-dihydro-naphthalen-2-yl) ester
  参考文献：
  名称：

  Novel compounds and a novel process for their preparation

  摘要：

  本发明涉及一种制备含有氢化萘环结构的对映二聚体富集化合物的方法。该过程涉及使用铑作为催化剂，以及存在膦配体下的氧化苯并[2.2.1]庚二烯与亲核试剂反应。合成的化合物可用于制备治疗各种疾病和病况的制药制剂。

  公开号：

  US20080300271A1

文献信息

• Compound and a novel process for their preparation
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US06784210B2

  公开（公告）日：2004-08-31

  The present invention is directed to a procedure for making an enantiomerically enriched compound containing a hydronaphthalene ring structure. The process involves reacting oxabenzonorbornadienes with nucleophiles using rhodium as a catalyst and in the presence of a phosphine ligand. The compounds synthesized may be used in pharmaceutical preparations for the treatment of a variety of diseases and conditions.

  本发明涉及一种制备含有氢化萘环结构的对映体富集化合物的方法。该过程涉及使用铑作为催化剂并在膦配体的存在下，将氧代苯并[2.2.1]庚二烯与亲核试剂反应。所合成的化合物可用于制备治疗各种疾病和病症的药物制剂。
• Hydronaphtalene compounds, prepared by a rhodium catalyzed ring opening reaction in the presence of phosphine ligand
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US06525068B1

  公开（公告）日：2003-02-25

  The present invention is directed to a procedure for making an enantiomerically enriched compound containing a hydronaphthalene ring structure. The process involves reacting oxabenzonorbornadienes with nucleophiles using rhodium as a catalyst and in the presence of a phosphine ligand. The compounds synthesized may be used in pharmaceutical preparations for the treatment of a variety of diseases and conditions.

  本发明涉及一种制备含有氢化萘环结构的对映体富集化合物的方法。该过程涉及使用铑作为催化剂，在膦配体的存在下，将氧代苯并[2,1,0]庚二烯与亲核试剂反应。合成的化合物可用于制备用于治疗各种疾病和病况的药物制剂。
• Compounds and a novel process for their preparation
  申请人：Astrazeneca AB

  公开号：US07420003B2

  公开（公告）日：2008-09-02

  The present invention is directed to a procedure for making an enantiomerically enriched compound containing a hydronaphthalene ring structure. The process involves reacting oxabenzonorbornadienes with nucleophiles using rhodium as a catalyst and in the presence of a phosphine ligand. The compounds synthesized may be used in pharmaceutical preparations for the treatment of a variety of diseases and conditions.

  本发明涉及一种制备含有氢化萘环结构的对映富集化合物的方法。该过程涉及使用铑作为催化剂，以及存在膦配体的情况下，将氧化苯并[2.2.1]庚二烯与亲核试剂反应。合成的化合物可用于制备用于治疗各种疾病和病况的药物制剂。
• NOVEL HYDRONAPHTHALENE COMPOUNDS, PREPARED BY A RHODIUM CATALYZED RING OPENING REACTION IN THE PRESENCE OF PHOSPHINE LIGAND
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1228024B1

  公开（公告）日：2004-09-01
• US7420003B2
  申请人：——

  公开号：US7420003B2

  公开（公告）日：2008-09-02