1-(吡啶-4-基)-吡咯烷-2,5-二酮 | 21084-55-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 1-(吡啶-4-基)-吡咯烷-2,5-二酮
• 英文名称: N-(4-Pyridyl)-succinimid
• 英文别名: N--succinimid；1-(4-pyridyl)-pyrrolidin-2,5-dione；1-(pyridin-4-yl)-pyrrolidin-2,5-dione；2,5-Pyrrolidinedione, 1-(4-pyridinyl)-；1-pyridin-4-ylpyrrolidine-2,5-dione
• CAS: 21084-55-9
• 化学式: C₉H₈N₂O₂
• 分子量: 176.175
• InChiKey: OSGSEDRHRLQYJI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  50.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(吡啶-4-基)-吡咯烷-2,5-二酮 生成 1-(piperidin-4-yl)pyrrolidine-2,5-dione
  参考文献：
  名称：

  WERNER, L. H.

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  1-[1-(2,6-dimethyl-4-oxopyridin-1-yl)-4H-pyridin-4-yl]pyrrolidine-2,5-dione 在 过氧化苯甲酰 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 8.0h， 以22%的产率得到1-(吡啶-4-基)-吡咯烷-2,5-二酮
  参考文献：
  名称：

  N–N连锁杂环的合成应用。第9部分。在N-（2,6-二甲基-4-氧代吡啶-1-基）吡啶盐上通过硝基烷基和偶氮基阴离子的区域专一性攻击制备α-（4-吡啶基）硝基烷和N-（4-吡啶基）唑

  摘要：

  硝基烷烃和吡咯的钠盐与N-（2,6-二甲基-4-氧杂吡啶-1-基）吡啶鎓盐（1）–（3）反应生成区域特异性的1,4-二氢吡啶（12）–（14） ，（15）和（16）高产。二氢吡啶的光解作用可以中等至良好的产率得到α-（4-吡啶基）硝基烷烃（7）-（9）和N-（4-吡啶基）唑。某些偶氮基二氢吡啶在光解时会还原为母体吡咯；这似乎是位阻效应。

  DOI：

  10.1039/p19810000588

文献信息

• N-Quinazolinylpiperidinyl-lactams
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US04255429A1

  公开（公告）日：1981-03-10

  N-[1-(4-amino-2-quinazolinyl)-3- or 4-piperidinyl]-lactams, e.g., those of the formula ##STR1## and salts thereof are antihypertensive agents.

  N-[1-(4-氨基-2-喹唑啉基)-3-或4-哌啶基]-内酰胺，例如，其化学式为##STR1##及其盐是抗高血压药物。
• Piperidinyl-lactams
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US04309541A1

  公开（公告）日：1982-01-05

  N-[1-(4-amino-2-quinazolinyl)-3 or 4-piperidinyl]-lactams, e.g., those of the formula ##STR1## and salts thereof are antihypertensive agents.

  N-[1-(4-氨基-2-喹唑啉基)-3或4-哌啶基]-内酰胺，例如公式##STR1##中的化合物及其盐是降压药物。
• N-(1-(4-Amino-2-chinazolinyl)-3- oder -4-piperidyl-lactame, Verfahren zu ihrer Herstellung, sowie pharmazeutische Präparate enthaltend diese Verbindungen
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0009465A1

  公开（公告）日：1980-04-02

  Die Erfindung betrifft hypotensive und antihypertensive Verbindungen der Formel I worin Ph einen 1,2-Phenylenrest bedeutet, der gegebenfalls durch höchstens 3 Substituenten ausgewählt von Niederalkyl und Niederalkoxy und einem Niederalkylendioxyd substituiert sein kann, jedes der Symbole m und n für eine ganze Zahl von 1 bis 3 steht, wobei m+n=4, X 2 Wasserstoffatome oder Oxo bedeutet, und A für Niederalkylen, 4 bis 7 Ringglieder enthaltendes Cycloalkylen, Cycloalkylniederalkylen und Spirocycloalkan-niederalkylen, HPh-Niederalkylen oder Ph steht, und ihre Säureadditionssalze. Sie können durch Umsetzung von 2-Halogen-chinazolinen mit entsprechenden Piperidinverbindungen hergestellt werden.

  本发明涉及式 I 的降血压和抗高血压化合物 其中 Ph 代表 1,2-亚苯基，可任选被至多 3 个选自低级烷基、低级烷氧基和低级亚烷基二氧代的取代基取代，符号 m 和 n 各代表 1 至 3 的整数、其中 m+n=4, X 代表 2 个氢原子或氧原子，A 代表低级亚烷基、含有 4 至 7 个环成员的环亚烷基、环烷基-低级亚烷基和螺环 烷基-低级亚烷基、HPh-低级亚烷基或 Ph 以及它们的酸加成盐。它们可以通过 2-卤代喹唑啉与相应的哌啶化合物反应制备。
• Design, synthesis and evaluation of some new 4-aminopyridine derivatives in learning and memory
  作者：Saurabh K. Sinha、Sushant K. Shrivastava

  DOI：10.1016/j.bmcl.2013.03.026

  日期：2013.5

  Some new anilide and imide derivatives of 4-aminopyridine (4AP) were synthesized and evaluated against antiamnesic, cognition enhancing and anticholinesterase activity through their respective in vitro and in vivo models. These newly synthesized derivatives have illustrated an enhanced cognition effect on elevated plus maze model and also demonstrated a significant reversal in scopolamine-induced amnesia in same model. The IC50 value of synthesized compounds showed maximum activity of 4APMb compared to standard drug donepezil and other derivatives, whereas its enzyme kinetic study revealed a non-competitive inhibition of acetycholinesterase (AChE) and a competetive inhibition of butyrylcholinesterase (BChE). Significant inhibitions in AChE activity by all the synthesized compounds were found in specific brain regions that is prefrontal cortex, hippocampus and hypothalamus. The docking study confirmed their consensual interaction with AChE, showed an affinity and binding with the key peripheral anionic site residues Trp-286, Tyr-124 and Tyr-341 of AChE. (C) 2013 Elsevie.r Ltd. All rights reserved.
• KATRITZKY A. R.; KEAY J. G.; ROGERS D. N.; SAMMES M. P.; LEUNG C. W. F., J. CHEM. SOC. PERKIN TRANS., PART 1, 1981, NO 2, 588-592
  作者：KATRITZKY A. R.、 KEAY J. G.、 ROGERS D. N.、 SAMMES M. P.、 LEUNG C. W. F.

  DOI：——

  日期：——