2,4-二氨基-6，7-二甲氧基喹唑啉 | 60547-96-8

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 2,4-二氨基-6，7-二甲氧基喹唑啉
• 中文别名: (R)-丁酸缩水甘油酯；2,4-二氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉
• 英文名称: 6,7-Dimethoxy-2,4-quinazolindiamin
• 英文别名: 2,4-Diamino-6,7-dimethoxyquinazoline；6,7-dimethoxy-quinazoline-2,4-diamine；6,7-dimethoxyquinazoline-2,4-diamine
• CAS: 60547-96-8
• 化学式: C₁₀H₁₂N₄O₂
• 分子量: 220.231
• InChiKey: ZCIPYVXKMWNKLZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  96.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

制备方法与用途

制备方法

医药中间体。

用途简介

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氯-6,7-二甲氧基喹唑啉 在 1,3-bis[(diphenylphosphino)propane]dichloronickel(II) 、 氨 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 5.0h， 以90.5%的产率得到2,4-二氨基-6，7-二甲氧基喹唑啉
  参考文献：
  名称：

  一种制备2,4-二氨基喹唑啉衍生物的方法

  摘要：

  本发明属于医药合成技术领域，具体涉及一种制备2,4‑二氨基喹唑啉衍生物的方法。本发明以化合物I与氨气或伯胺为原料，在催化剂1，3‑双（二苯基膦）丙烷二氯化镍的作用下得到2,4‑二氨基喹唑啉衍生物。本发明可以温和高效的合成二氨基喹唑啉衍生物，成功解决了2，4‑二氨基喹唑啉及相关衍生物的合成中存在的高成本、高安全风险、高污染问题，具有很好的工业化前景。

  公开号：

  CN114276302B

文献信息

• Quinazolone derivatives as alpha 1A/B adrenergic receptor antagonists
  申请人：——

  公开号：US20030069230A1

  公开（公告）日：2003-04-10

  This invention relates to compounds which are generally alpha-1A/B adrenoceptor antagonists and which are represented by Formula I: 1 wherein Z is —C(O)— or —S(O) 2 —, X is carbon or nitrogen, Y is carbon, and X-Y considered together are two adjoining atoms of the ring A, said ring being a fused aromatic ring of five to six atoms per ring optionally incorporating one to two heteroatoms per ring, chosen from N, O, or S; and the other substituents are as defined in the specification; or individual isomers, racemic or non-racemic mixtures of isomers, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, methods for their use as therapeutic agents, and methods of preparation thereof.

  这项发明涉及一般为α-1A/B肾上腺素受体拮抗剂的化合物，其由式I表示： 1 其中Z为—C(O)—或—S(O) 2 —，X为碳或氮，Y为碳，X-Y一起被视为环A的两个相邻原子，所述环是一个由每个环中的一个到两个异原子（选自N、O或S）的五到六个原子的融合芳香环；其他取代基如规范中所定义；或其单体异构体、消旋或非消旋异构体混合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化合物。该发明还涉及含有这种化合物的药物组合物，以及它们作为治疗剂的使用方法和制备方法。
• Piperazinoquinazoline antihypertensives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them, and immunogenic protein conjugates formed from them
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0060081A2

  公开（公告）日：1982-09-15

  A compound of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is hydrogen or methoxy; R2 is hydrogen, methoxy or chloro; n is 1 or 2; and R3 is -CO(CH2)a-X-(CH2)b-CO2R, wherein a and b are each independently zero or 1, X is -CH2-CH2-, -CH=CH-, or -CH≡C-, and R is hydrogen or alkyl of 1 to 3 carbon atoms, immunogenic protein conjugates prepared from it, processes for preparing it, and pharmaceutical compositions containing it.

  式化合物 或其药学上可接受的盐，其中 R1是氢或甲氧基；R2是氢、甲氧基或氯；n是1或2；R3是-CO(CH2)a-X-(CH2)b-CO2R，其中a和b各自独立地为0或1，X是-CH2-CH2-、-CH＝CH-或-CH≡C-，R是氢或1至3个碳原子的烷基，以及由其制备的免疫原性蛋白共轭物、制备工艺和含有它的药物组合物。
• Treatment of Malignant Diseases
  申请人：Medizinische Universität Wien

  公开号：EP2433636A1

  公开（公告）日：2012-03-28

  The invention discloses a compound selected from the group N*2*,N*4*-Bis-(2-methyl-1H-indol-5-yl)-pyrimidine-2,4-diamine, N*2*-(4-Diethylamino-1-methyl-butyl)-5-methyl-N*4*-(2-methyl-1H-indol-5-yl)-pyrimidine-2,4-diamine, N*2*,N*4*-Bis-(1H-indol-5-yl)-pyrimidine-2,4-diamine and N*2*-(1H-Indol-6-yl)-N*4*-(1H-indol-5-ylmethyl)-pyrimidine-2,4-diamine, preferably N*2*,N*4*-Bis-(2-methyl-1H-indol-5-yl)-pyrimidine-2,4-diamine, and any of its stereoisomeric forms or a mixture thereof; or a salt or solvate of a compound of these compounds, especially for use in the treatment of malignant diseases.

  本发明公开了一种选自以下组别的化合物：N*2*,N*4*-双-(2-甲基-1H-吲哚-5-基)-嘧啶-2,4-二胺、N*2*-(4-二乙基氨基-1-甲基丁基)-5-甲基-N*4*-(2-甲基-1H-吲哚-5-基)-嘧啶-2、4-diamine, N*2*,N*4*-Bis-(1H-indol-5-yl)-pyrimidine-2,4-diamine and N*2*-(1H-Indol-6-yl)-N*4*-(1H-indol-5-ylmethyl)-pyrimidine-2,4-diamine, preferably N*2*,N*4*-Bis-(2-methyl-1H-indol-5-yl)-pyrimidine-2,4-diamine, 及其任何立体异构体形式或其混合物； 或这些化合物的盐或溶液，特别是用于治疗恶性疾病。
• Chloro- and alkoxy-substituted-2,4-diaminoquinazolines and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0028473B1

  公开（公告）日：1985-01-09
• QUINAZOLONE DERIVATIVES AS ALPHA 1A/B ADRENERGIC RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：F.HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1363899B1

  公开（公告）日：2005-05-11