1-Cyclopentyl-3-ethyl-1H-indazole-6-carboxylic acid (3,5-dichloro-pyridin-4-yl)-amide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 1-Cyclopentyl-3-ethyl-1H-indazole-6-carboxylic acid (3,5-dichloro-pyridin-4-yl)-amide
• 英文别名: 1-cyclopentyl-3-ethyl-1H-indazole-6-carboxylic acid (3,5-dichlor-pyridin-4-yl)-amide；1-cyclopentyl-N-(3,5-dichloropyridin-4-yl)-3-ethylindazole-6-carboxamide
• 化学式: C₂₀H₂₀Cl₂N₄O
• 分子量: 403.311
• InChiKey: RGJGUBIRNFMTKP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  59.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  钠 、 、 1-Cyclopentyl-3-ethyl-1H-indazole-6-carboxylic acid (3,5-dichloro-pyridin-4-yl)-amide 、 碘甲烷 在 乙酸乙酯 、 水 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 、 ethylacetate hexanes 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 水 为溶剂， 反应 4.5h， 以to give 27 mg (52%) of a white crystalline solid的产率得到1-Cyclopentyl-3-ethyl-1H-indazole-6-carboxylic acid (3,5-dichloro-pyridin-4-yl)-methyl-amide
  参考文献：
  名称：

  Indazole derivatives and their use as inhibitors of phosphodiesterase (PDE) type IV and the production of tumor necrosis factor (TNF)

  摘要：

  本发明涉及式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中R、R1和R2如本文所定义。本发明还涉及含有式（I）的化合物或其可接受的盐的制药组合物，以及用于抑制哺乳动物中的磷酸二酯酶（PDE）IV型或肿瘤坏死因子（TNF）的产生的方法。本发明还涉及在制备式（I）的化合物中有用的中间体。

  公开号：

  US06262040B1
• 作为产物：
  描述：

  1-cyclopentyl-3-ethyl-1H-indazole-6-carbonyl chloride 以1.327 g (85%)的产率得到1-Cyclopentyl-3-ethyl-1H-indazole-6-carboxylic acid (3,5-dichloro-pyridin-4-yl)-amide
  参考文献：
  名称：

  Indazole derivatives and their use as inhibitors of phosphodiesterase (PDE) type IV and the production of tumor necrosis factor (TNF)

  摘要：

  这项发明涉及式(I)的化合物及其药用盐，其中R、R1和R2如本文所定义。该发明还涉及含有该式(I)的化合物的药物组合物，以及使用该化合物或其可接受的盐来抑制磷酸二酯酶(PDE) IV型或在哺乳动物体内产生肿瘤坏死因子(TNF)的方法。该发明还涉及在制备该式(I)的化合物中有用的中间体。

  公开号：

  US06262040B1

文献信息

• Methods for the treatment of respiratory diseases and conditions with a selective iNOS inhibitor and a PDE inhibitor and compositions therefor
  申请人：——

  公开号：US20040087653A1

  公开（公告）日：2004-05-06

  Therapeutic methods for the prevention and treatment of respiratory diseases or conditions are described, the methods including administering to a subject in need thereof a respiratory disease or condition effective amount of a selective inhibitor of inducible nitric oxide synthase.

  本文描述了用于预防和治疗呼吸系统疾病或症状的治疗方法，其中的方法包括向需要治疗的对象施用诱导型一氧化氮合酶选择性抑制剂的有效剂量。
• Combination of a pde iv inhibitor and a tnf-alpha antagonist
  申请人：Warner M James

  公开号：US20060083714A1

  公开（公告）日：2006-04-20

  The subject invention relates to therapeutic combinations and methods for the treatment of inflammatory conditions and diseases. Particularly the present invention relates to treatments and methods for PDE IV-related conditions and for TNF-alpha-related conditions using a combination of a PDE IV inhibitor and a TNF-alpha antagonist.

  本发明涉及治疗炎症和疾病的治疗组合和方法。特别是本发明涉及使用 PDE IV 抑制剂和 TNF-α 拮抗剂组合治疗 PDE IV 相关疾病和 TNF-α 相关疾病的治疗方法。
• A SELECTIVE INOS INHIBITOR AND A PDE INHIBITOR IN COMBINATION FOR THE TREATMENT OF RESPIRATORY DISEASES
  申请人：Pharmacia Corporation

  公开号：EP1505972A2

  公开（公告）日：2005-02-16
• [EN] METHODS FOR THE TREATMENT OF RESPIRATORY DISEASES AND CONDITIONS WITH A SELECTIVE INOS INHIBITOR AND A PDE INHIBITOR AND COMPOSITIONS THEREFOR<br/>[FR] METHODES DE TRAITEMENT DE MALADIES ET DE TROUBLES RESPIRATOIRES AVEC UN INHIBITEUR INOS SELECTIF ET UN INHIBITEUR PDE ET COMPOSITIONS A CET EFFET
  申请人：PHARMACIA CORP

  公开号：WO2003097050A2

  公开（公告）日：2003-11-27

  Therapeutic methods for the prevention and treatment of respiratory diseases or conditions are described, the methods including administering to a subject in need thereof a respiratory disease or condition effective amount of a selective inhibitor of inducible nitric oxide synthase.
• [EN] PDE4 AND PDE3/4 INHIBITORS FOR USE IN THE TREATMENT OF CACHEXIA<br/>[FR] INHIBITEURS DE PDE4 ET PDE3/4 QUE L'ON UTILISE DANS LE TRAITEMENT DE LA CACHEXIE
  申请人：ALTANA PHARMA AG

  公开号：WO2004047817A1

  公开（公告）日：2004-06-10

  The invention relates to the use of a PDE4 or PDE3/4 inhibitor for the treatment of cachexia.