申请人:THE UPJOHN COMPANY
公开号:WO1989010920A1
公开(公告)日:1989-11-16
(EN) The present invention provides novel peptides. These peptides are useful as renin inhibitors and have a non-cleavable transition state insert corresponding to the 10,11- position of the renin substrate (angiotensinogen) and a mono- or di-substituted phenoxyacetic acid moiety corresponding to the 8- position of the renin substrate. Renin inhibitors are useful for the diagnosis and control of renin-dependent hypertension, congestive heart failure, renin dependent hyperaldosterism, other renin dependent cardiovascular disorders and ocular disorders. These peptides are also useful as inhibitors of HIV-I protease. Inhibitors of HIV-I protease are useful for treating human acquired immunodeficiency disease syndrome (AIDS).(FR) On a mis au point de nouveaux peptides utiles comme inhibiteurs de rénine et ayant un insert d'état de transition non clivable correspondant aux positions 10,11 du substrat de rénine (angiotensinogène), ainsi qu'une fraction d'acide phénoxyacétique mono ou bisubstitué correspondant à la position 8 du substrat de rénine. Les inhibiteurs de rénine sont utiles pour le diagnostic et le traitement de l'hypertension dépendante de la rénine, la décompensation cardiaque congestive, l'hyperaldostérisme dépendant de la rénine, d'autres troubles cardio-vasculaire dépendants de la rénine ainsi que des troubles oculaires. Ces peptides sont également utiles comme inhibiteurs de protéase du VIH-I. Des inhibiteurs de protéase du VIH-I sont utiles pour traiter le syndrome de la maladie d'immunodéficience acquise humaine (SIDA).