MS-377 free base | 206862-30-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: MS-377 free base
• 英文别名: (3R)-1-(4-chlorophenyl)-3-[[4-(2-methoxyethyl)piperazin-1-yl]methyl]pyrrolidin-2-one
• CAS: 206862-30-8
• 化学式: C₁₈H₂₆ClN₃O₂
• 分子量: 351.9
• InChiKey: DKVVPXLIRYCKCS-OAHLLOKOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.61
• 拓扑面积：
  36
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  苯磺酸一水合物 、 MS-377 free base 以 乙醇 为溶剂， 以to give 407 mg of the title compound的产率得到(R)-1-(4-chlorophenyl)-3-(4-(2-methoxyethyl)piperazin-1-yl)methyl-2-pyrrolidinone benzenesulfonate monohydrate
  参考文献：
  名称：

  Pyrrolidinone derivatives

  摘要：

  由一般式（1）表示的化合物、其药学上可接受的盐和药学上可接受的盐的水合物具有高抗精神病活性，因此它们可用作抗精神病药物的活性成分。 ##STR1## 还提供了上述化合物的光学分辨方法和制备该化合物的中间体。

  公开号：

  US05969138A1
• 作为产物：
  描述：

  L-酒石酸 、 1-(4-chlorophenyl)-3-[4-(2-methoxyethyl)piperazine-1-yl]methyl-2-pyrrolidinone 以 乙醇 为溶剂， 生成 MS-377 free base
  参考文献：
  名称：

  Pyrrolidinone derivatives

  摘要：

  由一般式（1）表示的化合物、其药学上可接受的盐和药学上可接受的盐的水合物具有高抗精神病活性，因此它们可用作抗精神病药物的活性成分。 ##STR1## 还提供了上述化合物的光学分辨方法和制备该化合物的中间体。

  公开号：

  US05969138A1

文献信息

• Sigma ligands for use in the prevention and/or treatment of postoperative pain
  申请人：Laboratorios del. Dr. Esteve, S.A.

  公开号：EP2353598A1

  公开（公告）日：2011-08-10

  The invention refers to the use of a sigma ligand, particularly a sigma ligand of formulae (I), (II) or (III) to prevent and/or treat acute and chronic pain developed as a consequence of surgery, especially superficial and/or deep pain secondary to surgical tissue injury, and peripheral neuropathic pain, neuralgia, allodynia, causalgia, hyperalgesia, hyperesthesia, hyperpathia, neuritis or neuropathy secondary to surgical procedure.

  本发明涉及使用sigma配体，特别是公式（I），（II）或（III）的sigma配体，以预防和/或治疗由手术引起的急性和慢性疼痛，特别是手术组织损伤引起的表浅和/或深层疼痛，以及周围神经病理性疼痛，神经痛，触痛，烧伤性痛，痛觉过敏，疼痛过敏，神经炎或手术过程引起的神经病变。
• Combination treatment for depression
  申请人：——

  公开号：US20020099045A1

  公开（公告）日：2002-07-25

  The present invention relates to a method of treating depression, especially refractory depression, in a mammal, including a human, by administering to the mammal a sigma receptor ligand in combination with an antidepressant agent. It also relates to pharmaceutical compositions containing a pharmaceutically acceptable carrier, a sigma receptor ligand and a serotonin reuptake inhibitor.

  本发明涉及一种治疗哺乳动物，包括人类的抑郁症，特别是顽固性抑郁症的方法，通过向哺乳动物注射与抗抑郁药物结合的σ受体配体。同时涉及含有药用载体、σ受体配体和血清素再摄取抑制剂的制药组合物。
• Combination of a SR inhibitor and sigma receptor ligand in the treatment ofdepression
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1224930A1

  公开（公告）日：2002-07-24

  The present invention relates to a method of treating depression, especially refractory depression, in a mammal, including a human, by administering to the mammal a sigma receptor ligand in combination with an antidepressant agent. It also relates to pharmaceutical compositions containing a pharmaceutically acceptable carrier, a sigma receptor ligand and a serotonin reuptake inhibitor.

  本发明涉及一种治疗哺乳动物（包括人类）抑郁症（尤其是难治性抑郁症）的方法，其方法是向哺乳动物施用σ受体配体与抗抑郁剂组合。本发明还涉及含有药学上可接受的载体、σ受体配体和5-羟色胺再摄取抑制剂的药物组合物。
• Sigma ligands for the prevention and/or treatment of emesis induced by chemotherapy or radiotherapy
  申请人：Laboratorios del. Dr. Esteve, S.A.

  公开号：EP2388005A1

  公开（公告）日：2011-11-23

  The invention refers to the use of a sigma ligand, preferably a sigma ligand of formula (I), to prevent or treat emesis induced by a chemotherapeutic agent or radioactivity, especially emesis induced by taxanes, vinca alkaloids or platin chemotherapeutic drugs.

  本发明是指使用σ配体，最好是式(I)的σ配体，来预防或治疗由化疗药物或放射性诱发的呕吐，特别是由紫杉类、长春花生物碱或铂类化疗药物诱发的呕吐。
• Use of sigma ligands in opioid-induced hyperalgesia
  申请人：Laboratorios del. Dr. Esteve, S.A.

  公开号：EP2415471A1

  公开（公告）日：2012-02-08

  The invention refers to the use of a sigma ligand, particularly a sigma ligand of formula (I) to prevent and/or treat opioid-induced hyperalgesia (OIH) associated to opioid therapy.

  本发明是指使用σ配体，特别是式(I)的σ配体来预防和/或治疗与阿片类药物治疗相关的阿片类药物诱导的痛觉减退（OIH）。