鞘氨醇激酶(SphK)的产物
鞘氨醇1-
磷酸酯(S1P)介导多种
生物过程,例如细胞分化,增殖,运动和凋亡。为了寻找和鉴定人SphK的特异性
抑制剂,研究了合成类鞘
氨醇类似物对激酶活性的抑制作用。在测试的类似物中,我们发现了两个SG12和SG14,它们对hSphK2具有特异性抑制作用。N,N-二甲基
鞘氨醇(
DMS)是一种著名的SphK
抑制剂,对SphK1和SphK2以及蛋白激酶C均表现出抑制作用。相反,SG12和SG14对hSphK2表现出选择性抑制作用。此外,第14研究组不影响PKC。在分离的血小板中,SG14显着阻止了
鞘氨醇向1-
磷酸鞘氨醇的转化。