1-[(6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基)羰基]哌啶 | 878208-57-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 中文名称: 1-[(6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基)羰基]哌啶
• 英文名称: 6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-carboxylic acid piperidine amide
• 英文别名: 1-[(6-Fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-yl)carbonyl]piperidine；(6-fluoro-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl)-piperidin-1-ylmethanone
• CAS: 878208-57-2
• 化学式: C₁₅H₁₈FNO₂
• 分子量: 263.312
• InChiKey: KCQCIGZMHMLFSE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  97-100°C
• 沸点：
  427.1±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.217±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[(6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基)羰基]哌啶 在 红铝 、 甲醇 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 6-氟苯并二氢吡喃-2-羧醛
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEBIVOLOL AND ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS, PROCESS FOR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF NEBIVOLOL
  [FR] NEBIVOLOL ET SES SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES, PROCEDE DE PREPARATION ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES DE NEBIVOLOL

  摘要：

  公开号：

  WO2006025070A3
• 作为产物：
  描述：

  6-氟色满-2-羧酸 、 哌啶 在 氯甲酸乙酯 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 1-[(6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基)羰基]哌啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEBIVOLOL AND ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS, PROCESS FOR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF NEBIVOLOL
  [FR] NEBIVOLOL ET SES SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES, PROCEDE DE PREPARATION ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES DE NEBIVOLOL

  摘要：

  公开号：

  WO2006025070A3

文献信息

• Nebivolol and Its Pharmaceutically Acceptable Salts, Process for Preparation and Pharmaceutical Compositions of Nebivolol
  申请人：Sheth Rakesh

  公开号：US20070259950A1

  公开（公告）日：2007-11-08

  The present invention provides an improved process for the synthesis of nebivolol or its pharmaceutically acceptable salts, more particularly hydrochloride salt of formula (I). The present invention further provides a new Form T1 of nebivolol and its pharmaceutically acceptable salts. The present invention also provides pharmaceutical compositions and process for the preparation of a solid oral dosage form of nebivolol hydrochloride of formula (I), without the use of wetting agent, and optionally using binder and/or disintegrant.

  本发明提供了一种改进的合成奈必洛尔或其医药上可接受的盐的方法，特别是公式(I)的盐酸盐。本发明还提供了一种新的奈必洛尔T1型及其医药上可接受的盐。本发明还提供了制备奈必洛尔盐酸盐固体口服剂型的制药组合物和方法，不使用润湿剂，并可选择使用粘合剂和/或崩解剂。
• Nebivolol and its Pharmaceutically Acceptable Salts, Process for Preparation and Pharmaceutical Compositions of Nebivolol
  申请人：Forest Laboratories Holdings Limited

  公开号：US20130296583A1

  公开（公告）日：2013-11-07

  The present invention provides an improved process for the synthesis of nebivolol or its pharmaceutically acceptable salts, more particularly hydrochloride salt of formula (I). The present invention further provides a new Form T1 of nebivolol and its pharmaceutically acceptable salts. The present invention also provides pharmaceutical compositions and process for the preparation of a solid oral dosage form of nebivolol hydrochloride of formula (I), without the use of wetting agent, and optionally using binder and/or disintegrant.

  本发明提供了一种改进的合成Nebivolol或其药学上可接受的盐的过程，特别是公式（I）的盐酸盐。本发明还提供了一种新的T1型Nebivolol及其药学上可接受的盐。本发明还提供了制备公式（I）的Nebivolol盐酸盐固体口服剂型的药物组合物和过程，不使用润湿剂，可选择使用粘合剂和/或分散剂。
• US8633241B2
  申请人：——

  公开号：US8633241B2

  公开（公告）日：2014-01-21
• [EN] NEBIVOLOL AND ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS, PROCESS FOR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF NEBIVOLOL<br/>[FR] NEBIVOLOL ET SES SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES, PROCEDE DE PREPARATION ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES DE NEBIVOLOL
  申请人：TORRENT PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2006025070A3

  公开（公告）日：2006-10-12