2-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)-8-喹啉胺 | 356522-39-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)-8-喹啉胺
• 中文别名: [2-(3,5-二甲基吡唑-1-基)-8-喹啉基]胺；2-(3,5-二甲基-1-吡唑)-8-喹啉胺；2-(3,5-二甲基吡唑-1-基)喹啉-8-胺；2-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)喹啉-8-胺
• 英文名称: 2-(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-1-yl)quinolin-8-amine
• 英文别名: 2-(3,5-dimethylpyrazol-1-yl)quinolin-8-amine
• CAS: 356522-39-9
• 化学式: C₁₄H₁₄N₄
• mdl: MFCD01246359
• 分子量: 238.292
• InChiKey: DDBIKFYWRHCKQT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  56.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-溴噻吩-2-羰酰氯 、 2-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)-8-喹啉胺 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 5-bromo-N-(2-(3 ,5-dimethyl-1H-pyrazol-1-yl)quinolin-8-yl)thiophene-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  QUINOLINES THAT MODULATE SERCA AND THEIR USE FOR TREATING DISEASE

  摘要：

  本文提供了喹啉，例如Formula I的化合物，其药物组合物，以及用于治疗、预防或缓解神经疾病、神经退行性疾病或糖尿病的一种或多种症状的方法。本文还提供了用于调节肌浆网/内质网C2+ATP酶活性的方法。

  公开号：

  US20190151303A1

文献信息

• [EN] QUINOLINES AND THEIR USE FOR TREATING ENDOPLASMIC RETICULUM STRESS-CAUSED DISEASES<br/>[FR] QUINOLÉINES ET LEUR UTILISATION POUR TRAITER LES MALADIES DUES AU STRESS DU RÉTICULUM ENDOPLASMIQUE
  申请人：CELLADON CORP

  公开号：WO2016032569A1

  公开（公告）日：2016-03-03

  Provided herein are quinolines, e.g., a compound of Formula (I) or (IB), pharmaceutical compositions thereof, and methods of their use for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of an endoplasmic reticulum stress-caused disease. Also provided herein are methods of their use for reducing endoplasmic reticulum stress and modulating the activity of a sarcoplasmic/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase.

  本文提供了喹啉类化合物，例如，化合物的化学式为（I）或（IB），以及其药物组合物，并用于治疗、预防或改善内质网应激引起的一种或多种疾病症状的方法。本文还提供了用于减少内质网应激并调节肌浆/内质网Ca2+ ATP酶活性的方法。
• NEUROPROTECTIVE QUINOLINE SULFONAMIDES
  申请人：Dahl Russell

  公开号：US20200188706A1

  公开（公告）日：2020-06-18

  Disclosed herein are methods and compositions comprising compounds capable of activating and increasing protein SUMOylation. Disclosed herein are methods and compositions comprising compounds capable of showing neuroprotective and cytoprotective effects when administered to injured cells. Also disclosed are methods comprising these compounds for treating neuronal or neurological disorders, including Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, fronto-temporal dementia, chronic traumatic encepholopathy, traumatic brain injury, or stroke.

  本文揭示了一种包括能够激活和增加蛋白质SUMO化的化合物的方法和组合物。本文还揭示了一种包括具有神经保护和细胞保护作用的化合物的方法和组合物，当这些化合物被施用于受伤细胞时。还揭示了一种包括这些化合物的方法，用于治疗神经元或神经系统疾病，包括阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿病、额颞型痴呆、慢性创伤性脑病、创伤性脑损伤或中风。
• Quinolines that modulate SERCA and their use for treating disease
  申请人：Dahl Russell

  公开号：US10772881B2

  公开（公告）日：2020-09-15

  Provided herein are quinolines, e.g., a compound of Formula I, pharmaceutical compositions thereof, and methods of their use for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of a neurological disease, neurodegenerative disorder, or diabetes. Also provided herein are methods of their use for modulating the activity of a sarcoplasmic/endoplasmic reticulum C2+ ATPase.

  本文提供了喹啉类化合物，例如式 I 的化合物，其药物组合物，以及使用它们治疗、预防或改善神经系统疾病、神经退行性疾病或糖尿病的一种或多种症状的方法。本文还提供了它们用于调节肌浆/内质网 C2+ ATP 酶活性的方法。
• Neuroprotective quinoline sulfonamides
  申请人：Dahl Russell

  公开号：US11213701B2

  公开（公告）日：2022-01-04

  Disclosed herein are methods and compositions comprising compounds capable of activating and increasing protein SUMOylation. Disclosed herein are methods and compositions comprising compounds capable of showing neuroprotective and cytoprotective effects when administered to injured cells. Also disclosed are methods comprising these compounds for treating neuronal or neurological disorders, including Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, fronto-temporal dementia, chronic traumatic encepholopathy, traumatic brain injury, or stroke.

  本公开涉及包含能够激活并增加蛋白质SUMO化（SUMOylation）的化合物的方法和组合物。本公开还涉及包含能够表现出神经营护（neuroprotective）和细胞保护（cytoprotective）效果的化合物的方法和组合物。此外，本公开还涉及包含这些化合物用于治疗神经或神经系统疾病的方法，包括阿尔茨海默病（Alzheimer's disease）、帕金森病（Parkinson's disease）、亨廷顿病（Huntington's disease）、额颞叶痴呆（fronto-temporal dementia）、慢性创伤性脑病（chronic traumatic encephalopathy）、创伤性脑损伤（traumatic brain injury）或中风（stroke）。
• QUINOLINES AND THEIR USE FOR TREATING ENDOPLASMIC RETICULUM STRESS-CAUSED DISEASES
  申请人：EIGER BIOPHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20170281611A1

  公开（公告）日：2017-10-05

  Provided herein are quinolines, e.g., a compound of Formula (I) or (IB), pharmaceutical compositions thereof, and methods of their use for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of an endoplasmic reticulum stress-caused disease. Also provided herein are methods of their use for reducing endoplasmic reticulum stress and modulating the activity of a sarcoplasmic/endoplasmic reticulum Ca 2+ ATPase.