10-[[芴甲氧羰基]氨基]癸酸 | 143688-82-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 中文名称: 10-[[芴甲氧羰基]氨基]癸酸
• 英文名称: Fmoc-10-Adc-OH
• 英文别名: 10-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)decanoic acid
• CAS: 143688-82-8
• 化学式: C₂₅H₃₁NO₄
• 分子量: 409.525
• InChiKey: VRQUPGNWTJGCBX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  611.7±28.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.144±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.8
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  75.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2924299090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-Fmoc-D-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸 、 10-[[芴甲氧羰基]氨基]癸酸 、 Fmoc-Oic-OH 、 (R)-N-FMOC-L-2-噻吩基丙氨酸 、 alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 生成 (S)-2-[((2S,3aS,7aS)-1-{(R)-2-[(S)-2-(10-Amino-decanoylamino)-3-thiophen-2-yl-propionyl]-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinoline-3-carbonyl}-octahydro-indole-2-carbonyl)-amino]-5-guanidino-pentanoic acid
  参考文献：
  名称：

  新的线性和环状缓激肽拮抗剂的设计与合成。

  摘要：

  我们在这里报告了第二代缓激肽受体拮抗剂的五个C末端氨基酸残基衍生的一系列新的小型线性和环状肽的合成和药理特性。显示五肽的两个第一残基（Thi-Ser-D-Tic-Oic-Arg）的变异可调节类似物对缓激肽诱导的兔颈静脉（RJV）组织制备中平滑肌收缩的生物活性。 B2缓激肽受体的特异性。几种类似物在该组织制剂上的pA2值约为7，一种环状化合物c [-Gly-Thi-D-Tic-Oic-Arg-Arg-] 24，其中Thi-Ser被Gly-Thi取代，其环糊精RJV的pA2为7.4。根据这些结果，三个环状分子及其线性对应物（化合物22-24和4-6，分别在人脐静脉（人B2受体的特异性组织）上进行了测试。这些化合物在这些组织制剂上获得的pKB值与十肽NPC 567获得的pKB值相等（4.8

  DOI：

  10.1021/jm950682e

文献信息

• COMPOUNDS WHICH CAN BLOCK THE RESPONSE TO CHEMICAL SUBSTANCES OR THERMAL STIMULI OR MEDIATORS OF INFLAMMATION OF NOCICEPTORS, PRODUCTION METHOD THEREOF AND COMPOSITIONS CONTAINING SAME
  申请人：Diverdrugs, S.L.

  公开号：EP1506970A1

  公开（公告）日：2005-02-16

  The invention relates to compounds having formula (I), which can block the response to chemical substances or thermal stimuli or mediators of inflammation of nociceptors, a production method thereof and compositions containing same. According to the invention, Ar is a phenyl group substituted with one or more halogen groups; R1 is amino, hydroxyl or thiol, all of which may or may not be substituted with formula (II) or with aliphatic or cyclic groups; R2 is H or an alkyl, aryl, aralkyl or acyl group or formula (III); R3 is H or formula (IV); R4 and R6 are H or an aliphatic or cyclic group; R5 is H or formula (V); R7 is H or an aliphatic or cyclic group; Z is amino, hydroxyl or thiol, all of which may or may not be substituted with aliphatic or cyclic groups; W is a linkage or formula (VI); X is a linkage or formula (VII); Y is amino which may or may not be substituted with formula (VIII) or an alkyl, aryl, aralkyl or acyl group; m, q and s can vary between 1 and 9 and n and p can vary between 1 and 10.

  本发明涉及具有式(I)的化合物、其生产方法和含有该化合物的组合物，该化合物可阻断痛觉感受器对化学物质或热刺激或炎症介质的反应。根据本发明，Ar 是被一个或多个卤素基团取代的苯基；R1 是氨基、羟基或硫醇，它们都可以或不可以被式（II）或脂肪族或环状基团取代；R2 是 H 或烷基、芳基、芳烷基或酰基或式（III）；R3 是 H 或式（IV）；R4 和 R6 是 H 或脂肪族或环状基团；R5 是 H 或式（V）；R7 是 H 或脂肪族或环状基团； Z 是氨基、羟基或硫醇，它们都可以或不可以被脂肪族或环状基团取代； W 是连接基或式（VI）； X 是连接基或式（VII）； Y 是氨基，它可以或不可以被式（VIII）或烷基、芳基、芳烷基或酰基取代； m、q 和 s 可以在 1 和 9 之间变化，n 和 p 可以在 1 和 10 之间变化。
• Compounds which can block the response to chemical substances or thermal stimuli or mediators of inflammation of nociceptors, production method thereof and compositions containing same
  申请人：Montiel Ferrer Antonio

  公开号：US20050130907A1

  公开（公告）日：2005-06-16

  The invention relates to compounds having formula (I), which can block the response to chemical substances or thermal stimuli or mediators of inflammation of nociceptors, a production method thereof and compositions containing same. According to the invention, Ar is a phenyl group substituted with one or more halogen groups; R 1 is amino, hydroxyl or thiol, all of which may or may not be substituted with formula (II) or with aliphatic or cyclic groups; R 2 is H or an alkyl, aryl, aralkyl or acyl group or formula (III); R 3 is H or formula (IV); R 4 and R 6 are H or an aliphatic or cyclic group; R 5 is H or formula (V); R 7 is H or an aliphatic or cyclic group; Z is amino, hydroxyl or thiol, all of which may or may not be substituted with aliphatic or cyclic groups; W is a linkage or formula (VI); X is a linkage or formula (VII); Y is amino which may or may not be substituted with formula (VIII) or an alkyl, aryl, aralkyl or acyl group; m, q and s can vary between 1 and 9 and n and p can vary between 1 and 10.
• US7183430B2
  申请人：——

  公开号：US7183430B2

  公开（公告）日：2007-02-27
• Design and Synthesis of New Linear and Cyclic Bradykinin Antagonists
  作者：Christophe Thurieau、Michel Félétou、Philippe Hennig、Eric Raimbaud、Emmanuel Canet、Jean-Luc Fauchère

  DOI：10.1021/jm950682e

  日期：1996.1.1

  acid residues of second-generation bradykinin receptor antagonists. Variations of the two first residues of the pentapeptide (Thi-Ser-D-Tic-Oic-Arg) were shown to modulate the biological activities of the analogs on bradykinin-induced smooth muscle contractions in rabbit jugular vein (RJV), a tissue preparation specific of the B2 bradykinin receptor. Several analogs showed pA2 values around 7 on this

  我们在这里报告了第二代缓激肽受体拮抗剂的五个C末端氨基酸残基衍生的一系列新的小型线性和环状肽的合成和药理特性。显示五肽的两个第一残基（Thi-Ser-D-Tic-Oic-Arg）的变异可调节类似物对缓激肽诱导的兔颈静脉（RJV）组织制备中平滑肌收缩的生物活性。 B2缓激肽受体的特异性。几种类似物在该组织制剂上的pA2值约为7，一种环状化合物c [-Gly-Thi-D-Tic-Oic-Arg-Arg-] 24，其中Thi-Ser被Gly-Thi取代，其环糊精RJV的pA2为7.4。根据这些结果，三个环状分子及其线性对应物（化合物22-24和4-6，分别在人脐静脉（人B2受体的特异性组织）上进行了测试。这些化合物在这些组织制剂上获得的pKB值与十肽NPC 567获得的pKB值相等（4.8