敌草快 | 85-00-7

• 物质功能分类: 化学农药原药 - 除草剂 - 其他除草剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 敌草快
• 中文别名: 敌草快二溴盐；1,1'-乙撑-2,2'-联吡啶盐二溴化物；氘代敌草快二溴单水合物；1,1"-乙撑-2,2"-联吡啶鎓盐二溴化物；1,1'-乙撑-2,2'-联吡啶二溴盐
• 英文名称: Diquat dibromide
• 英文别名: 7,10-diazoniatricyclo[8.4.0.02,7]tetradeca-1(14),2,4,6,10,12-hexaene;dibromide
• CAS: 85-00-7；34417-68-0
• 化学式: C12H12Br2N2
• 分子量: 344.04
• InChiKey: ODPOAESBSUKMHD-UHFFFAOYSA-L

物化性质

• 熔点：
  337°C
• 密度：
  1.25
• 溶解度：
  DMSO（少许）、水（少许）
• 暴露限值：
  TLV-TWA 0.5 mg/m3 (ACGIH and MSHA).
• LogP：
  -4.6 at 20℃
• 物理描述：
  COLOURLESS-TO-YELLOW CRYSTALS.
• 颜色/状态：
  Colorless to yellow crystals
• 沸点：
  Decomposes
• 蒸汽压力：
  <<1X10-7 mm Hg @ 25 °C
• 稳定性/保质期：

  Under normal storage conditions, in original containers, shelf life is indefinitely long; dry chem sensitive to UV light.

• 分解：
  335 °C. This produces toxic fumes including nitrogen oxides and hydrogen bromide.
• 腐蚀性：
  The active ingredient is corrosive to metals.

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -5.05
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  7.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

ADMET

代谢

... 口服给药后 ... 给大鼠，剂量的77%以敌草快原形出现在粪便中，12%为代谢产物，其中几乎一半是敌草快的单吡啶酮代谢物。

... AFTER ORAL ADMIN ... TO RATS, 77% OF DOSE APPEARED IN FECES AS DIQUAT, & 12% AS METABOLIC PRODUCTS, ALMOST HALF OF WHICH WAS MONOPYRIDONE OF DIQUAT.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

代谢分解在植物中不会发生。

METABOLIC BREAKDOWN DOES NOT OCCUR IN PLANTS.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

敌草快在施用到植物上后经历了光化学降解...使用标记有(14)C的环或乙烯桥的敌草快，观察到了一个主要代谢物和几个次要化合物...主要代谢物在两种情况下都显示出放射性，这表明至少有一个完整的环保持完整。...该化合物被证实是四氢-氧-吡啶-吡唑啉。

DIQUAT UNDERWENT PHOTOCHEMICAL DEGRADATION ... AFTER APPLICATION TO PLANTS. USING (14)C-RING- OR -ETHYLENE BRIDGE-LABELED DIQUAT, ONE MAJOR METABOLITE & SEVERAL MINOR CMPD ... OBSERVED ... THAT THE MAJOR METABOLITE WAS RADIOACTIVE IN BOTH INSTANCES INDICATED AT LEAST ONE INTACT RING. ... CMPD WAS /SHOWN/ ... TO BE TETRAHYDRO-OXO-PYRIDO-PYRAZINE.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

自由基被证明是在还原型NADP和肝微粒体存在下，对百草枯和敌草快进行孵化产生的。

Free radicals were shown to be produced from paraquat and diquat incubated in the presence of reduced NADP and liver microsomes.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 致癌性证据

癌症分类：人类非致癌性证据E组

Cancer Classification: Group E Evidence of Non-carcinogenicity for Humans

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 致癌性证据

A4；不可归类为人类致癌物。/敌草快/

A4; Not classifiable as a human carcinogen. /Diquat/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 致癌物分类

对人类不具有致癌性（未被国际癌症研究机构IARC列名）。

No indication of carcinogenicity to humans (not listed by IARC).

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 暴露途径

该物质可以通过吸入其气溶胶、通过皮肤和经口摄入被身体吸收。

The substance can be absorbed into the body by inhalation of its aerosol, through the skin and by ingestion.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 吸入症状

咳嗽。喉咙痛。流鼻血。

Cough. Sore throat. Nosebleeds.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

吸收、分配和排泄

... (14)C-DIQUAT ... 口服给大鼠后吸收不良，这与阳离子的情况相符。在给大鼠施用 (14)C-DIQUAT 后的48小时内，有90%的 (14)C 通过粪便排出，6%通过尿液排出 ...

... (14)C-DIQUAT ... POORLY ABSORBED AFTER ORAL ADMIN TO RATS, AS WOULD BE EXPECTED FOR /CATION/. A RAT DOSED WITH (14)C-DIQUAT HAD EXCRETED 90% OF THE (14)C IN FECES & 6% IN URINE AFTER 48 HR ...

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

...敌草快，百草枯...在胆管插管的实验大鼠、豚鼠和兔子身上进行了研究。...除了敌草快以外，它们都以原形在胆汁和尿液中排出，其中敌草快有18%的剂量被兔子代谢。所有的阳离子在胆汁中的排泄都很差（少于10%）。

... DIQUAT, PARAQUAT ... WERE STUDIED IN BILE-DUCT-CANNULATED RATS, GUINEA-PIGS & RABBITS. ... EXCRETED UNCHANGED IN BILE & URINE, EXCEPT DIQUAT, WHERE 18% OF DOSE WAS METABOLIZED BY THE RABBIT. ALL THE CATIONS WERE POORLY EXCRETED IN THE BILE (LESS THAN 10%).

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

...敌草快以0、0.2、0.5、0.75和1.0微克/毫升敌草快阳离子的剂量施用。敌草快的初始浓度遵循指数下降；在第3天后，3种最高处理的浓度下降不再那么急剧。到第5天，所有处理中的敌草快浓度都低于0.05微克/毫升的最小可检测水平。半衰期分别为：0.5、0.75和1.0微克/毫升处理分别为0.59、0.79和0.88天。植物组织中敌草快的最大浓度在第4或第5天达到峰值，然后逐渐下降。最大平均组织浓度在第5天为490微克/克（0.5微克/毫升处理），第5天为688微克/克（0.75微克/毫升处理），第4天为869微克/克（1.0微克/毫升处理）。水花生组织中敌草快的致死浓度约为600微克/克干重。溶解氧浓度一直下降到第4或第5天，然后持平，并在第7天后上升。以对照溶解氧浓度的百分比表示，处理浓度在第0.2、0.5和0.75-1.0微克/毫升处理中分别稳定在大约80%、40%和30%。膜透性，以去离子水在4小时间隔内电导率增加/克（干重）水花生组织计算，一直增加到第4天，然后在第9天之前保持平稳，之后下降。叶绿素A浓度没有显示出统计学上的显著差异。

... Diquat was applied in doses of 0, 0.2, 0.5, 0.75, & 1.0 ug/ml diquat cation. The concn of diquat initially followed an exponential decline; after day 3 the decline in concn in the 3 highest treatments was less precipitous. By day 5, diquat was below the min detectable level of 0.05 ug/ml in all treatments. Half-lives were as follows: 0.59, 0.79, & 0.88 days for treatments of 0.5, 0.75, & 1.0 ug/ml, respectively. Max concns of diquat in plant tissue rose to a peak on day 4 or 5, then gradually declined. Max mean tissue concns were 490 ug/g on day 5 (0.5 ug/ml treatment), 688 ug/g on day 5 (0.75 ug/ml treatment), & 869 ug/g on day 4 (1.0 ug/ml treatment). The lethal concn of diquat in hydrilla tissue was about 600 ug/g dry weight. Dissolved oxygen concns decreased until day 4 or 5, leveled off, & then rose after day 7. Expressed as a % of the control dissolved oxygen concn, treatment concns leveled off at about 80%, 40%, & 30% in the 0.2, 0.5, & 0.75-1.0 ug/ml treatments, respectively. Membrane permeability, expressed as incr in conductivity of deionized water over a 4 hr interval/gram (dry weight) of hydrilla tissue increased until day 4, plateaued until day 9, then declined. Chlorophyll A concns showed no statistically significant differences.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

迪奎斯特...动物口服给药后从肠道吸收不良...证明...较低剂量...从牛的肠道吸收;只有0.4-2.6%的摄入迪奎斯特和0.26%的...百草枯出现在尿液中，0.015%或更少的除草剂（或其代谢物）出现在牛奶中。

DIQUAT ... POORLY ABSORBED FROM THE GUT OF ANIMALS FOLLOWING ORAL ADMIN. ... DEMONSTRATED THAT ... LOWER QUANTITIES ... WERE ABSORBED FROM GUT OF COWS; ONLY 0.4-2.6% OF INGESTED DIQUAT & 0.26% OF ... PARAQUAT APPEARED IN THE URINE AND 0.015% OR LESS OF THE HERBICIDES (OR THEIR METABOLITES) APPEARED IN MILK.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 职业暴露等级：
  C
• 职业暴露限值：
  TWA: 0.5 mg/m3
• 危险等级：
  6.1(a)
• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S36/37,S45
• 危险类别码：
  R25,R21
• 危险品运输编号：
  UN 2781/2811
• RTECS号：
  JM5690000
• 海关编码：
  2933990017
• 包装等级：
  II
• 危险类别：
  6.1(a)

制备方法与用途

敌草快概述

敌草快，又称杀草快或利农，是一种有机杂环类灭生性触杀型除草剂。它能够被植物绿色组织迅速吸收，干扰光合作用过程，产生过氧化氢，从而导致杂草的绿色组织枯死。但其不能穿透成熟的树皮，对地下根和茎基本无效。

该药剂适用于果、桑、茶园及其他非耕地使用，主要用于防除已出苗的杂草。对于菊科、十字花科、茄科及唇形花科等杂草效果较好，但对于蓼科和田旋花科则防效较差。此外，敌草快也可用作阔叶作物收获前的催枯剂。

用途

敌草快是一种传导性触杀灭生性除草剂，适用于大田、果园及非耕地等地的收割前除草。

分类 农药 毒性分级

该产品属于高毒级别。具体急性毒性数据如下：

• 大鼠：口服 LD50 为 120 毫克/公斤
• 小鼠：口服 LD50 为 233 毫克/公斤

刺激性 皮肤刺激

兔子接触 500 毫克后表现为轻度刺激。

眼睛刺激

兔子接触 10 毫克后同样表现出轻度刺激。

可燃性危险特性

燃烧时会产生有毒的氮氧化物和溴化物气体。

储运特性

应将敌草快存放在通风良好、低温干燥的库房内，并与食品原料分开储存运输。

灭火剂

推荐使用干粉、泡沫或砂土进行灭火。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  敌草快 生成 敌草快
  参考文献：
  名称：

  PEREZ-RUIZ, TOMAS;MARTINEZ-LOZANO, M. C.;TOMAS, VIRGINIA;YAGUE, ENCARNA, ANALYST., 115,(1990) N, C. 783-786

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2,2'-联吡啶 、 1,2-二溴乙烷 生成 敌草快
  参考文献：
  名称：

  OSTAPENKO, EH. G.;LITVINOV, V. P.;MORTIKOV, V. YU.;MORTIKOV, E. S.

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] ACC INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACC ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：GILEAD APOLLO LLC

  公开号：WO2017075056A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  The present invention provides compounds I and II useful as inhibitors of Acetyl CoA Carboxylase (ACC), compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物I和II，这些化合物可用作乙酰辅酶A羧化酶（ACC）的抑制剂，以及它们的组合物和使用方法。
• [EN] 3-[(HYDRAZONO)METHYL]-N-(TETRAZOL-5-YL)-BENZAMIDE AND 3-[(HYDRAZONO)METHYL]-N-(1,3,4-OXADIAZOL-2-YL)-BENZAMIDE DERIVATIVES AS HERBICIDES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 3-[(HYDRAZONO))MÉTHYL]-N-(TÉTRAZOL-5-YL)-BENZAMIDE ET DE 3-[(HYDRAZONO)MÉTHYL]-N-(1,3,4-OXADIAZOL-2-YL)-BENZAMIDE UTILISÉS EN TANT QU'HERBICIDES
  申请人：SYNGENTA CROP PROTECTION AG

  公开号：WO2021013969A1

  公开（公告）日：2021-01-28

  The present invention related to compounds of Formula (I): or an agronomically acceptable salt thereof, wherein Q, R2, R3, R4, R5 and R6 are as described herein. The invention further relates to compositions comprising said compounds, to methods of controlling weeds using said compositions, and to the use of compounds of Formula (I) as a herbicide.

  本发明涉及以下式（I）的化合物或其农业上可接受的盐，其中Q、R2、R3、R4、R5和R6如本文所述。该发明还涉及包含所述化合物的组合物，使用这些组合物控制杂草的方法，以及将式（I）的化合物用作除草剂的用途。
• [EN] INSECTICIDAL TRIAZINONE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TRIAZINONE INSECTICIDES
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2013079350A1

  公开（公告）日：2013-06-06

  Compounds of the formula (I) or (I'), wherein the substituents are as defined in claim 1, are useful as pesticides.

  式(I)或(I')的化合物，其中取代基如权利要求1所定义的那样，可用作杀虫剂。
• [EN] HERBICIDALLY ACTIVE HETEROARYL-S?BSTIT?TED CYCLIC DIONES OR DERIVATIVES THEREOF<br/>[FR] DIONES CYCLIQUES SUBSTITUÉES PAR HÉTÉROARYLE À ACTIVITÉ HERBICIDE OU DÉRIVÉS DE CELLES-CI
  申请人：SYNGENTA LTD

  公开号：WO2011012862A1

  公开（公告）日：2011-02-03

  The invention relates to a compound of formula (I), which is suitable for use as a herbicide wherein G is hydrogen or an agriculturally acceptable metal, sulfonium, ammonium or latentiating group; Q is a unsubstituted or substituted C3-C8 saturated or mono-unsaturated heterocyclyl containing at least one heteroatom selected from O, N and S, or Q is heteroaryl or substituted heteroaryl; m is 1, 2 or 3; and Het is an optionally substituted monocyclic or bicyclic heteroaromatic ring; and wherein the compound is optionally an agronomically acceptable salt thereof.

  该发明涉及一种化合物，其化学式为(I)，适用作为除草剂，其中G为氢或农业可接受的金属、磺酸盐、铵盐或潜伏基团；Q为未取代或取代的含有至少一个来自O、N和S的杂原子的饱和或单不饱和的C3-C8杂环烷基，或Q为杂芳基或取代的杂芳基；m为1、2或3；Het为可选择地取代的单环或双环杂芳环；且该化合物可选择地为其农学上可接受的盐。
• TRIAZOLE ACC INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Gilead Apollo, LLC

  公开号：US20170166584A1

  公开（公告）日：2017-06-15

  The present invention provides triazole compounds useful as inhibitors of Acetyl CoA Carboxylase (ACC), compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了三唑化合物，可用作乙酰辅酶A羧化酶（ACC）的抑制剂，以及其组合物和使用方法。