洛蒙真菌素 | 26786-84-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 洛蒙真菌素
• 英文名称: Lomofungin
• CAS: 26786-84-5
• 化学式: C15H10N2O6
• InChiKey: CRANETCJDDEINO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  >320 °C
• 密度：
  1.663±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.52
• 重原子数：
  23.0
• 可旋转键数：
  3.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.066
• 拓扑面积：
  129.84
• 氢给体数：
  3.0
• 氢受体数：
  7.0

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  洛蒙真菌素 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 dimethyl 4,4'-diformyl-1,1',3,3',6,6'-hexahydroxy-[2,2'-biphenazine]-9,9'-dicarboxylate
  参考文献：
  名称：

  WO2012/88438

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  1-carbomethoxy-6-formyl-4,9-dihydroxyphenazine 在 Escherichia coli DH5μ/pMD-18T-lomo10 作用下， 反应 2.0h， 生成 洛蒙真菌素
  参考文献：
  名称：

  洛蒙链霉菌S015中Lomofungin生物合成基因簇和相关的黄素依赖性单加氧酶基因的鉴定。

  摘要：

  链霉菌链霉菌S015合成了广谱的吩嗪类抗生素罗莫芬净。该菌株的全基因组测序揭示了一个由23个开放阅读框组成的基因组位点，其中包括核心吩嗪生物合成基因簇lphzGFEDCB。在该基因座中还鉴定出了lomo10，它编码一种推测的黄素依赖性单加氧酶。通过框内部分缺失使lomo10失活导致生物合成新的吩嗪代谢产物1-羰甲氧基-6-甲酰基-4,9-二羟基吩嗪，同时缺乏洛米净。该结果表明，lomo10负责洛美芬净在其C-7位置的羟基化。这是链霉菌中吩嗪羟化基因的首次描述，

  DOI：

  10.1371/journal.pone.0136228

文献信息

• MERCAPTONICOTINIC ACID COMPOUND AND PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
  申请人：INSTITUTE OF MICROBIOLOGY AND EPIDEMIOLOGY, ACADEMY OF MILITARY MEDICAL SCIENCES, PR CHINA

  公开号：US20160083347A1

  公开（公告）日：2016-03-24

  The present invention discloses a class of mercaptonicotinic acid compound and preparation method and use thereof; the general structural formula of the compound is as shown in Formula I. Experiment demonstrates that the mercaptonicotinic acid compound could inhibit activity of botulinum toxin endopeptidase and tetanus toxin endopeptidase in vitro, which has a significant protective effect on botulinum toxin poisoning in mice, and can be used for preparing medicine intended to prevent and/or treat botulism, as well as to prevent botulinum toxin exposure and tetanus.

  本发明公开了一类巯基烟酸化合物及其制备方法和用途；该化合物的通用结构式如公式I所示。实验证明，巯基烟酸化合物能够在体外抑制肉毒杆菌毒素内肽酶和破伤风毒素内肽酶的活性，对小鼠肉毒杆菌毒素中毒具有显著的保护作用，并且可用于制备旨在预防和/或治疗肉毒症的药物，以及预防肉毒杆菌毒素暴露和破伤风。
• [EN] CARBONATE PRODRUGS AND METHODS OF USING THE SAME<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS CARBONATÉS ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：NEUROGESX INC

  公开号：WO2009143297A1

  公开（公告）日：2009-11-26

  The present invention provides carbonate prodrugs which comprise a carbonic phosphoric anhydride prodrug moiety attached to the hydroxyl or carboxyl group of a parent drug moiety. The prodrugs may provide improved physicochemical properties over the parent drug. Also provided are methods of treating a disease or condition that is responsive to the parent drug using the carbonate prodrugs, as well as kits and unit dosages.

  本发明提供了碳酸盐前药，其包括连接到母药基团的羟基或羧基上的碳酸磷酸酐前药基团。这些前药可能比母药具有改进的物理化学性质。还提供了使用碳酸盐前药治疗对母药具有响应的疾病或症状的方法，以及配套工具和单剂量。
• [EN] PRODRUG COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROMÉDICAMENT ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：AQUESTIVE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021087359A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Pharmaceutical compositions include a prodrug of epinephrine are described.

  药物组合物包括表述的肾上腺素前药。
• Inhibitors of cellular necrosis
  申请人：Cuny D. Gregory

  公开号：US20050119260A1

  公开（公告）日：2005-06-02

  The present invention relates to compounds and pharmaceutical preparations and their use in therapy for preventing or treating trauma, ischemia, stroke and degenerative diseases associated with cell death. Methods and compositions of the invention are particularly useful for treating neurological disorders associated with cellular necrosis.

  本发明涉及化合物、药物制剂及其在预防或治疗与细胞死亡相关的创伤、缺血、中风和退行性疾病中的应用的治疗。本发明的方法和组合物特别适用于治疗与细胞坏死相关的神经系统疾病。
• [EN] COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF MYOTONIC DYSTROPHY<br/>[FR] COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT DE LA DYSTROPHIE MYOTONIQUE
  申请人：UNI DE VALÈNCIA

  公开号：WO2016075285A1

  公开（公告）日：2016-05-19

  The present invention relates to a compound of formula (I), provided that this compound is not caffeine, for use in the treatment of myotonic dystrophy type 1 and type 2. The present invention also relates to compositions comprising the compound of formula (I). The present invention further relates to new compounds which are dimers of compounds of formula (I).

  本发明涉及一种式（I）的化合物，前提是该化合物不是咖啡因，用于治疗肌张力性疾病类型1和类型2。本发明还涉及包含该式（I）化合物的组合物。本发明还涉及新的化合物，这些化合物是式（I）化合物的二聚体。