2-(1H-咪唑-4-基)-1-甲基-乙胺二盐酸盐 | 6986-90-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 2-(1H-咪唑-4-基)-1-甲基-乙胺二盐酸盐
• 英文名称: 4-(2-aminopropyl)-imidazole
• 英文别名: α-methyl histamine；[³H]alpha-methylhistamine；alpha-Methylhistamine；1-(1H-imidazol-5-yl)propan-2-amine
• CAS: 6986-90-9
• 化学式: C₆H₁₁N₃
• 分子量: 125.173
• InChiKey: XNQIOISZPFVUFG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  182 °C(Press: 4 Torr)
• 密度：
  1.094±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  54.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(1H-咪唑-4-基)-1-甲基-乙胺二盐酸盐 在 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 racemic N-<2-(1H-imidazol-4-yl)-1(R)-methylethyl>-(R)-α-methoxy-α-(trifluoromethyl)benzeneacetamide
  参考文献：
  名称：

  转移氢解：（R）-（-）-α-甲基组胺的改进合成

  摘要：

  在甲醇中碳上存在钯碳的情况下，甲酸铵与（S）-（+）4-（2-氨基-3-氯丙基）-咪唑反应，得到光学纯的（R）-（-）-α-甲基组胺气压。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(01)86299-2
• 作为产物：
  描述：

  alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 在 三氯化铁 作用下， 生成 2-(1H-咪唑-4-基)-1-甲基-乙胺二盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  Notes - Some 4(or 5)-(2'-Aminopropyl)imidazoles

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo01353a601

文献信息

• Pna-Neamine Conjugates and Methods for Producing and Using the Same
  申请人：Decout Jean-Luc

  公开号：US20070225239A1

  公开（公告）日：2007-09-27

  The present invention relates to methods and compositions pertaining to conjugates composed of a peptide nucleic acid (PNA) moiety and a neamine derivative moiety. Methods for using such conjugates for modulating the activity of a target nucleic acid molecule and for preventing or treating a disease associated with an aberrant nucleic acid molecule are also provided.

  本发明涉及一种由肽核酸（PNA）部分和奈胺衍生物部分组成的共轭物的方法和组合物。还提供了使用这种共轭物来调节靶核酸分子活性以及预防或治疗与异常核酸分子相关的疾病的方法。
• Derivatives of Amphotericin B
  申请人：Revolution Medicines, Inc.

  公开号：US20160304548A1

  公开（公告）日：2016-10-20

  Disclosed are derivatives of amphotericin B (AmB) characterized by improved therapeutic index compared to AmB. The AmB derivatives include C16 ureas, carbamates, and amides according to Formula (I); C3′-substituted C16 ureas, carbamates, and amides according to Formula (II); C16 acyls according to Formula (III); C2′epi-C16 ureas, carbamates, and amides according to Formula (IV); and C16 oxazolidinone derivatives according to Formula (V). Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the AmB derivatives, and therapeutic methods of using the AmB derivatives.

  披露了与AmB相比具有改善的治疗指数的Amphotericin B（AmB）衍生物。这些AmB衍生物包括根据公式（I）的C16脲、碳酸酯和酰胺；根据公式（II）的C3′-取代的C16脲、碳酸酯和酰胺；根据公式（III）的C16酰基；根据公式（IV）的C2′epi-C16脲、碳酸酯和酰胺；以及根据公式（V）的C16噁唑烷酮衍生物。还披露了包括这些AmB衍生物的药物组合物，以及使用这些AmB衍生物的治疗方法。
• [EN] METHODS AND COMPOUNDS USEFUL IN TREATING PRURITUS, AND METHODS FOR IDENTIFYING SUCH COMPOUNDS<br/>[FR] MÉTHODES ET COMPOSÉS UTILES POUR TRAITER LE PRURIT, ET PROCÉDÉS D'IDENTIFICATION DESDITS COMPOSÉS
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2013151982A1

  公开（公告）日：2013-10-10

  The present invention relates to methods of using histamine 3 receptor (H3R) antagonists to treat pruritus or itch in an individual and methods for using H3R to screen for compounds capable of treating pruritus in an individual and methods for using pruritus/itch model systems for screening H3R antagonists for their usefulness in treating pruritus.

  本发明涉及使用组胺3受体（H3R）拮抗剂治疗个体的瘙痒或瘙痒的方法，以及使用H3R筛选能够治疗个体瘙痒的化合物的方法，以及使用瘙痒/瘙痒模型系统筛选H3R拮抗剂以评估其在治疗瘙痒方面的有效性的方法。
• [EN] BIS(DIAZIRINE) DERIVATIVES AS PHOTO-CROSSSLINKER FOR TREATING CORNEAL ECTATIC DISORDERS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BIS(DIAZIRINE) UTILISÉS EN TANT QU'AGENT DE PHOTO-RÉTICULATION POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES ECTASIQUES DE LA CORNÉE
  申请人：AVEDRO INC

  公开号：WO2020154673A1

  公开（公告）日：2020-07-30

  This disclosure features bis(diazirine) derivatives of the formulae (I) (l-a) or (l-b) that generate cross-linking in the cornea in response to exposure to an electromagnetic irradiation (e.g. UV-light). The compounds are useful, e.g. for treating a subject (e.g. a human) having a disease, disorder or condition in which abnormal shaping of the cornea (e.g. thinning of the cornea, e.g. bilateral thinning of the cornea, e.g. bilateral thinning of the central, paracentral, or peripheral cornea, or steepening (e.g., bulging) of the cornea) contributes to the pathology and/or symptoms, and/or progression of the disease, disorder or condition. Examples of such diseases, disorders or conditions include: (i) corneal ectatic disorders; (ii) vision conditions; and (iii) diseases, disorders, or conditions that are sequela or comorbid with any of the foregoing or any disclosed herein. More particular examples of such diseases, disorders or conditions include keratoconus, keratoglobus, pellucid marginal degeneration, corneal ectasia (e.g. postoperative ectasia, e.g. post-LASIK ectasia), Terrien's marginal degeneration, myopia, hyperopia, astigmatism, irregular astigmatism and presbyopia. In some embodiments, the claimed methods can be performed in the absence of added or supplemental oxygen levels, which can be advantageous in some applications. Preferred exemplary compounds are e.g. bis(diazirine) amino acid derivatives, such as e.g. example 1:

  这份披露涉及到式(I) (l-a)或(l-b)的双(重氮基)衍生物，当暴露于电磁辐射（例如紫外光）时，在角膜中产生交联作用。这些化合物可用于治疗患有疾病、疾病或病况的受试者（例如人类），其中角膜的异常形态（例如角膜变薄，例如角膜双侧变薄，例如角膜中央、副中央或周边变薄，或角膜变陡（例如突出））导致病理和/或症状的发生，以及/或疾病、疾病或病况的进展。此类疾病、疾病或病况的示例包括：(i) 角膜扩张性疾病；(ii) 视力状况；以及(iii) 与前述任何疾病、疾病或病况或本文所披露的任何内容相关的后遗症或共病。此类疾病、疾病或病况的更具体示例包括角膜锥状变性、角膜球状变性、边缘淡化变性、角膜扩张（例如术后扩张，例如术后LASIK扩张）、Terrien边缘变性、近视、远视、散光、不规则散光和老视。在某些实施例中，声称的方法可以在没有额外或补充氧气水平的情况下进行，这在某些应用中可能是有利的。优选的示例化合物包括双(重氮基)氨基酸衍生物，例如示例1：
• [EN] COMPOSITION FOR LOWERING BLOOD-SUGAR LEVEL<br/>[FR] COMPOSITION POUR ABAISSER LA GLYCEMIE
  申请人：OSAKA IND PROMOTION ORG

  公开号：WO2005009471A1

  公开（公告）日：2005-02-03

  The present invention provides compositions, which have an action to lower blood sugar levels in subjects in a hyperglycemic state based on a mechanism that is different from conventional drugs to treat diabetes, and which are used for lowering the blood sugar levels of the subjects. The present invention also provides compositions to prevent or treat diseases caused by hyperglycemia, specifically, diabetes and the complications of diabetes, based on the action above. The invention further provides a method to lower blood sugar levels of subjects in a hyperglycemic state, and a method to prevent or threat diseases caused by hyperglycemia, using a hypoglycemic action based on the novel mechanism of action of the composition. The present invention also provides a method to screen the active ingredient of the above compositions. The present invention provides novel imidazole compounds represented by formula (1), which has an action of lowering the blood sugar level of a subject in a hyperglycemic state, and is useful as an active ingredient of a hypoglycemic composition, or an active ingredient of a composition that can be used for preventing or treating disorders caused by hyperglycemia, specifically diabetes and complications of diabetes.

  本发明提供了一种组合物，具有降低高血糖状态下受试者血糖水平的作用，其机制与传统治疗糖尿病的药物不同，并且用于降低受试者的血糖水平。本发明还提供了一种组合物，用于预防或治疗由高血糖引起的疾病，特别是糖尿病及糖尿病并发症，其基于上述作用。该发明还提供了一种降低高血糖状态下受试者血糖水平的方法，以及一种预防或治疗由高血糖引起的疾病的方法，使用基于组合物新机制的降血糖作用。本发明还提供了一种筛选上述组合物活性成分的方法。本发明提供了一种由式（1）表示的新型咪唑化合物，具有降低高血糖状态下受试者血糖水平的作用，并可作为降血糖组合物的活性成分，或用于预防或治疗由高血糖引起的疾病，特别是糖尿病及糖尿病并发症的组合物的活性成分。