N-[1-Benzyl-2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-2-oxo-ethyl]-3,5-dichloro-benzamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-[1-Benzyl-2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-2-oxo-ethyl]-3,5-dichloro-benzamide
• 英文别名: 3,5-dichloro-N-[1-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]benzamide
• 化学式: C₂₇H₂₆Cl₂N₂O₄
• 分子量: 513.4
• InChiKey: HDLDKTIFZITSKM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.4
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  67.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

文献信息

• N-ACYLTETRAHYDROISOQUINOLINE DERIVATIVES
  申请人：BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1288202A1

  公开（公告）日：2003-03-05

  This invention relates to novel compounds represented by the general formula [I] (wherein, R' and R4 are the same or different, and represent hydrogen atoms, lower alkyl groups or the like; R2 and R3 are the same or different, and represent lower alkoxy groups or lower alkyl groups; R5 represents a lower alkyl group or aralkyl group optionally having substituent(s); R6 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; X represents O, S or NH; m represents an integer of 0 to 3; n represents an integer of 0 or 1; and Ar represents a phenyl group or heteroaryl group optionally having substituent(s)). The compounds of the invention have an antagonistic action on orexin receptors, and are useful for treatment of appetite abnormality, obesity, sleeping disorder or the like.

  本发明涉及通式[I]所代表的新型化合物。 (其中，R'和R4相同或不同，代表氢原子、低级烷基或类似物；R2和R3相同或不同，代表低级烷氧基或低级烷基；R5代表低级烷基或可选具有取代基的芳烷基；R6代表氢原子或低级烷基；X代表O、S或NH；m代表0至3的整数；n代表0或1的整数；Ar代表可选具有取代基的苯基或杂芳基）。 本发明的化合物对奥曲肽受体具有拮抗作用，可用于治疗食欲异常、肥胖、睡眠障碍或类似疾病。