摘要报道了一系列用于乙酰化
胆碱酯酶和丁酰
胆碱酯酶抑制剂的1-烷基-4-[(5,6-二甲氧基-1-
茚满酮-2-基)亚甲基]
吡啶鎓卤化物衍
生物的设计,合成和表征,用于治疗阿尔茨海默氏病。该合成的策略基于第一步是在NaOH存在下,在EtOH-H 2 O溶液中
4-吡啶甲醛与5,6-二甲氧基-1-
茚满酮之间的羟醛缩合反应,以及生成的5的N-烷基化反应。第二步中的带有各种烷基卤化物的,6-二甲氧基-2-[(
吡啶-4-基)亚甲基] -1-
茚满酮。该反应在回流温度下在极性非质子溶剂如
丙酮或
乙腈中进行。1 H和13使用C NMR和FTIR光谱以及CHN分析来确认我们合成的化合物的结构。使用Ellman方法测试了对合成化合物的
生物活性,包括
乙酰胆碱酯酶和丁酰
胆碱酯酶(BuChE)抑制。将结果与
多奈哌齐和
加兰他敏进行比较,在合成的化合物中,BuChE IC 50 = 0.55μM时观察到最高的抑制活性。 图形摘要