氮杂环十一烷 | 294-42-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 氮杂环十一烷
• 英文名称: azacycloundecane
• CAS: 294-42-8
• 化学式: C₁₀H₂₁N
• 分子量: 155.283
• InChiKey: UOIGOLSKSFDTHJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氮杂环十一烷 在 palladium on activated charcoal 氢气 、 sodium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 20.0 ℃ 、500.0 kPa 条件下， 反应 5.0h， 生成 5-Amino-2-(azacycloundec-1-yl)benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  瑞格列奈和相关的降血糖苯甲酸衍生物。

  摘要：

  研究了两个系列的降血糖苯甲酸衍生物（5、6）的构效关系。当2-甲氧基被亚烷基亚氨基残基取代时，系列5由美格替宁（3）产生。用顺式3、5-二甲基哌啶子基（5h）和八亚甲基亚氨基（5l）残基观察到最大活性。当将2-甲氧基，5-氟和α-甲基残基替换为2-哌啶子基，5-氢和较大的α-烷基残基时，具有反向酰胺基功能的meglitinide类似物4产生6系列， 分别。羧基邻位的烷氧基残基进一步增加了大鼠的活性和作用时间。最具活性的外消旋化合物6al（R4 =异丁基； R =乙氧基）的活性比磺酰脲（SU）格列本脲（1）高12倍。发现活性主要存在于（S）-对映异构体中。与SUs 1和2（格列美脲）相比，活性最高的对映异构体（S）-6al（AG-EE 623 ZW;瑞格列奈; ED50 = 10 micro / kg po）活性高25和18倍。瑞格列奈对2型糖尿病患者是一种有用的治疗药物。FDA和EMEA最

  DOI：

  10.1021/jm9810349
• 作为产物：
  描述：

  1-(Toluene-4-sulfonyl)-azacycloundecane 在 盐酸 作用下， 反应 6.0h， 以97%的产率得到氮杂环十一烷
  参考文献：
  名称：

  Gargano, Patrizia; Mandolini, Luigi, Gazzetta Chimica Italiana, 1982, vol. 112, # 1/2, p. 31 - 34

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS SUBSTITUÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINES COMME INHIBITEURS DE LA KINASE RET
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2017011776A1

  公开（公告）日：2017-01-19

  Provided herein are compounds of the General Formula I: and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which A, B, D, E, X1, X2, X3 and X4 have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including diseases or disorders mediated by a RET kinase.

  本文提供了一般式I的化合物及其立体异构体和药用可接受的盐或溶剂，其中A、B、D、E、X1、X2、X3和X4的含义如规范中所述，这些化合物是RET激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可以用RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括由RET激酶介导的疾病或紊乱。
• Benzofuran derivatives
  申请人：Tsukamoto Tetsuya

  公开号：US20100234357A1

  公开（公告）日：2010-09-16

  The present invention provides a compound represented by the following formula (I): wherein: Ring A represents an optionally substituted piperazine ring, an optionally substituted morpholine ring, or an optionally substituted homopiperazine ring; R 1 and R 2 are the same or different from each other, and represent a hydrogen atom or optionally substituted lower alkyl; R 3 and R 4 are the same or different from each other, and represent a hydrogen atom or halogenated or non-halogenated lower alkyl; R 5 to R 7 are the same or different from each other, and represent a hydrogen atom, hydroxy, optionally substituted lower alkyl, optionally substituted lower alkenyl, optionally substituted lower alkoxy, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted aryl, an optionally substituted aromatic heterocyclic ring, optionally substituted amino, or acyl; and represents a single bond or double bond, or a salt thereof.

  本发明提供了一种由以下式（I）表示的化合物： 其中： 环A代表可选择地取代的哌嗪环、可选择地取代的吗啉环或可选择地取代的同环丙二胺环； R1和R2彼此相同或不同，代表氢原子或可选择地取代的较低烷基； R3和R4彼此相同或不同，代表氢原子或卤代或非卤代的较低烷基； R5到R7彼此相同或不同，代表氢原子、羟基、可选择地取代的较低烷基、可选择地取代的较低烯基、可选择地取代的较低烷氧基、可选择地取代的环烷基、可选择地取代的芳基、可选择地取代的芳香杂环、可选择地取代的氨基或酰基；和 代表单键或双键，或其盐。
• [EN] STAT DEGRADERS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION DE STAT ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：KYMERA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020206424A1

  公开（公告）日：2020-10-08

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用方法。
• [EN] MATRIX METALLOPROTEINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE MÉTALLOPROTÉINASE MATRICIELLE
  申请人：RANBAXY LAB LTD

  公开号：WO2012038944A1

  公开（公告）日：2012-03-29

  The present invention relates to methyl sulfonamides and N-formamides derivatives of formula (I) and to processes for their syntheses. The invention also relates to pharmacological compositions containing these derivatives and methods of treating asthma, rheumatoid arthritis, COPD, rhinitis, osteoarthritis, psoriatie arthritis, psoriasis, pulmonary fibrosis, pulmonary inflammation, acute respiratory distress syndrome, perodontitis, multiple sclerosis, gingivitis, atherosclerosis, dry eye, neointimal proliferation which leads to restenosis and ischemic heart failure, stroke, renal disease, tumor metastasis, and other inflammatory disorders characterized by over expression and over activation of an matrix metalloproteinase using the compounds.

  本发明涉及公式（I）的甲基磺酰胺和N-甲酰胺衍生物，以及它们的合成方法。该发明还涉及含有这些衍生物的药物组合物，以及治疗哮喘、类风湿关节炎、慢性阻塞性肺病、鼻炎、骨关节炎、银屑病性关节炎、牛皮癣、肺纤维化、肺部炎症、急性呼吸窘迫综合征、牙周炎、多发性硬化症、牙龈炎、动脉粥样硬化、干眼症、新生内膜增生导致再狭窄和缺血性心力衰竭、中风、肾脏疾病、肿瘤转移以及其他以基质金属蛋白酶过度表达和过度活化为特征的炎症性疾病的方法，使用这些化合物。
• BIHETEROARYL COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：GENENTECH, INC.

  公开号：US20140328805A1

  公开（公告）日：2014-11-06

  The present invention provides for compounds of Formula I and embodiments and salts thereof for the treatment of diseases (e.g., neurodegenerative diseases). R 1 , R 2 , R 3 , X 1 , X 2 , A and Cy variable in Formula all have the meaning as defined herein.

  本发明提供了一种公式I的化合物及其衍生物和盐，用于治疗疾病（例如，神经退行性疾病）。在公式中，R1、R2、R3、X1、X2、A和Cy变量的含义如本文所定义。