2-[({[Benzylamino]methyl}(hydroxyphosphinyl))methyl]pentanedioic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-[({[Benzylamino]methyl}(hydroxyphosphinyl))methyl]pentanedioic acid
• 英文别名: 2-[[(benzylamino)methyl-hydroxyphosphoryl]methyl]pentanedioic acid
• 化学式: C₁₄H₂₀NO₆P
• 分子量: 329.28
• InChiKey: IXFRJFZORBETIP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.8
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  124
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  di-tert-butyl 2-[(tert-butoxyphosphinyl)methyl]pentane-1,5-dioate 、 三氟乙酸 在 三氟乙酸 、 甲醇 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 以to give 0.174 g of white solid (53% yield)的产率得到2-[({[Benzylamino]methyl}(hydroxyphosphinyl))methyl]pentanedioic acid
  参考文献：
  名称：

  Phosphinic acid derivatives

  摘要：

  本发明涉及磷氨酸衍生物，可抑制N-乙酰化α-连接酸性二肽酶（NAALADase）酶活性，包括该衍生物的药物组合物，以及使用该衍生物抑制NAALADase活性和治疗谷氨酸异常和前列腺疾病的方法。

  公开号：

  US06121252A1

文献信息

• Pharmaceutical compositions and methods for treating anxiety, anxiety disorders and memory impairment using NAALADase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030013687A1

  公开（公告）日：2003-01-16

  The present invention relates to pharmaceutical compositions and methods of using NAALADase inhibitors for treating glutamate-mediated diseases, disorders and conditions selected from the group consisting of anxiety, anxiety disorders and memory impairment.

  本发明涉及制药组合物及使用NAALADase抑制剂治疗由谷氨酸介导的疾病、疾病和病状的方法，所述疾病、疾病和病状包括焦虑、焦虑症和记忆障碍。
• Pharmaceutical compositions and methods of inhibiting angiogenesis using NAALADase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030064912A1

  公开（公告）日：2003-04-03

  The present disclosure relates to a method of inhibiting angiogenesis comprising administering a N-Acetylated &agr;-Linked Acidic Dipeptidase (NAALADase) inhibitor to a patient in need thereof, and a pharmaceutical composition comprising an anti-angiogenic effective amount of a NAALADase inhibitor and a pharmaceutically acceptable carrier.

  本公开涉及一种抑制血管生成的方法，包括向需要该方法的患者给予N-乙酰化的α-连接酸性二肽酶（NAALADase）抑制剂，以及包含抗血管生成有效量的NAALADase抑制剂和药用载体的制药组合物。
• NAALADase inhibitors useful as pharmaceutical compounds and compositions
  申请人：——

  公开号：US20030083374A1

  公开（公告）日：2003-05-01

  The present invention relates to N-Acetylated &agr;-Linked Acidic Dipeptidase (NAALADase) inhibitors enzyme activity, pharmaceutical compositions comprising such inhibitors, and methods of their use to inhibit NAALADase enzyme activity, thereby effecting neuronal activities, inhibiting angiogenesis, and treating glutamate abnormalities, compulsive disorders, prostate diseases, pain and diabetic neuropathy.

  本发明涉及N-乙酰化的α-连接酸性二肽酶（NAALADase）抑制剂酶活性，包含这些抑制剂的制药组合物，以及使用它们抑制NAALADase酶活性的方法，从而影响神经活动，抑制血管生成，治疗谷氨酸异常、强迫性障碍、前列腺疾病、疼痛和糖尿病神经病变。
• Methods for treating anxiety, anxiety disorders and memory impairment using naaladase inhibitors
  申请人：Guilford Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US06228888B1

  公开（公告）日：2001-05-08

  The present invention relates to methods of using NAALADase inhibitors for treating glutamate-mediated diseases, disorders and conditions selected from the group consisting of anxiety, anxiety disorders and memory impairment.

  本发明涉及使用NAALADase抑制剂治疗由谷氨酸介导的疾病、障碍和症状的方法，所述疾病、障碍和症状包括焦虑、焦虑障碍和记忆障碍。
• Phosphinic acid derivatives
  申请人：Guilford Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US06121252A1

  公开（公告）日：2000-09-19

  The present invention relate to phosphinic acid derivatives that inhibit N-Acetylated .alpha.-Linked Acidic Dipeptidase (NAALADase) enzyme activity, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of using the same to inhibit NAALADase activity and to treat glutamate abnormalities and prostate diseases.

  本发明涉及磷氨酸衍生物，可抑制N-乙酰化α-连接酸性二肽酶（NAALADase）酶活性，包括该衍生物的药物组合物，以及使用该衍生物抑制NAALADase活性和治疗谷氨酸异常和前列腺疾病的方法。