(2Z,3Z)-N-(4-chlorophenyl)-2,3-bis(cyclopropylmethylidene)cyclopentane-1-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (2Z,3Z)-N-(4-chlorophenyl)-2,3-bis(cyclopropylmethylidene)cyclopentane-1-carboxamide
• 化学式: C₂₀H₂₂ClNO
• 分子量: 327.8
• InChiKey: KABCLIBJDRGTOA-CTGWRUSHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

文献信息

• US5872150A
  申请人：——

  公开号：US5872150A

  公开（公告）日：1999-02-16
• [EN] ANTIANDROGENIC AGENTS AND METHODS OF IDENTIFICATION THEREOF<br/>[FR] AGENTS ANTI-ANDROGENES ET LEURS PROCEDES D'IDENTIFICATION
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1997031531A1

  公开（公告）日：1997-09-04

  (EN) A novel assay for identifying compounds with antiandrogenic activity employing a hamster ductus deferens cell line (DDT1) ATCC CRL-1701 and ATCC CRL-12051 is disclosed, as well as antiandrogenic compounds identified from this assay, particularly the nonsteroidal compound N-(4-chlorophenyl)-(Z,Z)-2,3-bis(cyclopropylmethylene)cyclopentane carboxamide. This compound is an antiandrogen useful in the treatment and prevention of diseases of the prostate including prostatitis, benign prostatic hyperplasia (BPH) and prostatic carcinoma. The present invention also provides novel compositions employing compounds which exhibit antiandrogenic activity in the assay of the present invention, as well as those described in previously described publications, and their use in combination in methods of treatment for diseases of the prostate or in pharmaceutical compositions.(FR) L'invention porte sur un nouveau dosage servant à identifier les composés à activité anti-androgène au moyen d'une lignée de cellules $i(ductus deferens) de hamster (DDT1) ATCC CRL-1701 et ATCC CRL-12051, ainsi que sur des composés anti-androgènes identifiés à l'aide de ce dosage et en particulier sur le composé non stéroïdien du type N-(4-chlorophényl)-(Z,Z)-2,3-bis(cyclopropylméthylène)cyclopentane carboxamide. Ledit composé est un anti-androgène servant au traitement et à la prévention de maladies de la prostate incluant la prostatite, adénome prostatique, et le carcinome de la prostate. L'invention porte également sur de nouvelles compositions incluant des composés présentant une activité anti-androgène dans le dosage selon l'invention, et sur celles décrites dans des publications précédentes et leur utilisation combinée dans des méthodes de traitement de maladies de la prostate, ou dans des préparations pharmaceutiques.