2-(1-(3,3-diphenylpropyl)-4-piperidyl)isoindolin-1-one hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(1-(3,3-diphenylpropyl)-4-piperidyl)isoindolin-1-one hydrochloride
• 英文别名: 2-[1-(3,3-diphenylpropyl)-4-piperidinyl]-2,3-dihydro-3-oxo-1H-isoindole hydrochloride；2-[1-(3,3-diphenylpropyl)piperidin-4-yl]-3H-isoindol-1-one;hydrochloride
• 化学式: C₂₈H₃₀N₂O*ClH
• 分子量: 447.02
• InChiKey: ZRTUAQJUNBOZFL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.75
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  23.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  intron 、 2-[1-(3,3-Diphenyl-2-propenyl)-4-piperidinyl]-2,3-dihydro-1H-isoindol-1-one, monohydrochloride 在 potassium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 异丙醇 为溶剂， 以74%的产率得到2-(1-(3,3-diphenylpropyl)-4-piperidyl)isoindolin-1-one hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Nucleic acids encoding microsomal trigyceride transfer protein

  摘要：

  核酸序列，特别是编码微粒体三酰甘油转移蛋白高分子量亚基全部或部分的DNA序列，包含DNA序列的表达载体，含有表达载体的宿主细胞，以及利用这些材料的方法。该发明还涉及包含微粒体三酰甘油转移蛋白高分子量亚基全部或部分的多肽分子，以及生产这些多肽分子的方法。该发明还涉及预防、稳定或导致动脉粥样硬化的新方法和具有此类活性的治疗剂。该发明还涉及降低血清液体水平的新方法和具有此类活性的治疗剂。

  公开号：

  US05595872A1

文献信息

• [EN] CONFORMATIONALLY RESTRICTED AROMATIC INHIBITORS OF MICROSOMAL TRIGLYCERIDE TRANSFER PROTEIN AND METHOD<br/>[FR] COMPOSES AROMATIQUES A CONFORMATION RESTREINTE SERVANT D'INHIBITEURS DE LA PROTEINE DE TRANSFERT DE TRIGLYCERIDE MICROSOMIQUE ET PROCEDE ASSOCIE
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：WO1997026240A1

  公开（公告）日：1997-07-24

  (EN) Novel compounds are provided which are inhibitors of MTP and thus are useful for lowering serum lipids and treating atherosclerosis and related diseases, and have the structure (I) or (IA) or (IB) including pharmaceutically acceptable salts thereof or prodrug esters thereof, wherein q is 0,1 or 2; Rx is H, alkyl, aryl or halogen; A is (1) a bond; (2) -O-; or (3) (i); B is: (ii) or (iii) or (iv) or (v) (wherein (a = 2, 3 or 4)) or (vi) or (vii) or (viii); and wherein L2, L1, R1, R2, R3, R3', R3a, R3b, R4, R4', R5, X, (ix), (x) and (xi) are as defined herein.(FR) Cette invention se rapporte à de nouveaux composés qui sont des inhibiteurs de la protéine de transfert de triglycéride microsomique (MTP) et qui sont par conséquent utiles pour abaisser la teneur en lipides du sérum et pour traiter l'athérosclérose et les maladies apparentées, ces composés ayant la structure (I) ou (IA) ou (IB), ainsi qu'à des sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés ou à des esters promédicaments de ces composés. Dans ces formules, q est égal à 0, à 1 ou à 2; Rx représente H, alkyle, aryle ou halogène; A représente (1) une liaison; (2) -O-; ou (3) (i); B représente (ii) ou (iii) ou (iv) ou (v) (où (a = 2, 3 ou 4)) ou (vi) ou (vii) ou (viii); et L2, L1, R1, R2, R3, R3', R3a, R3b, R4, R4', R5, X, (ix), (x) et (xi) sont tels que définis dans les pièces descriptives de l'invention.

  提供了新的化合物，它们是MTP抑制剂，因此可用于降低血清脂质和治疗动脉粥样硬化及相关疾病，具有结构（I）或（IA）或（IB），包括其药学上可接受的盐或前药酯，其中q为0、1或2；Rx为H、烷基、芳基或卤素；A为（1）键；（2）-O-；或（3）（i）；B为：（ii）或（iii）或（iv）或（v）（其中（a=2、3或4））或（vi）或（vii）或（viii）；其中L2、L1、R1、R2、R3、R3'、R3a、R3b、R4、R4'、R5、X、（ix）、（x）和（xi）如此定义。
• Microsomal triglyceride transfer protein
  申请人：——

  公开号：US20030166590A1

  公开（公告）日：2003-09-04

  Nucleic acid sequences, particularly DNA sequences, coding for all or part of the high molecular weight subunit of microsomal triglyceride transfer protein, expression vectors containing the DNA sequences, host cells containing the expression vectors, and methods utilizing these materials. The invention also concerns polypeptide molecules comprising all or part of the high molecular weight subunit of microsomal triglyceride transfer protein, and methods for producing these polypeptide molecules. The invention additionally concerns novel methods for preventing, stabilizing or causing regression of atherosclerosis and therapeutic agents having such activity. The invention concerns further novel methods for lowering serum liquid levels and therapeutic agents having such activity.

  核酸序列，特别是编码微粒体三酰甘油转移蛋白高分子量亚基的全部或部分的DNA序列，包含DNA序列的表达载体，包含表达载体的宿主细胞以及利用这些材料的方法。发明还涉及包含微粒体三酰甘油转移蛋白高分子量亚基的全部或部分的多肽分子，以及制备这些多肽分子的方法。此外，发明还涉及预防、稳定或导致动脉粥样硬化退化的新方法和具有此类活性的治疗剂。发明还涉及降低血清液体水平的新方法和具有此类活性的治疗剂。
• Inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：EP0643057A1

  公开（公告）日：1995-03-15

  Compounds are provided which inhibit microsomal triglyceride transfer protein and thus are useful for lowering serum lipids and treating atherosclerosis and related diseases. The compounds have the structure wherein R¹ to R⁷, X and Y are as defined herein.

  所提供的化合物可抑制微粒体甘油三酯转移蛋白，从而有助于降低血清脂质和治疗动脉粥样硬化及相关疾病。这些化合物的结构如下 其中 R¹ 至 R⁷、X 和 Y 如本文所定义。
• 3-PIPERIDYL-4-OXOQUINAZOLINE DERIVATIVES AND MEDICINCAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME
  申请人：Japan Tobacco Inc.

  公开号：EP0970954A1

  公开（公告）日：2000-01-12

  3-piperidyl-4-oxoquinazoline derivatives are provided, which is represented by the formula (I): wherein R represents an amino group or a cyclic amino group such as dibenzoazepine, each of which is substituted with a substituted or unsubstituted aryl group, a substituted or unsubstituted heteroaryl group, or the like, n is an integer of 1 to 4, R3 and R4 independently represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, or the like, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Compounds (I) of the present invention have excellent MTP-inhibitory activity. Thus, these compounds not only inhibit formation of LDL that is a cause of arteriosclerotic diseases but also regulate TG, cholesterol, and lipoproteins such as LDL in the blood and regulate cellular lipids through regulation of MTP activity. They can also be used as a new type of preventive or therapeutic agents for hyperlipemia or arteriosclerotic diseases. Furthermore, they can be used as therapeutic or preventive agents for pancreatitis, obesity, hypercholesterolemia, and hypertriglyceridemia.

  提供了3-哌啶基-4-氧代喹唑啉衍生物，由式(I)表示： 其中 R 代表氨基或环状氨基，如二苯并氮杂卓，它们各自被取代或未被取代的芳基、取代或未被取代的杂芳基或类似基团取代，n 是 1 至 4 的整数，R3 和 R4 独立地代表氢原子、低级烷基或类似基团，或其药学上可接受的盐。本发明的化合物（I）具有优异的 MTP 抑制活性。因此，这些化合物不仅能抑制导致动脉硬化疾病的低密度脂蛋白的形成，还能调节血液中的总胆固醇、胆固醇和脂蛋白（如低密度脂蛋白），并通过调节 MTP 活性来调节细胞脂质。它们还可用作高脂血症或动脉硬化疾病的新型预防或治疗药物。此外，它们还可用作胰腺炎、肥胖症、高胆固醇血症和高甘油三酯血症的治疗或预防药物。
• EP0886637A1
  申请人：——

  公开号：EP0886637A1

  公开（公告）日：1998-12-30