4-{4-[2-hydroxy-3-(tert-butylamino)propoxy]-3-methoxy}phenyl-2,6-dimethyl-3,5-dicarbomethoxy-1,4-dihydropyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-{4-[2-hydroxy-3-(tert-butylamino)propoxy]-3-methoxy}phenyl-2,6-dimethyl-3,5-dicarbomethoxy-1,4-dihydropyridine
• 英文别名: vanidipinedilol；Dimethyl 4-[4-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]-3-methoxyphenyl]-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
• 化学式: C₂₅H₃₆N₂O₇
• 分子量: 476.57
• InChiKey: UPFXEMLTOVSUGE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  [4-(2,3-epoxypropoxy)-3-methoxy] benzaldehyde 在 氨 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 4-{4-[2-hydroxy-3-(tert-butylamino)propoxy]-3-methoxy}phenyl-2,6-dimethyl-3,5-dicarbomethoxy-1,4-dihydropyridine
  参考文献：
  名称：

  带有4-苯基氧丙醇胺的新一代二氢吡啶类钙阻滞剂具有α-/β-肾上腺素能受体拮抗剂和长效降压活性。

  摘要：

  制备了一系列新的二氢吡啶衍生物，其在二氢吡啶碱的4位上的苯环上带有氧丙醇胺部分。环氧丙醇胺的合成方法是用表氯醇代替香草醛或其他具有苯基醛基的化合物的酚羟基，然后用叔丁胺，正丁胺或2-甲氧基-1-氧乙基氨基苯（愈创木氧基乙胺）裂解获得的环氧化合物。 ， 分别。然后通过分别与乙酰乙酸甲酯或乙酰乙酸乙酯的汉茨缩合反应进行反应，得到仍保留有苯基醛部分的各种羟丙醇胺化合物，得到我们新的与4-苯基环连接的二氢吡啶系列。对这些化合物进行了正性变力，变时性，与钙通道和肾上腺素受体拮抗剂活性有关的主动脉收缩性。在其4-苯环上具有羟丙醇胺侧链的二氢吡啶衍生物具有相关的α-/β-肾上腺素受体阻断活性，从而创造了一个新的钙进入家族和第三代β-肾上腺素受体阻断剂。通过优化这项研究，以在二氢吡啶系列化合物的4-苯环上获得更有效的α-/β-肾上腺素受体阻断作用和长效降压羟丙醇胺，并将其归类为第三代二氢吡啶类钙通道阻断剂

  DOI：

  10.1016/s0968-0896(01)00318-2

文献信息

• グアヤコキシプロパノ―ルアミンおよびフェノキシプロパノ―ルアミン構造を持つジヒドロピリジン誘導体
  申请人：——

  公开号：JP2000086633A

  公开（公告）日：2000-03-28

  (57)【要約】\n【課題】持続性血圧降下、β−アドレノレセプターおよびカルシウムイオン拮抗剤の活性を持ち、血管を拡張作用し、カルシウムイオンチャンネルとβ−アドレノレセプターをそれぞれブロックする化合物を提供する。\n【解決手段】 バニロイドを基本構造とし、第4位のアルデヒド基を修飾して、血管拡張作用を持つジヒドロピリジン環を導入する。\n

  (57）[摘要]．[主题]提供具有持续降血压、β-肾上腺素受体和钙离子拮抗剂活性的化合物，其作用是扩张血管并分别阻断钙离子通道和β-肾上腺素受体。这些化合物如下。\基本结构为香兰素类，第 4 位的醛基经过修饰后引入一个具有血管扩张作用的二氢吡啶环。\n