2,3-二羟基苯甲酸 | 875-28-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2,3-二羟基苯甲酸
• 中文别名: 1H-苯并三唑-5-甲酰胺,N-环丙基-1-甲基-
• 英文名称: Sodium pyrocatechuate
• 英文别名: Sodium 3-carboxy-2-hydroxyphenolate；sodium;3-carboxy-2-hydroxyphenolate
• CAS: 875-28-5
• 化学式: C₇H₅O₄*Na
• 分子量: 176.104
• InChiKey: FHOORYTUOJZFMM-UHFFFAOYSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.53
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  80.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  sodium salicylate 在 盐酸 、 乙二胺四乙酸 、 iron(II) sulfate 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 0.01h， 生成 2,3-二羟基苯甲酸
  参考文献：
  名称：

  巯基-二硫键交换调节α-酮还原酶家族1成员B10的活性和对抑制剂的敏感性。

  摘要：

  可逆的硫醇/二硫键交换是蛋白质酶活性的重要调节机制。许多蛋白质酶易受活性氧（ROS）诱导的S-硫醇化作用；谷胱甘肽（GSH）和游离氨基酸半胱氨酸（Cys）是关键的细胞硫醇抗氧化剂，可保护蛋白质免受不可逆的氧化损伤。在这项研究中，我们发现醛糖酮还原酶家族1成员B10（AKR1B10）包含4个Cys残基，即Cys45，Cys187，Cys200和Cys299。将AKR1B10与ROS混合物接触会导致其游离巯基显着减少，在生理巯基半胱氨酸浓度为0.5或1.0 mM的情况下，其游离巯基最多可降低40-50％；因此，与巯基的氧化平行地，AKR1B10的酶活性可逆地降低。ROS诱导的硫醇化作用还影响了AKR1B10对抑制剂EBPC，依帕司他和他汀的敏感性。我们的研究结果首次共同表明，AKR1B10的酶活性和抑制剂敏感性受硫醇/二硫键交换的调节。

  DOI：

  10.1016/j.biochi.2010.02.001

文献信息

• NITROGEN-CONTAINING HETEROCYCLIC COMPOUND AND PHARMACEUTICAL APPLICATION THEREOF
  申请人：NAKAI Hisao

  公开号：US20100063104A1

  公开（公告）日：2010-03-11

  It is intended to provide a compound represented by the formula (I): wherein all the symbols are as defined in the description; which has a p38 MAP kinase inhibitory activity, a salt thereof, an N-oxide thereof, a solvate thereof, or a prodrug thereof. The compound of the invention is useful for preventing or treating a disease in which the abnormal production of a cytokine such as an inflammatory cytokine or a chemokine or overreaction to them is considered to be involved in the cause and aggravation of pathological conditions, in other words, an inflammatory disease, a respiratory disease, a cardiovascular disease, a central nervous system disease or the like, which is a cytokine-mediated disease.

  本发明旨在提供一种由公式（I）表示的化合物：其中所有符号如描述中所定义的；其具有p38 MAP激酶抑制活性，其盐，其N-氧化物，其溶剂合物或其前药。本发明的化合物可用于预防或治疗疾病，其中被认为异常产生细胞因子如炎症性细胞因子或趋化因子或对它们过度反应与病理情况的发生和加重有关，换句话说，是细胞因子介导的疾病，例如炎症性疾病，呼吸系统疾病，心血管疾病，中枢神经系统疾病或类似疾病。
• Cephalosporinderivate
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP0295630A2

  公开（公告）日：1988-12-21

  Acylderivate der allgemeinen Formel in der X -OCO-, -SCO-, -NHCO- oder -OCONH-; R₁ eine Acyl­gruppe; R₂ Wasserstoff oder niederes Alkoxy; und R₃ die Gruppe oder oder darstellen,     worin R₄, R4′ und R4˝ unabhängig voneinander Wasser­stoff oder -COR₂₀₀ mit R₂₀₀ geradkettigem oder verzweigtem niederem Alkyl, A und B Halogen und a, b, x, y und z unabhängig voneinander Null (wobei in der entsprechenden Ringposition ein Wasserstoffatom vorliegt) oder 1 bedeuten, wobei mindestens zwei der Symbole x, y und z 1 darstellen, und m Null oder eine Zahl von 1 bis 8 bedeutet, sowie leicht hydrolysierbare Ester und pharmazeutisch verträgliche Salze dieser Verbindungen und Hydrate der Verbindungen der Formel I bzw. von deren Estern und Salzen. Die Produkte sind antibakteriell wirksam.

  通式如下的酰基衍生物 其中 X 是 -OCO-、-SCO-、-NHCO- 或 -OCONH-；R₁ 是酰基；R₂ 是氢或低级烷氧基；以及 R₃ 是基团 或 或 代表 其中 R₄、R4′和 R4˝独立地代表氢或-COR₂₀₀，R₂₀₀₀为直链或支链低级烷基，A 和 B 代表卤素，a、b、x、y 和 z 独立地代表零（在相应的环位置存在氢原子）或 1，其中至少两个符号 x、y 和 z 代表 1，m 代表零或 1 至 8 的数字、 以及这些化合物的易水解酯和药学上可接受的盐，以及式 I 化合物或其酯和盐的水合物。 这些产品具有抗菌活性。
• Process for the preparation of pyridine-2,3-dicarboxylic acids
  申请人：CELGENE CORPORATION

  公开号：EP0390102A2

  公开（公告）日：1990-10-03

  Pyridine-2,3-dicarboxylic acids are prepared by the action of 2,3-dihydroxybenzoate-3,4-dioxygenase on 2,3-dihydroxybenzoic acids in a liquid medium which lacks active decarboxylase and which has a pH from 4 to 9, an ionic strength below about 1 molar, and a low concentration of metal cations and complex anions. In close temporal proximity, the 2-hydroxy-3-carboxy­muconic acid semialdehyde which forms is allowed to react with a source of ammonia or a primary amine, avoiding substantial decarboxylation.

  吡啶-2,3-二羧酸是由 2,3-二羟基苯甲酸-3,4-二氧 化酶在缺乏活性脱羧酶的液体介质中作用于 2,3-二羟基苯甲酸制备的，该介质的 pH 值为 4 至 9，离子强度低于约 1 摩尔，金属阳离子和复合阴离子的浓度较低。在时间上接近的情况下，形成的 2-羟基-3-羧基丁二酸半醛可与氨源或伯胺发生反应，从而避免大量脱羧。
• Ingestibles containing substantially tasteless sweetness inhibitors as bitter taste reducers or substantially tasteless bitter inhibitors as sweet taste reducers
  申请人：BIORESEARCH, INC.

  公开号：EP0727149A2

  公开（公告）日：1996-08-21

  Sweetness inhibitors which are substantially tasteless have been found to be bitter taste inhibitors or blockers. Conversely, bitter taste inhibitors which are substantially tasteless have been found to be sweet taste inhibitors or blockers.

  已发现基本上无味的甜味抑制剂是苦味抑制剂或阻断剂。反之，基本无味的苦味抑制剂被发现是甜味抑制剂或阻断剂。
• Ingestible containing substantially tasteless sweetness inhibitors as bitter taste reducers or substantially tasteless bitter inhibitors as sweet taste reducers
  申请人：BIORESEARCH, INC.

  公开号：EP0728419A2

  公开（公告）日：1996-08-28

  Sweetness inhibitors which are substantially tasteless have been found to be bitter taste inhibitors or blockers. Conversely, bitter taste inhibitors which are substantially tasteless have been found to be sweet taste inhibitors or blockers.

  已发现基本上无味的甜味抑制剂是苦味抑制剂或阻断剂。反之，基本无味的苦味抑制剂被发现是甜味抑制剂或阻断剂。