2,2-二甲基-N-(2-氯-5-吡啶)丙酰胺 | 93493-65-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 2,2-二甲基-N-(2-氯-5-吡啶)丙酰胺
• 英文名称: N-(6-chloro-3-pyridyl)-2,2-dimethylpropanamide
• 英文别名: N-(6-Chloropyridin-3-YL)pivalamide；N-(6-chloropyridin-3-yl)-2,2-dimethylpropanamide
• CAS: 93493-65-3
• 化学式: C₁₀H₁₃ClN₂O
• 分子量: 212.679
• InChiKey: LNXOCHLCWOTGJO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 储存条件：
  2-8°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,2-二甲基-N-(2-氯-5-吡啶)丙酰胺 在 双（三氟甲磺酰基）酰亚胺（2-二环己基膦基-2''，6''-二甲氧基-1,1''-联苯）金（I） 、 potassium tert-butylate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 40.0h， 生成 N-(1-benzoyl-2-methyl-3-pentylindolizin-7-yl)-2,2-dimethylpropanamide
  参考文献：
  名称：

  Au（I）催化从2-炔丙基氧吡啶和甲基酮合成三取代的吲哚嗪

  摘要：

  报道了一种新的Au（I）催化的方法，该方法用于从易于获得的2-炔丙基氧基-吡啶制备三取代的吲哚嗪。该反应可耐受多种功能，可将多样性引入产物的四个不同区域（R，R 1，R 2和Ar）。所提出的机理是通过向烯丙酰胺中间体中添加烯醇进行的，并解释了当利用电子贫乏的甲基酮时观察到的产率增加。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.9b01929
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-5-氨基吡啶 、 三甲基乙酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2,2-二甲基-N-(2-氯-5-吡啶)丙酰胺
  参考文献：
  名称：

  Naphthyridinyloxy(or thio)phenoxy propanoic acids, derivatives thereof

  摘要：

  2-萘啶氧基(或硫代)苯氧基丙酸类化合物的化学式如下：其中表示含有6个成员的氮芳环，与相邻的吡啶环形成1,5-、1,6-、1,7-或1,8-萘啶基团，所述的萘啶基团在6位可能被氯、溴、碘、三氟甲基或氟原子取代；A代表O或S；其农业上可接受的盐、酯、醚和酰胺，可用作杀菌剂和除草剂，特别对草本杂草有效。

  公开号：

  US04472193A1

文献信息

• Synthesis of 6-substituted pyrido[3,4-d]pyrimidin-4(3H)-ones via directed lithiation of 2-substituted 5-aminopyridine derivatives
  作者：Gordon W. Rewcastle、William A. Denny、R. Thomas Winters、Norman L. Colbry、H. D. Hollis Showalter

  DOI：10.1039/p19960002221

  日期：——

  pivaloyl derivatives of 2-substituted 5-aminopyridines with BuLi–TMEDA in diethyl ether at –10 °C gave 4-lithio derivatives which were quenched with CO2 to give the analogous C-4 carboxylic acids. Hydrolysis of the protecting groups with either TFA or aqueous KOH gave 2-substituted 5-aminopyridine-4-carboxylic acids which were converted to 6-substituted pyrido[3,4-d]pyrimidin-4(3H)-ones by reaction with formamide

  在–10°C下在乙醚中用BuLi–TMEDA对2-取代的5-氨基吡啶的Boc或新戊酰基衍生物进行直接锂化，得到4-硫代衍生物，将其用CO 2淬灭，得到类似的C-4羧酸。用TFA或KOH水溶液水解保护基团，得到2-取代的5-氨基吡啶-4-羧酸，其通过与CH 2反应转化为6-取代的吡啶并[3,4- d ]嘧啶-4（3 H）-。甲酰胺，或更理想的是乙酸甲am。Boc保护的氨基吡啶提供了最佳的整体效果，这些衍生物的合成最好通过在不添加碱的情况下使氨基吡啶与二碳酸二叔丁酯直接反应来实现。
• [EN] AMINO HETEROARYL COMPOUNDS AS BETA-SECRETASE MODULATORS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS AMINO HÉTÉROARYLES COMME MODULATEURS DE LA BÊTA-SECRÉTASE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2011063233A1

  公开（公告）日：2011-05-26

  The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein ring A, B1, B2, B3, L, R1, R4, R5 and m of Formula I are defined herein. The invention also includes use of these compounds in pharmaceutical compositions for treatment, prophylactic or therapeutic, of disorders and conditions related to the activity of beta-secretase protein. Such disorders include, for example, Alzheimer's Disease (AD), cognitive deficits, cognitive impairment, schizophrenia and other central nervous system conditions related to and/or caused by the formation and/or deposition of plaque on the brain. The invention also comprises further embodiments of Formula I, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.

  本发明涵盖了一类新化合物，用于调节β-分泌酶酶活性，治疗由β-分泌酶介导的疾病，包括阿尔茨海默病（AD）和相关疾病。在一个实施例中，这些化合物具有一般的化学式I，其中化合物I的环A、B1、B2、B3、L、R1、R4、R5和m在此定义。该发明还包括将这些化合物用于制备药物组合物，用于治疗与β-分泌酶蛋白活性相关的疾病和症状，包括例如阿尔茨海默病（AD）、认知缺陷、认知损害、精神分裂症和其他与大脑斑块形成和/或沉积有关和/或由此引起的中枢神经系统疾病。该发明还包括化合物I的进一步实施例、中间体和用于制备化合物I的过程。
• Certain naphthyridine diether compounds and their herbicidal use
  申请人：The Dow Chemical Company

  公开号：US04536208A1

  公开（公告）日：1985-08-20

  Novel 2-naphthyridinyloxy(or thio)phenoxy propanoic acid compounds of the formula ##STR1## wherein ##STR2## represents a 6 membered nitrogen containing an aromatic ring which forms a 1,5-, 1,6-, 1,7- or 1,8-naphthyridinyl moiety with the adjoining pyridine ring, said naphthyridinyl moiety optionally substituted at the 6 position of the naphthyridinyl moiety with a chloro, bromo, iodo, CF.sub.3, or fluoro atom; A represents 0 or S; and agriculturally acceptable salts, esters, ethers, and amides thereof, are useful as fungicides and herbicides, particularly effective against grassy weeds.

  2-萘啶氧（或硫）苯氧丙酸化合物的化学式为##STR1##其中##STR2##代表一含有氮的6元芳环，该环与相邻的吡啶环形成1,5-、1,6-、1,7-或1,8-萘啶基团，所述萘啶基团在6位上可选地被氯、溴、碘、CF.sub.3或氟原子取代; A代表0或S; 以及其农业上可接受的盐、酯、醚和酰胺，可用作杀菌剂和除草剂，特别对草本杂草有效。
• Quinolinone derivatives as inhibitors of c-fms kinase
  申请人：Wall J. Mark

  公开号：US20050049274A1

  公开（公告）日：2005-03-03

  The invention is directed to compounds of Formulae I and II: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 5 , R 6 , Y 1 , Y 2 , Y 3 , Y 4 and X are set forth in the specification, as well as solvates, hydrates, tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, that inhibit protein tyrosine kinases, especially c-fms kinase.

  本发明涉及公式I和II的化合物：其中R1、R2、R3、R5、R6、Y1、Y2、Y3、Y4和X如规范中所示，以及其溶剂化物、水合物、互变异构体或药学上可接受的盐，它们能够抑制蛋白酪氨酸激酶，特别是c-fms激酶。
• Amino Heteroaryl Compounds as Beta-Secretase Modulators and Methods of Use
  申请人：Cheng Yuan

  公开号：US20120329830A1

  公开（公告）日：2012-12-27

  The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein ring A, B 1 , B 2 , B 3 , L, R 1 , R 4 , R 5 and m of Formula I are defined herein. The invention also includes use of these compounds in pharmaceutical compositions for treatment, prophylactic or therapeutic, of disorders and conditions related to the activity of beta-secretase protein. Such disorders include, for example, Alzheimer's Disease (AD), cognitive deficits, cognitive impairment, schizophrenia and other central nervous system conditions related to and/or caused by the formation and/or deposition of plaque on the brain. The invention also comprises further embodiments of Formula I, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.

  本发明涉及一类新的化合物，可用于调节β-分泌酶酶活性和治疗β-分泌酶介导的疾病，包括阿尔茨海默病（AD）和相关疾病。在一种实施例中，所述化合物具有一般式I，其中环A、B1、B2、B3、L、R1、R4、R5和m在本文中有定义。本发明还包括使用这些化合物制备药物组合物，用于治疗与β-分泌酶蛋白活性相关的疾病和症状，例如阿尔茨海默病（AD）、认知缺陷、认知障碍、精神分裂症以及与大脑斑块形成和/或沉积相关和/或由其引起的其他中枢神经系统疾病。本发明还包括式I的进一步实施例、中间体和用于制备式I化合物的过程。