(R)-1-Boc-3-(甲氨基)吡咯烷盐酸盐 | 1004538-35-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: (R)-1-Boc-3-(甲氨基)吡咯烷盐酸盐
• 中文别名: 1-N-BOC-(R)-氨甲基-吡咯盐酸盐
• 英文名称: (R)-1-(tert-butoxycarbonyl)-3-methylaminopyrrolidine hydrochloric acid salt
• 英文别名: (R)-1-Boc-3-(Methylamino)pyrrolidine hydrochloride；tert-butyl (3R)-3-(methylamino)pyrrolidine-1-carboxylate;hydrochloride
• CAS: 1004538-35-5
• 化学式: C₁₀H₂₀N₂O₂*ClH
• 分子量: 236.742
• InChiKey: WWPYESMMWKHVRS-DDWIOCJRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.64
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-1-Boc-3-(甲氨基)吡咯烷盐酸盐 在 sodium hydroxide 、 水 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 以97%的产率得到(R)-3-(甲基氨基)吡咯烷-1-甲酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  EP2050735

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Method for Production of Optically Active 3-Amino-Nitrogenated Compound
  申请人：Ohnuki Masatoshi

  公开号：US20090326246A1

  公开（公告）日：2009-12-31

  Aiming at production of an optically active 3-amino nitrogen-containing compound which is useful as an intermediate in synthesis of medicines and pesticides, in particular, an optically active 1-protected-3-aminopyrrolidine derivative, from an inexpensive and readily available raw material by a process which is efficient and can be practiced industrially, an optically active 3-amino nitrogen-containing compound is produced by performing a reaction of an optically active 3-substituted nitrogen-containing compound with ammonia, methylamine, ethylamine or dimethylamine in the presence of water. In addition, a 1-protected-3-aminopyrrolidine derivative is produced by performing a reaction of an optically active 1-protected-3-(sulfonyloxy)pyrrolidine derivative with ammonia, methylamine, ethylamine, or dimethylamine in the presence of methanol, ethanol, n-propanol, or isopropanol under a pressure of less than 30 barr.

  本发明旨在从一种廉价且易得的原材料出发，通过一种高效且可工业化实践的方法，制备一种光学活性的3-氨基含氮化合物，该化合物在合成药物和杀虫剂中作为中间体特别有用，特别是一种光学活性的1-保护-3-氨基吡咯烷衍生物。该方法包括在水的存在下，将光学活性的3-取代氮含化合物与氨、甲基胺、乙基胺或二甲胺反应，从而制备一种光学活性的3-氨基含氮化合物。此外，通过在甲醇、乙醇、正丙醇或异丙醇的存在下，在小于30巴的压力下，将光学活性的1-保护-3-(磺酰氧基)吡咯烷衍生物与氨、甲基胺、乙基胺或二甲胺反应，从而制备一种1-保护-3-氨基吡咯烷衍生物。
• METHOD FOR PRODUCTION OF OPTICALLY ACTIVE 3-AMINO-NITROGENATED COMPOUND
  申请人：Kaneka Corporation

  公开号：EP2050735A1

  公开（公告）日：2009-04-22

  Aiming at production of an optically active 3-amino nitrogen-containing compound which is useful as an intermediate in synthesis of medicines and pesticides, in particular, an optically active 1-protected-3-aminopyrrolidine derivative, from an inexpensive and readily available raw material by a process which is efficient and can be practiced industrially, an optically active 3-amino nitrogen-containing compound is produced by performing a reaction of an optically active 3-substituted nitrogen-containing compound with ammonia, methylamine, ethylamine or dimethylamine in the presence of water. In addition, a 1-protected-3-aminopyrrolidine derivative is produced by performing a reaction of an optically active 1-protected-3-(sulfonyloxy)pyrrolidine derivative with ammonia, methylamine, ethylamine, or dimethylamine in the presence of methanol, ethanol, n-propanol, or isopropanol under a pressure of less than 30 barr.

  旨在通过一种高效且可工业化生产的工艺，从廉价且易于获得的原料中生产一种光学活性 3-氨基含氮化合物，该化合物可用作合成药物和杀虫剂的中间体，特别是光学活性 1-保护-3-氨基吡咯烷衍生物、光学活性 3-氨基含氮化合物是通过光学活性 3-取代的含氮化合物与氨、甲胺、乙胺或二甲胺在水的存在下发生反应而制得的。此外，在甲醇、乙醇、正丙醇或异丙醇存在下，在压力小于 30 barr 的条件下，将光学活性的 1-保护-3-（磺酰氧基）吡咯烷衍生物与氨、甲胺、乙胺或二甲胺进行反应，可制得 1-保护-3-氨基吡咯烷衍生物。
• US8030501B2
  申请人：——

  公开号：US8030501B2

  公开（公告）日：2011-10-04