2-(3-methoxyphenoxy)-N-[(2S)-3-oxo-1-phenyl-4-(thiophen-3-ylmethylsulfanyl)butan-2-yl]acetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(3-methoxyphenoxy)-N-[(2S)-3-oxo-1-phenyl-4-(thiophen-3-ylmethylsulfanyl)butan-2-yl]acetamide
• 化学式: C₂₄H₂₅NO₄S₂
• 分子量: 455.6
• InChiKey: XDHOOIUZTPATEQ-QFIPXVFZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  118
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

文献信息

• Aminoketone derivatives
  申请人：Mitsubishi Chemical Corporation

  公开号：EP0603873A1

  公开（公告）日：1994-06-29

  Aminoketone derivatives according to the present invention strongly inhibits thiol protease such as calpain, papain, cathepsin B, cathepsin H, cathepsin L or the like and has excellent properties concerning absorbance on oral administration, tissue distribution and cell membrane permeability. The aminoketone derivatives can thus be used as therapeutic agents for treating muscular dystrophy, cataract, cardiac infarction, stroke, Alzheimer's disease, amyotrophy, osteoporosis and hypercalcemia and so on. It may also be used as therapeutic agents for preventing metastasis of cancer. In addition, the present derivatives are also applicable as the intermediates upon preparation of ketone derivatives, which has the inhibitory activity against thiol protease.

  根据本发明的氨基酮衍生物可强烈抑制硫醇蛋白酶，如钙蛋白酶、木瓜蛋白酶、酪蛋白酶 B、酪蛋白酶 H、酪蛋白酶 L 或类似物，并在口服吸收、组织分布和细胞膜渗透性方面具有优异的特性。因此，氨基酮衍生物可用作治疗剂，用于治疗肌肉萎缩症、白内障、心肌梗塞、中风、老年痴呆症、肌萎缩症、骨质疏松症和高钙血症等。它还可用作预防癌症转移的治疗剂。此外，本衍生物还可作为制备酮衍生物的中间体，对硫醇蛋白酶具有抑制活性。
• US5424325A
  申请人：——

  公开号：US5424325A

  公开（公告）日：1995-06-13