3-(1-Aminooxalyl-3-biphenyl-2-ylmethyl-2-ethyl-indolizin-8-yloxy)-propionic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-(1-Aminooxalyl-3-biphenyl-2-ylmethyl-2-ethyl-indolizin-8-yloxy)-propionic acid
• 英文别名: 3-[2-ethyl-1-oxamoyl-3-[(2-phenylphenyl)methyl]indolizin-8-yl]oxypropanoic acid
• 化学式: C₂₈H₂₆N₂O₅
• 分子量: 470.525
• InChiKey: WDVOBWSBTAJYAL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.1
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  111
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

文献信息

• [EN] INDOLIZINE sPLA2 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DU sPLA2 A BASE D'INDOLISINE
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：WO1996003383A1

  公开（公告）日：1996-02-08

  (EN) A class of novel indolizine-1-functional compounds and indolizine-3-functional compounds is disclosed together with the use of such indolizine compounds for inhibiting sPLA2 mediated release of fatty acids for treatment of conditions such as septic shock. The compounds are indolizine-1-acetamides, indolizine-1-acetic acid hydrazides, indolizine-1-glyoxylamides, indolizine-3-acetamides, indolizine-3-acetic acid hydraxides, and indolizine-3-glyoxylamides.(FR) L'invention porte sur de nouveaux composés fonctionnels de l'indolisine-1 et de l'indolisine-3 ainsi que leur mode d'utilisation en vue d'inhiber la libération d'acides gras sous l'action du sPLA2 dans le cadre du traitement d'états tels que le choc septique. Lesdits composés sont: des acétamides de l'indolisine-1, des hydracides de l'acide acétique de l'indolisine-1, des indolisine-1 glyoxylamides, des acétamides de l'indolisine-3, des hydrazides de l'acide acétique de l'indolisine-3, et des indolisine-3 glyoxylamides.

  本发明涉及一类新型的indolizine-1-功能化合物和indolizine-3-功能化合物，以及使用这些indolizine化合物来抑制sPLA2介导的脂肪酸释放，用于治疗如败血症休克等疾病。这些化合物包括indolizine-1-乙酰胺、indolizine-1-乙酸肼、indolizine-1-甘氨酰胺、indolizine-3-乙酰胺、indolizine-3-乙酸肼和indolizine-3-甘氨酰胺。
• EP0772596A4
  申请人：——

  公开号：EP0772596A4

  公开（公告）日：1999-01-13
• INDOLIZINE sPLA2 INHIBITORS
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0772596A1

  公开（公告）日：1997-05-14
• US6645976B1
  申请人：——

  公开号：US6645976B1

  公开（公告）日：2003-11-11
• [EN] COMPOUND INDUCING LBPA ACCUMULATION FOR INHIBITING CELL-TO-CELL TRANSMISSION OF HIV<br/>[FR] COMPOSÉ INDUISANT UNE ACCUMULATION DE LBPA POUR INHIBER LA TRANSMISSION INTERCELLULAIRE DU VIH
  申请人：INST NAT SANTE RECH MED

  公开号：WO2012055814A1

  公开（公告）日：2012-05-03

  The present invention concerns a compound inducing Lyso-Bis Phosphatidic Acid (LPBA) accumulation in multi-vesicular bodies (MVB) of a cell for use for inhibiting i) cell-to-cell transmission of a Human Immunodeficiency Virus (HIV), and/or ii) entry of HIV into a cell, in an individual in need thereof. The invention further relates to products comprising a compound inducing LPBA accumulation in multi-vesicular bodies of a cell and an anti-HIV agent as combination products for simultaneous, sequential or separated use for the treatment and/or prevention of an infection with a HIV virus.