2-(4-Tert-butylphenoxy)-5-(4-chlorophenyl)pentanoic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(4-Tert-butylphenoxy)-5-(4-chlorophenyl)pentanoic acid
• 化学式: C₂₁H₂₅ClO₃
• 分子量: 360.9
• InChiKey: CUDNHZMBOHDPIO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.5
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  46.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

文献信息

• Optisch aktive Carbonsäuren sowie diese enthaltende Arzneimittel
  申请人：BOEHRINGER MANNHEIM GMBH

  公开号：EP0507238A1

  公开（公告）日：1992-10-07

  Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind R- und S-Carbonsäuren der Formel I in welcher R₁einen Aryl-, Aryloxy-, Arylthio-, Arylsulfinyl-, Arylsulfonyl- oder Arylaminorest, wobei die Arylteile jeweils durch einen oder mehrere Reste aus der Gruppe Hydroxy, Halogen, C₁-C₈-Alkyl, C₁-C₈-Alkoxy, Trifluormethyl, Cyano, Nitro, Amino, C₁-C₈-Alkylamino oder Di-C₁-C₈-Alkylamino substituiert sein können, R₂einen Arylrest, der durch einen oder mehrere Reste aus der Gruppe Hydroxy, Halogen, C₁-C₈-Alkyl, C₁-C₈- Alkoxy, Trifluormethyl, Cyano, Nitro, Amino, C₁-C₈-Alkylamino oder Di-C₁-C₈-Alkylamino substituiert sein kann, Aeinen geradkettigen oder verzeigten, gesättigten oder ungesättigten aliphatischen Rest mit 3-10 Kohlenstoffatomen, der gegebenenfalls durch ein Heteroatom unterbrochen ist, mit der Maßgabe, daß an einem ungesättigten aliphatischen Kohlenstoffatom kein Heteroatom stehen soll, Ydie Gruppen -S(O)n- oder -O-, ndie Zahlen 0, 1 oder 2 und Beinen Valenzstrich oder einen geradkettigen oder verzweigten, gesättigten oder ungesättigten aliphatischen Rest mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen bedeutet, sowie deren physiologisch unbedenklichen Salze und Ester. Die vorliegende Erfindung betrifft ferner Arzneimittel, die Verbindungen der Formel I enthalten, zur Behandlung von Diabetes, Prädiabetes und insbesondere zur Behandlung von Altersdiabetes. Zusätzlich zeigen die erfindungsgemäßen Substanzen eine ausgeprägte lipidsenkende Wirkung und eignen sich daher auch zur Behandlung von Fettstoffwechselerkrankungen.

  本发明涉及式 I 的 R-和 S-羧酸 其中 R₁是芳基、芳氧基、芳硫基、芳亚磺酰基、芳磺酰基或芳酰胺基，芳基各自被一个或多个基团取代，这些基团由以下组成卤素、C₁-C₈-烷基、C₁-C₈-烷氧基、三氟甲基、氰基、硝基、氨基、C₁-C₈-烷基氨基或二-C₁-C₈-烷基氨基、 R₂ 是芳基，可被羟基、卤素、C₁-C₈-烷基、C₁-C₈-烷氧基、三氟甲基、氰基、硝基、氨基、C₁-C₈-烷基氨基或二-C₁-C₈-烷基氨基组成的组中的一个或多个基取代、 A 是具有 3-10 个碳原子的直链或支链、饱和或不饱和脂肪族基，可选被杂原子间 断，但不饱和脂肪族碳原子上不能有杂原子、 Y 代表基团 -S(O)n- 或 -O-、 n表示数字 0、1 或 2，以及 B 表示价基或 1 至 5 个碳原子的直链或支链、饱和或不饱和脂肪族基、 及其生理上可接受的盐类和酯类。 本发明还涉及含有式 I 化合物的药物，用于治疗糖尿病、糖尿病前期，特别是治疗成人型糖尿病。此外，根据本发明的物质具有明显的降脂效果，因此也适用于治疗脂代谢紊乱。