[2-Benzyl-4-[4-(11-methyl-4,7,11-triazatricyclo[8.3.0.03,7]trideca-1(10),3,5,12-tetraen-2-ylidene)piperidin-1-yl]piperidin-1-yl]-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methanone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: [2-Benzyl-4-[4-(11-methyl-4,7,11-triazatricyclo[8.3.0.03,7]trideca-1(10),3,5,12-tetraen-2-ylidene)piperidin-1-yl]piperidin-1-yl]-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methanone
• 化学式: C₃₇H₃₇F₆N₅O
• 分子量: 681.7
• InChiKey: STDQUNNLGOTUNF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.1
• 重原子数：
  49
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  46.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  9

文献信息

• 1-(1,2-DISUBSTITUTED PIPERIDINYL)-4-(FUSED IMIDAZOLE)-PIPERIDINE DERIVATIVES
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP0843679A1

  公开（公告）日：1998-05-27
• US6251894B1
  申请人：——

  公开号：US6251894B1

  公开（公告）日：2001-06-26
• [EN] 1-(1,2-DISUBSTITUTED PIPERIDINYL)-4-(FUSED IMIDAZOLE)-PIPERIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES 1-(PIPERIDINYL 1,2-DISUBSTITUE)-(4-IMIDAZOLE FUSIONNE)-PIPERIDINE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：WO1997024356A1

  公开（公告）日：1997-07-10

  (EN) This invention concerns the compounds of formula (I), the $i(N)-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein n is 0, 1 or 2; m is 1 or 2, provided that if m is 2, then n is 1; =Q is =O or =NR3; X is a covalent bond or -O-, -S-, -NR3-; R1 is Ar1, Ar1C1-6alkyl or di(Ar1)C1-6alkyl, wherein each C1-6alkyl group is optionally substituted; R2 is Ar2, Ar2C1-6alkyl, Het or HetC1-6 alkyl; R3 is hydrogen or C1-6alkyl; L is a piperidine derivative of formula (a-1) or a spiro piperidine derivative of formula (a-2); Ar1 is phenyl or substituted phenyl; Ar2 is naphtalenyl; phenyl or substituted phenyl; and Het is a monocyclic or bicyclic heterocycle; each monocyclic and bicyclic heterocycle may optionally be substituted on a carbon atom; as substance P antagonists; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.(FR) L'invention concerne des composés de la formule (I), les dérivés oxyde d'azote de ces composés et leurs sels d'addition acceptables sur le plan pharmaceutique, ainsi que leurs isomères stéréochimiques. Dans cette formule, n est 0, 1 ou 2; m est 1 ou 2, à condition que, si m est 2, alors n est 1; =Q est =O ou =NR3-; X est une liaison covalente ou -O-, -S-, -NR3-; R1 est Ar1, Ar1C1-6alkyle ou di(Ar1)C1-6alkyle, où chaque groupe C1-6alkyle est éventuellement substitué; R2 est Ar2, Ar2C1-6alkyle, Het ou HetC1-6alkyle; R3 est un hydrogène ou un C1-6alkyle; L est un dérivé pipéridine de la formule (a-1) ou un dérivé spiro de la pipéridine de la formule (a-2); Ar1 est un phényle éventuellement substitué; Ar2 est un naphtalényle ou un phényle éventuellement substitué; et Het est un composé hétéromonocyclique ou hétérobicyclique, éventuellement substitué sur un atome de carbone. Les composés en question sont utiles comme antagonistes de la substance P. L'invention concerne également la préparation de ces composés, des formulations les contenant et leur utilisation comme médicament.
• [EN] USE OF SUBSTANCE P ANTAGONISTS FOR INFLUENCING THE CIRCADIAN TIMING SYSTEM<br/>[FR] UTILISATION D'ANTAGONISTES DE LA SUBSTANCE P DESTINES A INFLUENCER LE RYTHME CIRCADIEN
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2001030348A1

  公开（公告）日：2001-05-03

  The present invention concerns the use of the compounds of formula (I) in the manufacture of medicaments useful for beneficially influencing the circadian timing system or enhancing the sleep efficiency of a mammal, suitably a human being. The compounds of formula (I) are described in full in WO 97/16440, WO 97/14324, WO 97/24350 and WO 97/24356.