N-substituierte Brenztraubensäurehydrazone, Verfahren zu ihrer Herstellung und Arzneimittel, die diese Verbindungen enthalten
申请人:BOEHRINGER MANNHEIM GMBH
公开号:EP0046554A1
公开(公告)日:1982-03-03
Die neuen Brenztraubensäurehydrazone der allgemeinen Formel 1
in der
R ein Wasserstoffatom einen gegebenenfalls niederalkylsubstituierten Arylrest oder einen geradkettigen oder verzweigten, gesättigten oder ungesättigten Alkylrest, der durch einen niederen Alkoxy-, Cycloalkyl- oder einen gegebenenfalls niederalkylsubstituierten Arylrest substituiert sein kann und X die Gruppe -A-B- bedeutet, mit der Maßgabe, daß A an das Stickstoffatom und B an den Rest R gebunden sind, wobei A eine geradkettige oder verzweigte Alkylengruppe mit 2-8 Kohlenstoffatomen darstellt, mit einem geradkettigen Teilstück von mindestens 2 Kohlenstoffatomen, das B mit dem Stickstoffatom verbindet, und B ein Sauerstoff- oder ein Schwefelatom bedeuten, sowie deren physiologisch unbedenkliche Salze, Ester und Amide hemmen die Absorption von Glucose aus dem Intestinaltrakt in einem Dosisbereich, in dem die blutzuckersenkende Wirkung noch nicht oder nur unwesentlich auftritt. Die Verbindungen eignen sich daher zur Behandlung von Krankheiten, bei denen nach Aufnahme von kohlenhydrathaltigen Nahrungsmitteln starke und langanhaltende Hyperglykämien auftreten. Verfahren zu ihrer Herstellung werden beschrieben.
通式 1 的新型丙酮酸肼
其中
R 代表氢原子、任选低级烷基取代的芳基或可被低级烷氧基、环烷基或任选低级烷基取代的芳基取代的直链或支链饱和或不饱和烷基,X 代表基团-A-B-,但 A 与氮原子结合,B 与基团 R 结合、其中,A 是具有 2-8 个碳原子的直链或支链亚烷基,其中至少有 2 个碳原子的直链部分将 B 与氮原子连接,B 是氧原子或硫原子,它们的生理上可接受的盐、酯和酰胺在一定剂量范围内可抑制肠道对葡萄糖的吸收,在此剂量范围内,降血糖作用尚未出现或仅在较小程度上出现。因此,这些化合物适用于治疗摄入含碳水化合物食物后出现严重和持久高血糖的疾病。本文介绍了这些化合物的制备方法。