拉尼兰诺 | 927961-18-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻唑类
• 中文名称: 拉尼兰诺
• 英文名称: lanifibranor
• 英文别名: IVA-337；4-[1-(1,3-benzothiazol-6-ylsulfonyl)-5-chloroindol-2-yl]butanoic acid
• CAS: 927961-18-0
• 化学式: C₁₉H₁₅ClN₂O₄S₂
• 分子量: 434.924
• InChiKey: OQDQIFQRNZIEEJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.16
• 拓扑面积：
  126
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 储存条件：
  -20℃

制备方法与用途

Lanifibranor 是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 激动剂，对人类 PPARα、PPARδ 和 PPARγ 的半 maximal 生物效应浓度 (EC50) 分别为 1.5 μM、0.87 μM 和 0.21 μM。

上下游信息

• 上游原料

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  ——	methyl 4-[1-(1,3-benzothiazol-6-ylsulfonyl)-5-chloroindol-2-yl]butanoate	927961-17-9	C20H17ClN2O4S2	448.951

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  methyl 4-[1-(1,3-benzothiazol-6-ylsulfonyl)-5-chloroindol-2-yl]butanoate 以83的产率得到拉尼兰诺
  参考文献：
  名称：

  Method of treating conditions involving PPAR-receptors with indole compounds

  摘要：

  本发明涉及一种符合以下式(I)的吲哚化合物，所述吲哚化合物的定义详见权利要求书，以及此类化合物的药学上可接受的加盐物、含有此类化合物的制药组合物、制备此类化合物的方法，以及它们作为药理活性物质的用途，特别是在治疗高甘油三酯血症、高脂血症、高胆固醇血症、糖尿病、内皮功能障碍、心血管疾病、炎症性疾病和神经退行性疾病方面的用途。

  公开号：

  US08436040B2

文献信息

• DEUTERATED DERIVATIVES OF LANIFIBRANOR
  申请人：lNVENTlVA

  公开号：US20210300913A1

  公开（公告）日：2021-09-30

  The present invention relates to deuterated derivatives of lanifibranor, in particular for use in therapy, specifically in the treatment of fibrotic diseases.

  本发明涉及兰尼布罗诺的氘代衍生物，特别用于治疗，具体地用于治疗纤维化疾病。
• Indole Compounds, Method of Preparing Them and Uses Thereof
  申请人：BINET Jean

  公开号：US20080153816A1

  公开（公告）日：2008-06-26

  Indole compounds corresponding to the formula (I): as defined in the claims, pharmaceutically acceptable addition salts of such compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds, the process for their preparation, and their use as pharmacologically active substances, especially in the treatment of hypertriglyceridemia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, diabetes, endothelial dysfunction, cardiovascular disease, inflammatory disease and neurodegeneration.

  与公式（I）相对应的吲哚化合物，如权利要求中所定义的，这些化合物的药学上可接受的加盐物，含有这些化合物的药物组合物，其制备方法，以及它们作为药理活性物质的用途，特别是在治疗高三酰甘油血症、高脂血症、高胆固醇血症、糖尿病、内皮功能障碍、心血管疾病、炎症性疾病和神经退行性疾病方面。
• Method of Treating Conditions Involving PPAR-Receptors with Indole Compounds
  申请人：BINET Jean

  公开号：US20100286137A1

  公开（公告）日：2010-11-11

  Indole compounds corresponding to the formula (I): as defined in the claims, pharmaceutically acceptable addition salts of such compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds, the process for their preparation, and their use as pharmacologically active substances, especially in the treatment of hypertriglyceridemia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, diabetes, endothelial dysfunction, cardiovascular disease, inflammatory disease and neurodegeneration.

  本发明涉及化合物的吲哚类似物(I)的配方，这些化合物的药学上可接受的加盐物，含有这些化合物的制药组合物，其制备过程，以及作为药理活性物质的用途，特别是在高甘油三酯血症，高脂血症，高胆固醇血症，糖尿病，内皮功能障碍，心血管疾病，炎症性疾病和神经退行性疾病的治疗中。
• COMBINATION THERAPY FOR THE TREATMENT OF A LIVER DISEASE
  申请人：Inventiva

  公开号：EP4000616A1

  公开（公告）日：2022-05-25

  The invention relates to a drug combination and a method for the treatment of a liver disease, the combination comprising lanifibranor and firsocostat.

  本发明涉及一种治疗肝病的药物组合和方法，该组合包括 Lanifibranor 和 firsocostat。
• COMPOSITION COMPRISING EXOSOMES DERIVED FROM INDUCED PLURIPOTENT STEM CELL-DERIVED MESENCHYMAL STEM CELL PRECURSOR FOR PREVENTION OR TREATMENT OF NON-ALCOHOLIC STEATOHEPATITIS
  申请人：Brexogen Inc.

  公开号：EP4019027A1

  公开（公告）日：2022-06-29

  The present disclosure relates to a pharmaceutical composition for prevention or treatment of non-alcoholic steatohepatitis, the composition comprising, as an active ingredient, exosomes isolated from induced pluripotent stem cell-derived mesenchymal stem cells which have been or have not been treated with a pretreatment material. The exosomes of the present disclosure exhibit a more improved effect of preventing or treating non-alcoholic steatohepatitis, compared to those isolated from conventional mesenchymal stem cells and as such, can be advantageously used for relevant research and development, and productization.

  本公开涉及一种用于预防或治疗非酒精性脂肪性肝炎的药物组合物，作为活性成分，该组合物包括从诱导多能干细胞衍生的间充质干细胞分离的外泌体，这些间充质干细胞已经或尚未经过预处理材料处理。与从传统间充质干细胞中分离的外泌体相比，本公开的外泌体在预防或治疗非酒精性脂肪性肝炎方面的效果更佳，因此可用于相关研发和产品化。