(R)-2-氨基-5-二乙氨基戊烷 | 67459-50-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: (R)-2-氨基-5-二乙氨基戊烷
• 英文名称: (R)-(-)-4-amino-1-(diethylamino)pentane
• 英文别名: (R)-2-amino-5-diethylaminopentane；(4R)-1-N,1-N-diethylpentane-1,4-diamine
• CAS: 67459-50-1
• 化学式: C₉H₂₂N₂
• 分子量: 158.287
• InChiKey: CAPCBAYULRXQAN-SECBINFHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

SDS

(R)-2-氨基-5-二乙氨基戊烷MSDS英文版

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-2-氨基-5-二乙氨基戊烷 在 镍 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 12.0h， 以97.2%的产率得到2-氨基-5-二乙基氨基戊烷
  参考文献：
  名称：

  手性氯喹羟氯喹作为降低心脏毒性的用途

  摘要：

  本发明公开了手性的氯喹、羟基氯喹或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗冠状病毒肺炎药物中，以冠状病毒关键药物靶点3CL水解酶(Mpro)为作用靶点的应用。手性的氯喹、羟基氯喹均与引发肺部等炎症的Mpro具有较强结合强度，可显著性地抑制Mpro的活性，表明其具有防治冠状病毒引发肺炎的作用，可作为抗肺炎药物使用。通过对hERG钾离子通道的抑制活性评价，提供了氯喹、羟基氯喹及其对映异构体对hERG钾离子通道可能产生心脏毒性的浓度。通过手性高效液相色谱和手性合成制备手性氯喹、羟基氯喹，可以选择S构型的氯喹、羟基氯喹或其盐单独作为药物，或者形成药物组合物，用于治疗冠状病毒引发的疾病，由于其活性更强、心脏毒性小，给药剂量的范围大大拓宽。

  公开号：

  CN111803501B
• 作为产物：
  描述：

  5-二乙氨基-2-戊酮 在 platinum(IV) oxide 、 氢气 、 titanium(IV)isopropoxide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 28.0h， 生成 (R)-2-氨基-5-二乙氨基戊烷
  参考文献：
  名称：

  光学活性氯喹和羟氯喹及其类似物、其制备方法、组合物和用途

  摘要：

  本发明提供一种制备光学活性氯喹和羟氯喹及其类似物的快速和简便的方法，将氯喹和羟氯喹及其类似物的消旋体与酸性手性拆分试剂反应生成相应的盐，经分离纯化后得到光学纯的氯喹和羟氯喹及其类似物的盐，再将其与碱反应得到高光学纯度的(R)‑或(S)‑氯喹和(R)‑或(S)‑羟氯喹及其类似物。此方法操作简便，成本较低，对映体纯度可达99.9％ee，易实现单一手性构型‑氯喹和羟氯喹及其类似物的工业化生产。本发明还提供一种(R)‑或(S)‑氯喹和(R)‑或(S)‑羟氯喹及其类似物、其药物组合物和用途，光学活性的氯喹和羟氯喹及其类似物降低了毒副作用，对冠状病毒、流感病毒和自身免疫性疾病具有更好的治疗效果。

  公开号：

  CN112457244A

文献信息

• [EN] PYRIDIN-4-YLAMINE COMPOUNDS USEFUL IN THE TREATMENT OF NEUROPATHIC PAIN<br/>[FR] COMPOSES DE PYRIDIN-4-YLAMINE CONVENANT POUR LE TRAITEMENT DE LA DOULEUR NEUROPATHIQUE
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2005051915A1

  公开（公告）日：2005-06-09

  The present invention is directed to a method of use of triazolo-pyridazine compounds in the treatment of neuropathic pain. The present invention is also directed to the use of triazolo-pyridazine compounds in the treatment of psychiatric and mood disorders such as, for example, schizophrenia, anxiety, depression, bipolar disorders, and panic, as well as in the treatment of pain, Parkinson’s disease, cognitive dysfunction, epilepsy, circadian rhythm and sleep disorders - such as shift-work induced sleep disorder and jet-lag, drug addiction, drug abuse, drug withdrawal and other diseases. The present invention is also directed to novel triazolo-pyridazine compounds that selectively bind to α2δ-1 subunit of Ca channels.

  本发明涉及一种在治疗神经病性疼痛中使用三唑吡啶化合物的方法。本发明还涉及在治疗精神和情绪障碍，如精神分裂症、焦虑、抑郁、躁郁症和恐慌，以及在治疗疼痛、帕金森病、认知功能障碍、癫痫、昼夜节律和睡眠障碍（如倒班引起的睡眠障碍和时差反应）、药物成瘾、药物滥用、药物戒断和其他疾病中使用三唑吡啶化合物的方法。本发明还涉及选择性结合到Ca通道α2δ-1亚基的新型三唑吡啶化合物。
• 一种磷酸氯喹对映体晶型及其制备方法
  申请人：珠海润都制药股份有限公司

  公开号：CN111732539A

  公开（公告）日：2020-10-02

  一种磷酸氯喹对映体晶型及其制备方法。本发明提供了一种(R)/(S)‑氯喹磷酸盐及其制备方法，所提供的(S)‑氯喹磷酸盐，以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射图谱在10.4o、10.7o、15.6o、15.8o、17.8o、18.9o、21.3o和23.9o±0.2o具有特征峰；所提供的(R)‑氯喹磷酸盐，以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射图谱在10.3o、15.5o、15.7o、17.8o和18.8o±0.2o具有特征峰。
• 一种对映体纯氯喹及磷酸氯喹的制备方法
  申请人：宁波大学

  公开号：CN112225697B

  公开（公告）日：2023-01-03

  本发明公开了一种对映体纯氯喹及磷酸氯喹的制备方法，包括外消旋的2‑氨基‑5‑二乙基氨基戊烷在单一构型酸的作用下，通过成盐的方式，形成非对映异构体盐，从溶液中析出得到单一构型2‑氨基‑5‑二乙基氨基戊烷中间体盐等步骤，通过外消旋的2‑氨基‑5‑二乙基氨基戊烷在单一构型酸的作用下，通过成盐的方式，形成非对映异构体盐，本发明在原有技术合成氯喹\磷酸氯喹的基础上，以2‑氨基‑5‑二乙基氨基戊烷为原料形成非对映体盐的形式，拆分手性原料，本发明纯度高、绿色不需要引入危化品、成盐拆分适合大规模生产，催化剂应用降低了反应能垒，加快反应速率，减少副反应发生，经HPLC测定此制备技术提高了产物的光学纯度，降低了拆分的成本，适合大规模生产。
• 一种手性氨基氯喹啉的制备方法
  申请人：珠海润都制药股份有限公司

  公开号：CN111909087A

  公开（公告）日：2020-11-10

  本发明公布了一种手性氨基氯喹啉的制备方法，该方法包括手性侧链的拆分和对映体盐的制备，通过侧链与手性酸的结晶进行拆分，得到手性酸盐，随后手性酸盐中和，得到游离的碱基，与4,7二氯喹啉反应，得到手性氨基氯喹啉，该方法得到的手性氨基氯喹啉收率高，纯度达到99.7%。
• Pyridin-4-ylamine compounds useful in the treatment of neuropathic pain
  申请人：Lim Jongwon

  公开号：US20070099950A1

  公开（公告）日：2007-05-03

  The present invention is directed to a method of use of triazolo-pyridazine compounds in the treatment of neuropathic pain. The present invention is also directed to the use of triazolo-pyridazine compounds in the treatment of psychiatric and mood disorders such as, for example, schizophrenia, anxiety, depression, bipolar disorders, and panic, as well as in the treatment of pain, Parkinson's disease, cognitive dysfunction, epilepsy, circadian rhythm and sleep disorders—such as shift-work induced sleep disorder and jet-lag, drug addiction, drug abuse, drug withdrawal and other diseases. The present invention is also directed to novel triazolo-pyridazine compounds that selectively bind to α 2 δ-1 subunit of Ca channels.

  本发明涉及使用三唑-吡啶嗪化合物治疗神经病性疼痛的方法。本发明还涉及使用三唑-吡啶嗪化合物治疗精神和情绪障碍，例如精神分裂症、焦虑、抑郁、双相情感障碍和惊恐症，以及治疗疼痛、帕金森病、认知功能障碍、癫痫、昼夜节律和睡眠障碍，如倒班工作引起的睡眠障碍和时差反应，药物成瘾、药物滥用、戒断症状和其他疾病。本发明还涉及新型的三唑-吡啶嗪化合物，它们选择性地结合到钙通道的α2δ-1亚单位上。