(S)-八氢吡咯并[1,2-a]吡嗪盐酸盐 | 1204603-40-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: (S)-八氢吡咯并[1,2-a]吡嗪盐酸盐
• 英文名称: (S)-octahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine dihydrochloride
• 英文别名: (S)-octahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine dihydrochloride salt；(S)-1,4-diazabicyclo[4.3.0]nonane dihydrochloride；(8aS)-octahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine dihydrochloride；(S)-Octahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine hydrochloride；(8aS)-1,2,3,4,6,7,8,8a-octahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine;hydrochloride
• CAS: 1204603-40-6
• 化学式: C₇H₁₄N₂*2ClH
• 分子量: 199.123
• InChiKey: UMFVXZFBUOWRIS-FJXQXJEOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.48
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-八氢吡咯并[1,2-a]吡嗪盐酸盐 、 4,6-二碘-2-甲基嘧啶 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 反应 48.0h， 以45%的产率得到(S)-2-(6-iodo-2-methylpyrimidin-4-yl)octahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS FOR INHIBITING LRRK2 KINASE ACTIVITY
  [FR] COMPOSÉS POUR INHIBER L'ACTIVITÉ KINASE LRRK2

  摘要：

  公式(I)的化合物或其药用可接受盐，包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在治疗LRRK-2激酶参与的疾病中的用途。

  公开号：

  WO2018137618A1
• 作为产物：
  描述：

  (8As)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-1,4-二酮 在 lithium aluminium tetrahydride 、 sodium hydroxide 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 17.5h， 生成 (S)-八氢吡咯并[1,2-a]吡嗪盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  Substituted hexahydropyrrolo[1,2-a]pyrazines, octahydropyrido[1,2-a]-pyrazines and decahydropyrazino[1,2-a]azepines

  摘要：

  这篇文章介绍了一种新型的代替品，包括取代的六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪、八氢吡咯并[1,2-a]吡嗪和十氢吡嗪并[1,2-a]氮杂七环，以及这些化合物的药物组成物的使用，包括这些化合物的药物组成物，以及使用这些化合物和组成物的治疗方法。这些化合物表现出对组胺H3受体的高度和选择性结合亲和力，表明具有组胺H3受体拮抗、反向激动剂或激动剂活性。因此，这些化合物可用于治疗与组胺H3受体相关的疾病和障碍。

  公开号：

  US20040023946A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED HEXAHYDROPYRROLO[1,2-A]PYRAZINES, OCTAHYDROPYRIDO[1,2-A]PYRAZINES AND DECAHYDROPYRAZINO[1,2-A]AZEPINES<br/>[FR] AZEPINES ET PYRAZINES SUBSTITUEES
  申请人：NOVO NORDISK AS

  公开号：WO2003104235A1

  公开（公告）日：2003-12-18

  Novel substituted hexahydropyrrolo[1,2-a]pyrazines, octahydropyrido[1,2-a]-pyrazines and decahydropyrazino[1,2-a]azepines, use of these compounds as pharmaceutical compositions, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and a method of treatment employing these compounds and compositions. The compounds show a high and selective binding affinity to the histamine H3 receptor indicating histamine H3 receptor antagonistic, inverse agonistic activity. As a result, the compounds are useful for the treatment of diseases and disorders related to the histamine H3 receptor.

  小说替代的六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪、八氢吡啶并[1,2-a]吡嗪和十氢吡嗪并[1,2-a]氮杂环庚烷，这些化合物作为制药组合物的用途，包含这些化合物的制药组合物，以及利用这些化合物和组合物进行治疗的方法。这些化合物表现出高度和选择性的结合亲和性，表明其具有组胺H3受体拮抗、反向激动活性。因此，这些化合物对于治疗与组胺H3受体相关的疾病和障碍是有用的。
• N-PHENYL HYDRAZIDES AS MODULATORS OF THE GHRELIN RECEPTOR
  申请人：Bernasconi Giovanni

  公开号：US20100286152A1

  公开（公告）日：2010-11-11

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof,

  本发明涉及公式（I）的新化合物或其药学上可接受的盐或溶剂。
• WO2008/148853
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• [EN] N-PHENYL HYDRAZIDES AS MODULATORS OF THE GHRELIN RECEPTOR<br/>[FR] HYDRAZIDES N-PHÉNYLE COMME MODULATEURS DU RÉCEPTEUR DE LA GRÉHLINE
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2008148853A1

  公开（公告）日：2008-12-11

  [EN] The present invention relates to novel compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein: each R1 is independently selected from the group consisting of Cl, Br, CH3 and CF3; X is carbon or nitrogen; R1a is H or a straight C1-3 alkyl group; R2a is H or a methyl group R2 is selected from the group consisting of C1-3alkyl, H and -(CH2)n-, wherein n is 3 or 4 and the terminal carbon of the chain is bonded to the carbon atom adjacent to the nitrogen bearing the R2 group, such that a fused 6,5 or 6,6-bicyclic ring is formed. Y is selected from the group consisting of: phenyl which may be unsubstituted or substituted by one or more substituents independently selected from the group consisting of C1-3alkyl, C1-3alkoxy, halogen, C1-3alkyl substituted by 1 to 7 fluoro atoms and C1-3alkoxy substituted by 1 to 7 fluoro atoms; pyridyl which may be unsubstituted or substituted by one or more substituents independently selected from the group consisting of C1-3alkyl, OCH3, CF3, CN, and halogen; naphthyl which may be unsubstituted or substituted by one or more substituents independently selected from the group consisting of F and OCH3; pyrimidinyl; imidazo[1,2-a]pyridine-6-yl; benzothiophen-2-yl; benzothiophen-5-yl; benzofuran-2-yl; dibenzo[b,d]furan-3-yl; dibenzo[b,d]thiophen-2-yl; dibenzo[b,d]thiophen-4-yl; 1,3- benzodioxol-5-yl; 2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-5-yl; 2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl; 2,3- dihydro-1-benzofuran-4-yl; 2,2-difluoro-1,3-benzodiox-4-yl; pyridazinyl; imidazolyl; oxazolyl; pyrazolyl; thiazolyl; and triazolyl; with the proviso that when Y is 2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl, R1 is not Cl; processes for their preparation, intermediates useble in these processes, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, for example as modulators of of the growth hormone secretagogue receptor (also referred to as the ghrelin receptor or GHSR1a receptor) and/or for the treatment and/or prophylaxis of a disorder mediated by the ghrelin receptor.
  [FR] L'invention concerne de nouveaux composés de formule (I) ou un sel ou un solvate pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, dans laquelle R1 est indépendamment sélectionné dans le groupe formé de Cl, Br, CH3 et CF3; X représente carbone ou azote; R1a représente H ou un groupe alkyle C1-3 linéaire; R2a représente H ou un groupe méthyle R2 est sélectionné dans le groupe formé d'alkyle C1-3,
• [EN] TRICYCLIC HETEROCYCLIC DERIVATIVES, COMPOSITIONS AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES TRICYCLIQUES, COMPOSITIONS ET UTILISATIONS DE CEUX-CI
  申请人：[en]DANATLAS PHARMACEUTICALS CO., LTD.

  公开号：WO2023208092A1

  公开（公告）日：2023-11-02

  The disclosure relates to tricyclic heterocyclic derivatives as shown in Formula (I), to pharmaceutical compositions comprising them, to a process for their preparation, and their use as therapeutic agents.