(R)-6-氟-1,2,3,4-四氢萘胺 | 1057246-78-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 中文名称: (R)-6-氟-1,2,3,4-四氢萘胺
• 英文名称: (R)-6-fluoro-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-amine
• 英文别名: (1R)-6-Fluoro-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-amine
• CAS: 1057246-78-2
• 化学式: C₁₀H₁₂FN
• mdl: MFCD09256236
• 分子量: 165.21
• InChiKey: WEVSXXAELLQXOQ-SNVBAGLBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  6-fluoro-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-amine 在 硼烷铵络合物 、 monoamine oxidase variant D₉ from Aspergillus niger 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 24.0h， 以99%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  映射单胺氧化酶（MAO-N）的底物范围作为手性胺的对映选择性合成的合成工具

  摘要：

  针对最通用的单胺氧化酶（MAO-N）筛选了132种外消旋手性胺（α-取代的甲基苄基胺，二苯甲基胺，1,2,3,4-四氢萘胺（THNs），茚满胺，烯丙基和均烯丙基胺，炔丙基胺）的文库）变体D5，D9和D11。MAO-N D9对大多数底物都表现出最高的活性，并被用于脱脂一系列选定的伯胺。在所有情况下，均实现了优异的对映选择性（ee > 99％），产率中等至良好（55-80％）。使用THN作为模板处理底物负载，酶制剂的性质，缓冲液系统，硼烷源和有机助溶剂，可以进一步优化使用MAO-N /硼烷系统对伯胺进行脱氨的条件。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2017.07.023

文献信息

• 1,2,3,4-Tetrahydropyrazin-2-yl acetamides and methods of use
  申请人：Askew C. Benny

  公开号：US20060025400A1

  公开（公告）日：2006-02-02

  Selected compounds are effective for treatment of pain and diseases, such as inflammation mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving pain, inflammation, and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  所选化合物对于治疗疼痛和疾病，如炎症介导的疾病，具有有效性。该发明涵盖了新颖的化合物、类似物、前药和其药学上可接受的衍生物，药物组合物以及用于预防和治疗涉及疼痛、炎症等疾病和其他不适或情况的方法。该发明还涉及制备此类化合物的方法，以及在此类过程中有用的中间体。
• QUINOXALINES AND AZA-QUINOXALINES AS CRTH2 RECEPTOR MODULATORS
  申请人：Boyce Christopher W.

  公开号：US20130303517A1

  公开（公告）日：2013-11-14

  The invention provides certain quinoxalines and aza-quinoxalines of the Formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts, wherein J 1 , J 2 , R 1 , R 2 , R 3 , R 22 , R a , R b , R c , R d , X, Y, b, n, and q are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions associated with uncontrolled or inappropriate stimulation of CRTH 2 function.

  本发明提供了式（I）的某些喹喔啉和氮杂喹喔啉，以及其药学上可接受的盐，其中J1、J2、R1、R2、R3、R22、Ra、Rb、Rc、Rd、X、Y、b、n和q如本文所定义。本发明还提供了包含这些化合物的制药组合物，并使用这些化合物治疗与CRTH2功能不受控制或不适当刺激相关的疾病或病症的方法。
• 1,2,3,4-TETRAHYDROPYRAZIN-2-YL ACETAMIDES AND THEIR USE AS BRADYKININ ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATION RELATED DISORDERS
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP1817294A1

  公开（公告）日：2007-08-15
• US7662811B2
  申请人：——

  公开号：US7662811B2

  公开（公告）日：2010-02-16
• US9469615B2
  申请人：——

  公开号：US9469615B2

  公开（公告）日：2016-10-18