1-(5-溴嘧啶-2-基)氮杂环丁烷-3-醇 | 1209222-50-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 1-(5-溴嘧啶-2-基)氮杂环丁烷-3-醇
• 英文名称: 1-(5-bromopyrimidin-2-yl)azetidin-3-ol
• CAS: 1209222-50-3
• 化学式: C₇H₈BrN₃O
• 分子量: 230.064
• InChiKey: QQKNXRJDKGIDCA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  403.6±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.828±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  49.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(5-溴嘧啶-2-基)氮杂环丁烷-3-醇 在 碳酸氢钠 、 戴斯-马丁氧化剂 作用下， 反应 20.0h， 以84%的产率得到1-(5-bromopyrimidin-2-yl)azetidin-3-one
  参考文献：
  名称：

  EP3333163

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  氮杂环丁烷-3-醇 、 5-溴-2-氯嘧啶 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 1-(5-溴嘧啶-2-基)氮杂环丁烷-3-醇
  参考文献：
  名称：

  AZETIDINE COMPOUNDS AS GRP119 MODULATORS FOR THE TREATMENT OF DIABETES, OBESITY, DYSLIPIDEMIA AND RELATED DISORDERS

  摘要：

  本公开涉及氮杂环丙烷化合物。这些氮杂环丙烷化合物是GPR119调节剂，对于预防和/或治疗糖尿病、肥胖、血脂异常及相关疾病具有用处。此外，本公开还涉及将氮杂环丙烷化合物用作药物中的活性成分，以及包含它们的药物组合物。

  公开号：

  US20180237419A1

文献信息

• Azacycloalkane derivatives as inhibitors of stearoyl-coenzyme a delta-9 desaturase
  申请人：Leblanc Yves

  公开号：US20080182838A1

  公开（公告）日：2008-07-31

  Azacycloalkane derivatives of structural formula I are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, such as atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; and liver steatosis.

  结构式I的氮杂环烷衍生物相对于其他已知的硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD1)具有选择性抑制作用。本发明的化合物对于预防和治疗与异常脂质合成和代谢相关的疾病非常有用，包括心血管疾病，如动脉粥样硬化；肥胖；糖尿病；神经系统疾病；代谢综合征；胰岛素抵抗；以及肝脂肪变性。
• AZACYCLOALKANE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF STEAROYL-COENZYME A DELTA-9 DESATURASE
  申请人：Leblanc Yves

  公开号：US20090270434A1

  公开（公告）日：2009-10-29

  Azacycloalkane derivatives of structural formula I are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, such as atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; and liver steatosis.

  结构式I的Azacycloalkane衍生物是选择性抑制剂，针对其他已知的stearoyl-coenzyme A desaturases相对于stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1)。本发明的化合物可用于预防和治疗与异常脂质合成和代谢相关的疾病，包括心血管疾病，如动脉粥样硬化; 肥胖症; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 和肝脂肪变性。
• SUBSTITUTED 5-,6- AND 7-MEMBERED HETEROCYCLES, MEDICAMENTS CONTAINING SUCH COMPOUNDS, AND THEIR USE
  申请人：Leftheris Katerina

  公开号：US20130244993A1

  公开（公告）日：2013-09-19

  The present invention relates to compounds defined by formula I: wherein the variables A 1 , A 2 , Cy 1 Cy 2 , Cy 3 , E, R 1a , R 1b , R 2 , R 3 , n, and Q are as defined herein, possessing valuable pharmacological activity. Particularly, the compounds are inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase (HSD) 1 and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2, obesity, and dyslipidemia.

  本发明涉及由公式I定义的化合物：其中变量A1、A2、Cy1Cy2、Cy3、E、R1a、R1b、R2、R3、n和Q如本文所定义，具有有价值的药理活性。特别地，这些化合物是11β-羟基类固醇脱氢酶（HSD）1的抑制剂，因此适用于治疗和预防可以受到该酶抑制影响的疾病，例如代谢性疾病，特别是2型糖尿病、肥胖症和血脂异常。
• SUBSTITUTED GUANIDINE DERIVATIVE
  申请人：UBE Industries, Ltd.

  公开号：EP3333163A1

  公开（公告）日：2018-06-13

  The present invention provides a compound of general formula (I) (wherein, R1, X, p and q are as described in the present description and claims), or a pharmacologically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition containing that compound.

  本发明提供了通式（I）的化合物（其中，R1、X、p 和 q 如本说明书和权利要求书所述）或其药理学上可接受的盐，以及含有该化合物的药物组合物。
• Azetidine compounds as GPR119 modulators for the treatment of diabetes, obesity, dyslipidemia and related disorders
  申请人：SANOFI

  公开号：US10392366B2

  公开（公告）日：2019-08-27

  The present disclosure relates to azetidine compounds. The azetidine compounds are GPR119 modulators and useful for the prevention and/or treatment of diabetes, obesity, dyslipidemia and related disorders. The present disclosure furthermore relates to the use of azetidine compounds as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions comprising them.

  本公开涉及氮杂环丁烷化合物。氮杂环丁烷化合物是 GPR119 调节剂，可用于预防和/或治疗糖尿病、肥胖症、血脂异常及相关疾病。本公开还涉及氮杂环丁烷化合物作为药物活性成分的用途，以及包含氮杂环丁烷化合物的药物组合物。