N-Hydroxy-2-{4-[4-(3-ethoxyphenyl)phenyl]-1,2,3,6-tetrahydropyridin-1-ylsulphonyl}acetamide | 227304-19-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-Hydroxy-2-{4-[4-(3-ethoxyphenyl)phenyl]-1,2,3,6-tetrahydropyridin-1-ylsulphonyl}acetamide
• 英文别名: 2-[[4-[4-(3-ethoxyphenyl)phenyl]-3,6-dihydro-2H-pyridin-1-yl]sulfonyl]-N-hydroxyacetamide
• CAS: 227304-19-0
• 化学式: C₂₁H₂₄N₂O₅S
• 分子量: 416.498
• InChiKey: PNHBZAYYOGHPKN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  104
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

文献信息

• [EN] HYDROXAMIC ACID DERIVATIVES AS MATRIX METALLOPROTEASE (MMP) INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES D'ACIDE HYDROXAMIQUE UTILISES COMME INHIBITEURS DE METALLOPROTEASES MATRICIELLES
  申请人：PFIZER LIMITED

  公开号：WO1999029667A1

  公开（公告）日：1999-06-17

  (EN) Compounds of formula (I) or pharmaceutically or veterinarily acceptable salts thereof, or pharmaceutically or veterinarily acceptable solvates of either entity, wherein the broken line represents an optional bond; A is C or CH; B is CH2, O or absent; R 1 and R2 are each independently selected from hydrogen, C1 to C6 alkyl optionally substituted with C1 to C4 alkoxy or phenyl, and C1 to C6 alkenyl; or, together with the carbon atom to which they are attached, form a C3 to C6 cycloalkyl group which optionally incorporates a heteroatom linkage selected from O, SO, SO2 and NR6 or which is optionally benzo-fused; R3 is hydrogen, halo, R7 or OR7; R4 is hydrogen, C1 to C4 alkyl, C1 to C4 alkoxy, trifluoromethyl or halo; R6 is hydrogen or C1 to C4 alkyl; R7 is an optionally substituted monocyclic or bicyclic ring system; m is 1 or 2; and n is 0, 1 or 2; with the proviso that B is not O when A is C; are MMP inhibitors useful in the treatment of, $i(inter alia), tissue ulceration, wound repair and skin diseases.(FR) L'invention concerne des composés représentés par la formule (I); ou leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique ou vétérinaire, ou des solvates de chacune de ces entités, acceptables sur le plan pharmaceutique ou vétérinaire. Dans ladite formule, la ligne hachurée représente une liaison facultative; A représente C ou CH: B représente CH2, O ou est absent: R1 et R2 sont chacun indépendamment choisis parmi hydrogène, alkyle C1-C6 éventuellement substitué par alcoxy C1-C4 ou phényle, et alcényle C1-C6; ou, conjointement avec l'atome de carbone auquel ils sont attachés, ils forment un groupe cycloalkyle C3-C6 qui comprend éventuellement une liaison hétéroatomique choisie parmi O, SO, SO2 et NR6 ou qui est éventuellement benzo-condensé; R3 représente hydrogène, halo, R7 ou OR7; R4 représente hydrogène, alkyle C1-C4, alcoxy C1-C4, trifluorométhyle ou halo; R6 représente hydrogène ou alkyle C1-C4; R7 représente un système de noyau bicyclique ou monocyclique éventuellement substitué; m représente 1 ou 2; et n représente 0, 1 ou 2; à condition que B ne représente pas O lorsque A représente C. Lesdits composés sont des inhibiteurs de métalloprotéases matricielles utiles, entre autres, pour le traitement de l'ulcération des tissus, de la cicatrisation des blessures et des maladies cutanées.

  化合物的化学式为(I)，或其在药学或兽医学上可接受的盐，或者在药学或兽医学上可接受的溶剂化物，其中断裂线代表可选键；A为C或CH；B为CH2，O或不存在；R1和R2各自独立地选择氢，C1至C6烷基，可选择地被C1至C4烷氧基或苯基取代，以及C1至C6烯基；或者与它们附着的碳原子一起形成一个C3至C6环烷基，该环烷基可以选择地包括从O，SO，SO2和NR6中选择的杂原子连接或者可以选择地与苯融合；R3为氢，卤素，R7或OR7；R4为氢，C1至C4烷基，C1至C4烷氧基，三氟甲基或卤素；R6为氢或C1至C4烷基；R7为可选取代的单环或双环环系；m为1或2；n为0，1或2；但是当A为C时，B不为O。这些化合物是MMP抑制剂，可用于治疗组织溃疡、伤口修复和皮肤疾病等。
• [EN] HETEROCYCLIC ETHER AND THIOETHER COMPOUNDS USEFUL IN CONTROLLING CHEMICAL SYNAPTIC TRANSMISSION<br/>[FR] COMPOSES ETHER ET THIOETHER HETEROCYCLIQUES UTILISES DANS LA REGULATION DE LA TRANSMISSION SYNAPTIQUE CHIMIQUE
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：WO1999032480A1

  公开（公告）日：1999-07-01

  (EN) Novel compounds having formulas (I), (II) or (III) or pharmaceutically-acceptable salts or prodrugs thereof, which are useful for controlling synaptic transmission; to therapeutically-effective pharmaceutical compositions of these compounds; and to the use of said compositions to controlling synaptic transmission in human or veterinary patients.(FR) L'invention porte sur de nouveaux composés ayant les formules (I), (II) ou (III), ou sur leurs sels pharmaceutiquement acceptables ou promédicaments, et qui sont utilisés dans la régulation de la transmission synaptique. L'invention porte également sur les compositions pharmaceutiques thérapeutiquement efficaces de ces composés, et sur l'utilisation de ces compositions pour réguler la transmission synaptique chez l'homme ou l'animal.

  （中文翻译）本发明涉及具有公式（I），（II）或（III）或其药学上可接受的盐或前药的新化合物，其用于控制突触传递；以及这些化合物的治疗有效的药物组合物，以及使用该组合物在人类或兽医患者中控制突触传递的用途。
• HYDROXAMIC ACID DERIVATIVES AS MATRIX METALLOPROTEASE (MMP) INHIBITORS
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP1036062B1

  公开（公告）日：2004-01-02
• HETEROCYCLIC ETHER AND THIOETHER COMPOUNDS USEFUL IN CONTROLLING CHEMICAL SYNAPTIC TRANSMISSION
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：EP1047690A1

  公开（公告）日：2000-11-02
• US5914328A
  申请人：——

  公开号：US5914328A

  公开（公告）日：1999-06-22